大蒜素/海藻酸鈉/明膠/殼聚糖復合微球的制備及性能

辛露露，李付軍，薛飛，張保華

大蒜素/海藻酸鈉/明膠/殼聚糖復合微球的制備及性能

辛露露1，李付軍2，薛飛1，張保華1

（1青島農業大學化學與藥學院，山東青島 266109；2濰坊市農業科學院，山東濰坊 261071）

以大蒜素為模型藥物，采用復凝聚法制備了海藻酸鈉/明膠/殼聚糖復合微球，考察了不同條件對微球溶脹性、載藥性能和緩釋性能等指標的影響。結果表明，明膠和海藻酸鈉（質量比為1∶3）為2%，大蒜素投入量與混合膠比為1∶2時，制備的載藥微球（DSGCM）外形規則，粒徑分布在0.8～0.9mm之間，載藥量為24.3%，包封率為69.4%，復合微球具有pH敏感性，在pH=7.4介質中微球溶脹率達到450%，藥物釋放過程符合Higuchi方程，明膠的加入可以延緩DSGCM復合微球的藥物釋放性能。

大蒜素；海藻酸鈉；明膠；殼聚糖；復合微球

大蒜素（allicin）的學名為二烯丙基硫代亞磺酸酯（diallyl thiosulfinate），是廣泛存在于百合科植物中的一種有機硫化合物[1]。大蒜素具有多種生理功能和生物效應，已有研究表明大蒜素具有抗腫瘤[2]、抗菌[3-4]、抗病毒[5]、抗氧化[6]和殺蟲[7]等活性，廣泛應用于醫藥、食品和農業領域，用以疾病預防和治療、醫療保健、食品防腐和病蟲害防治。但大蒜素不穩定，極易分解，在80℃下，大蒜素只需30min即可接近完全分解[8]，大蒜素對熱、堿不穩定，在pH 5～7的酸中較穩定，通常情況下很難保存，大蒜素在–70℃的稀水溶液中才可以穩定保存超過1年[9-10]，其不穩定性制約了大蒜素的開發和應用。因此利用天然或有機高分子材料包埋、成囊等方式控制大蒜素的揮發和釋放，開發大蒜素穩定的緩釋微球或微膠囊，對大蒜素的高效利用有重要意義。……