川芎嗪作為川芎有效成分之一的現代科學依據研究

劉忠全 趙澤香

（1甘肅中醫藥大學在讀碩士 甘肅 蘭州 730000）（2蘭州石化總醫院 甘肅 蘭州 730060）（3嘉峪關市酒鋼醫院藥劑科 甘肅 嘉峪關 735103）

川芎為傘形科蒿木屬植物川芎的干燥根莖，具有活血行氣、祛風止痛的功效。有著幾千年的藥用歷史。20世紀90年代至今，中外學者在前代學者研究的成果上就川芎的化學成分和藥理臨床等方面做了不斷的研究和完善。本文圍繞尋找和探索川芎嗪作為川芎有效成分之一，從其對心血管系統、血液系統等方面作用進行了闡述，并提供了科學依據。為川芎相關的炮制學、藥劑學等研究提供科學依據和參考借鑒。

1.川芎嗪的化學結構與理化性質

川芎嗪,四甲基吡嗪；2,3,5,6-四甲基哌嗪；2,3,5,6-四甲基；2,3,5,6-四甲基吡嗪。針狀無色結晶，熔點80～82℃（顯微測定），沸點190℃。有吸濕性，具有特殊異臭，易升華。易溶于熱水、石油醚，溶于乙醇、稀鹽酸、氯仿，微溶于乙醚。

2.川芎嗪作為川芎有效成分之一的現代科學依據

2.1 對心血管系統的作用

2.1.1 保護心肌缺血損傷 對離體大鼠心臟川芎嗪具有負性變時性，能夠降低心律失常發生率的作用。對于心臟的病理狀況和生理功能，川芎嗪對其都有影響，能夠抑制心肌收縮，保護心肌細胞和抗心肌肥大等作用。

2.1.2 降血壓作用 川芎嗪（0.01～2.0mmolL-1）呈濃度依賴性地舒張犬的多種離體血管作用，其中對舒張股動脈的強度是冠狀動脈的3.3倍；在腸系膜動脈，川芎嗪對高濃度KCl預收縮的動脈條及前列腺素F2α均有舒張作用，但對后者的作用強度約為前者的5～6倍。

2.1.3 改善肺循環 川芎嗪具有舒展肺微動脈，降低其阻力，對肺微循環血流有促進作用。且有呈現較好的劑量依賴關系。川芎嗪可能降低慢性缺氧高二氧化碳大鼠的肺動脈壓力，而不降低動脈血氧分壓。

2.1.4 防治冠心病、心絞痛 川芎嗪能減低結扎冠脈造成犬實驗性心肌梗死范圍，能夠減輕病理變化的程度，能夠降低心肌壞死的作用。川芎嗪能保護血管內皮、抗動脈粥樣硬化。具有減少動脈粥樣硬化，保護血管內皮細胞數的作用，同時，能夠提高超氧化物歧化酶活性和提高總體上的抗氧化能力[1]。

2.2 對血液系統的作用

2.2.1 抑制血小板聚集和抗血栓的形成 對于膠原、誘導劑ADP、凝血酶誘導所致的家兔血小板聚集現象，川芎嗪在體外有強烈的抑制作用。對于收縮狀態的人血小板條，川芎嗪具有松弛作用，對于ADP和花生四烯酸所引起的收縮效應有明顯抑制作用。川芎嗪及其有效成分在體外實驗中有抗血栓形成的作用。

2.2.2 川芎嗪還有尿激酶樣作用 纖溶酶原可被川芎嗪直接激活，但沒有纖溶酶活性。纖溶酶原微活物可以通過川芎嗪靜脈注射給藥，從而促進其從血管壁釋放，但作用較弱。

2.3 對中樞神經系統的作用

對于缺血腦線粒體膜的流動性能被川芎嗪提高，對診治腦梗死有效。不同用量的川芎嗪對缺血性腦損傷具有積極的治療作用。川芎嗪能夠拮抗缺血性損傷導致的神經元細胞的凋亡，發揮保護神經的作用。川芎嗪對多種原因引起的腦損傷具有保護作用，其機制主要與抗氧化、抗凋亡等途徑相關[2]。

2.4 對肝腎系統的作用

2.4.1 保護腎功能 對于兔腎血流量，能被川芎嗪明顯增加，其作用強度與藥物劑量呈依賴關系，并有明顯的利尿藥理作用。對于實驗性膜性腎炎，家兔腎炎和大鼠原位性腎炎，川芎嗪均有一定的治療作用。對于家兔實驗性膜性腎炎，川芎嗪有明顯的診治作用。

2.4.2 保護肝臟功能 實驗證明，川芎嗪普遍用于治療腦血管疾病外，現代研究發現還能降低血清轉氨酶，維持和提高肝組織中SOD活性，清除自由基。

2.5 其他作用

2.5.1 抗氧化作用 通過實驗，給老齡大鼠灌胃，連續4周，給予川芎嗪不同劑量，結果可顯著降低老齡大鼠腦、心、肝臟中過氧化脂質的含量。川芎嗪是活性氧（ROS）的拮抗劑。

2.5.2 治療呼吸系統疾病 對于哮喘急性發作，川芎嗪靜脈滴注具有治療作用。臨床使用中，以川芎、桃仁、蟬衣、丹參、細辛、甘草等組成的方劑能治療發作期的哮喘。此外還具有一定的抗肺纖維化、預防或控制哮喘發作的作用。

2.5.3 對消化系統的作用 對于離體家兔或豚鼠小腸平滑肌呈現川芎嗪小劑量抑制其收縮，大劑量則使腸管運動停止的作用。川芎嗪灌胃給藥能顯著減輕乙醇所導致的胃粘膜損傷的程度。

3.討論

古代醫家認為川芎能夠上行頭目，下調經事，中開結郁，為血中之氣藥。這些傳統中醫藥理論對川芎認知與現代川芎嗪對人體心血管系統、血液系統、中樞神經系統、肝腎系統的藥理學作用是相互對應的。川芎嗪還可在由枯草桿菌發酵的醋、白酒和納豆等發酵制品中檢測得到。它有多種生物活性，如抗腫瘤、抗炎、抗凋亡、舒張血管等，因而被廣泛用于臨床治療心、腦血管疾病。相關研究更多的將川芎嗪定義為川芎生理活性物質之一[3]。沒有鮮明提出川芎嗪是川芎的有效成分之一的研究論點。本文緊緊圍繞川芎嗪是川芎的有效成分之一的研究論點進行研究，提供了最新的現代科學依據。

綜上所述，川芎嗪是川芎的有效成分之一的現代科學依據充分。能為川芎相關的炮制學、藥劑學等研究提供現代科學依據和參考借鑒意義。

[1]吳海明,卓曉暉.川芎嗪用于心腦血管的藥理作用及臨床應用研究進展[J].臨床醫藥文獻雜志,2015,3(2):9 1683-1686.

[2]姜宇懋,王丹巧.川芎嗪藥理作用研究進展[J].中國現代中藥,2016,10(18)10：364-1368.

[3]吳婷婷,丁玉勇.川芎嗪生物活性的研究進展[J].食品研究與開發,2016,37(6):212-217.