決明子現代應用的研究進展△

于凡，孫樂，許利嘉，肖培根，繆劍華

(1.北京協和醫學院 中國醫學科學院 藥用植物研究所，北京 100193；2.廣西藥用資源保護與遺傳改良研究重點實驗室，廣西 南寧 530023)

本品為豆科植物決明CassiaobtusifoliaL.或小決明CassiatoraL.的成熟種子[1]。別名：草決明、羊明(《吳普本草》)、羊角(《廣雅》)、馬蹄決明(陶弘景)、還瞳子(《醫學正傳》)、狗屎豆(《生草藥性備要》)、假綠豆(《中國藥用植物志》)、馬蹄子(《江蘇植藥志》)等[2]，是國家衛計委公布的101種藥食同源的物質之一。始載于《神農本草經》，列為上品。決明植株又名：夜關門、羊觸足、假羊角菜、假花生、夜合草、野花生。決明子味甘、苦、咸，性微寒，歸肝、大腸經。《別錄》記載：“苦甘，微寒，無毒”。《本草經疏》：“足厥陰肝，亦入膽、腎”。決明子主要用于清熱明目、潤腸通便。用于目赤澀痛、羞明多淚、頭痛眩暈、目暗不明、大便秘結。《神農本草經》記載：“治青盲，目淫膚赤白膜，眼赤痛淚出，久服益精光”。《日華子本草》載“助肝氣，益精。以水調沫涂，消腫痛，太陽穴治頭痛，又貼腦心，止鼻洪。做枕，治頭風明目，勝于黑豆”。《本草衍義補遺》載“益腎，解蛇毒”。《本草經集注》記載：“蓍實為之使。惡大麻子”。決明子全國南北各省均有栽培或野生，主產于安徽、廣西、四川、浙江、廣東等地。

決明子主要含有蒽醌、萘并吡喃酮、脂肪酸、氨基酸、無機元素等類化學成分，具有降血壓、降脂、保肝、抗菌、抗血小板聚集、保肝、瀉下、免疫等作用。

1 化學成分研究

1.1 蒽醌類

決明子中主要含有的化學成分為蒽醌類化合物，約占1%。主要包括：大黃素(見圖1)、大黃酚、大黃素甲醚、蘆薈大黃素、橙黃決明素、大黃素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黃酚-1-O-β-龍膽二糖苷、大黃酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷、大黃素-1-O-β-龍膽二糖苷、意大利鼠李蒽醌、決明素、大黃素甲醚-8-O-β-D-龍膽二糖苷等化合物[3-5]。近年來，隨著對決明子化學成分研究的深入，發現了很多新的蒽醌類化合物，例如：6，8-二羥基-1，7-二甲氧基-3-甲基蒽醌、2-O-β-D-吡喃葡糖基-1，7，8-三甲氧基-3-甲基蒽醌、2-O-β-D-吡喃葡糖基-8-羥基-1，7-二甲氧基-3-甲基蒽醌、6-O-β-D-吡喃葡糖基-8-羥基-1，2，7-三甲氧基-3-甲基蒽醌、6-O-β-D-吡喃葡糖基-1-羥基-2，8-二甲氧基-3-甲基蒽醌、7-甲氧鈍葉決明素(見圖2)、8-羥基-1，7-二甲氧基-3-甲基蒽-9，10-二酮-2-O-β-D-葡萄糖苷[6-8]。

圖1 大黃素結構

圖2 7-甲氧鈍葉決明素結構

1.2 萘并吡喃酮類

決明子中含有較多的萘并吡喃酮類化合物，例如：紅鐮玫素(見圖3)、去甲紅鐮玫素、決明子內酯、異決明種內酯、決明蒽酮、大黃酸-9-蒽酮、決明子苷B、決明子苷C等[9]。駱宜等[5]首次從決明子分離得到決明子內酯龍膽二糖苷。

圖3 紅鐮玫素結構

1.3 其他

決明子中還含有豐富的脂肪酸、多糖和氨基酸，如亞麻酸、油酸、棕櫚酸、亞油酸、十八碳二烯酸、十六烷酸甲酯、亞油酸甲酯等[10]。

2 現代藥理作用

2.1 降血脂作用

決明子降血脂的有效部位是正丁醇部位[11]。與高脂血大鼠模型組相比，決明子劑量組血清中總膽固醇(total cholesterol，TC)、甘油三酯(triglyceride，TG)、低密度脂蛋白膽固醇(low density lipoprotein cholesterol，LDL-C)、高密度脂蛋白膽固醇(high density lipoprotein cholesterol，HDL-C)水平顯著升高。肝臟中TC、TG水平顯著降低，總超氧化物歧化酶(Total Superoxide Dismutase，T-SOD)明顯升高，表明決明子具有一定的降血脂功能[12]。從決明子降血脂的有效部位分得6個單體化合物，分別鑒定為鈍葉素、橙黃決明素、鈍葉決明素苷、鈍葉素苷、大豆苷和cassitoroside[13]。

2.2 降血壓作用

研究表明，決明子蒽醌苷能明顯降低兩腎一夾高血壓大鼠尾動脈收縮壓，且對高血壓大鼠腎臟具有保護作用[14]。決明子蛋白質、低聚糖和蒽醌苷均能顯著地降低實驗性高血壓大鼠的血壓[15]。

