復方利福昔明納米乳的制備及質量評價

邊益慶，高 嫻

（榆林市動物疫病預防控制中心，陜西 榆林 719000）

利福昔明（rifaximin）的化學名為 4-脫氧-4′-甲基吡啶并［1′，2′-1，2］咪唑并［5，4-C］利福霉素SV，分子式C43H51N3O11，是由意大利阿爾法韋斯曼公司研制開發的一種半合成廣譜腸道殺菌藥物［1］。利福昔明和其他利福霉素類抗生素一樣，通過與細菌DNA依賴RNA聚合酶的β-亞單位不可逆地結合從而抑制細菌RNA的合成，進而抑制細菌蛋白質的合成。其與酶的結合是不可逆的，因此，對敏感菌表現為殺菌作用。利福昔明的抗菌譜廣，對多數革蘭陽性菌、革蘭陰性菌，包括需氧菌和厭氧菌均具有殺菌作用。利福昔明口服不被腸道吸收，通過殺滅腸道的病原體而在局部發揮抗菌作用，臨床上主要用于治療腸道感染、結腸憩室等，是安全、有效的術前、術后腸道預防用藥［2］。利福昔明易溶于乙醇、乙酸乙酯、氯仿等有機溶劑，不溶于水，目前常用的劑型主要有片劑、干混懸劑，不方便畜禽用藥。

納米乳（nanoemulsion，NE）是一種由水相、表面活性劑、助表面活性劑、油相等以適當比例混合而成的分散體系，其外觀澄清透明或略渾濁，熱力學穩定，各向同性，乳滴粒徑小于100 nm［3］。 納米乳可改善水難溶性藥物在制劑中的溶解性，提高藥物的生物利用度，增強藥物穩定性，方便給藥。

該試驗針對利福昔明臨床應用中存在的問題，結合納米乳給藥體系的優勢，制備復方利福昔明納米乳，并對其理化性質進行考查，以期為獸醫臨床提供一種安全、高效、穩定的納米藥物。

1 材料與方法

1.1 主要儀器與試劑

UV-2450型紫外—可見分光光度計，日本島津公司產品；……