2.3 瀉下作用

傳統應用表明，決明子具有通便潤腸作用，活性成分可能是其含有的蒽醌類物質。蒽醌類物質具有促進腸壁蠕動，減少對固醇類物質吸收從而增強腸道排瀉的作用，并且決明子中豐富的多糖類和纖維素與蒽醌類物質有明顯的協同作用[16]。

2.4 明目作用

決明子因其突出的明目作用而命名，決明子正己烷部位具有顯著的抗光氧化作用，能夠抑制一種經光誘導形成的吡啶類視黃醇(A2E)在視網膜色素上皮細胞的沉積，有望改善老年人眼部黃斑變性[17]。在DBA/2J小鼠青光眼模型中，決明子能夠降低前房房水中乳酸脫氫酶水平及眼內壓，可能改善青光眼[18]。

2.5 保肝作用

決明子乙醇提取物具有抗氧化作用，可以抑制CCl4誘導的細胞色素P4502E1活性降低，降低肝和線粒體丙二醛水平，增加肝和線粒體谷胱甘肽水平，恢復超氧化物歧化酶、谷胱甘肽還原酶和谷胱甘肽S-轉移酶的活性，具有肝保護作用[19]。據研究統計表明，常規治療兼含決明子中藥復方制劑治療療效明顯高于對照組(常規治療兼西藥)[20]。

2.6 其他作用

決明子還具有免疫調節[21]、降血糖[22]、抗菌[23]、抗癌[24-25]、神經保護[26]等作用。

3 安全性

急性毒性實驗發現，給小鼠灌胃決明降脂片后，小鼠的最大耐受量為75 g·kg-1，相當于成人每天用量的250倍，證明了決明子是一種毒性小的安全藥物[27]。高血脂模型大鼠連續灌胃給藥90 d，發現決明子不同劑量組均出現不同程度的肝腎損傷，血液中天冬氨酸氨基轉移酶及丙氨酸氨基轉移酶較模型組明顯升高[12]。亞慢性毒性研究表明，決明子對肝腎、消化系統、生殖系統等具有一定的毒性，表明決明子不宜長期服用，應遵醫囑[28]。

4 現代應用

通過中成藥處方數據庫(https：//db.yaozh.com/chufang)檢索到105種決明子的處方制劑，如決明降脂片、山莊降脂顆粒、明珠口服液等。中藥方劑數據庫(https：//db.yaozh.com/fangji)檢索到101種含有決明子的方劑，如菊花決明散(《原機啟微》)、梔子勝奇散(《原機啟微》)等。目前在保健食品處方數據庫(https：//db.yaozh.com/

bjsp)檢索到449種含有決明子的國產保健食品，如八福牌長青膠囊、金奧力牌潤腸口服液、寶昆牌綠源欣舒膠囊，多用于減肥、改善胃腸功能、調節血脂等。在保健食品處方數據庫中檢索決明子的保健功能關鍵詞：“減肥”147種；“血脂”129種；“通便”117種；“疲勞”38種；“血壓”24種；“免疫”23種；“美容”(祛痤瘡、祛黃褐斑)11種；“睡眠”6種等(見圖4)(注：各功能的保健品有交叉)。進口保健食品(https：//db.yaozh.com/jinkoubaojian)檢索到2種保健食品，即履豐牌潤晶膠囊、液之泉牌濃縮草本植物膠囊，分別用于調節視疲勞、調節血壓。

圖4 決明子國產保健品不同保健功能數量

通過中國知識產權網(http：//www.cnipr.com/)查詢到決明子有權狀態的專利有2065項，包括決明子奶醋保健飲料、決明子枕、決明子保健藥酒等；實審狀態有4908項，例如決明子纖維床墊、決明子降脂牙膏、決明子祛痰潤肺肉脯等；并按國際專利分類(IPC分類號)總結了決明子主要分類的專利數量(見圖5)。近年來由于國內糧食收購價提高等因素導致國內決明子減產，但是我國決明子部分來源于國外進口，因而尚未出現供求缺口。但事實上國產決明子質量更為優良，而其產量目前難以滿足市場需求[29]。決明子屬藥食同源物品，其分布廣泛，資源豐富易得，加工炮制方法簡便，在民間擁有悠久的應用歷史，具有清熱明目、潤腸通便的功能，因而對目前關于決明子配伍的研究狀況進行了部分總結(見表1)。

圖5 決明子主要IPC分類號的專利數量

通過查閱文獻發現，決明子配伍研究以降血脂研究為主，其中又以山楂、決明子的配伍為主。除此之外，決明子配伍研究還涉及到降血壓、疏肝明目、通便等作用，但目前相關研究主要涉及的是藥效學研究，對其作用機制研究很少。

5 結語

隨著健康觀念和醫學模式的轉變，中醫藥在防治常見病、多發病、慢性病及重大疾病中的療效和作用日益得到國際社會的認可和接受。決明子作為藥食兩用的物質之一，在我國分布廣、來源易、價格低，且提取方便，其保健食品必將擁有廣闊的市場前景和經濟效益。

決明子具有清熱明目、潤腸通便的作用，現代藥理學研究表明，決明子具有降血壓、降脂、保肝、抗菌、抗血小板聚集、保肝、瀉下、免疫等功能。決明子在臨床上已得到廣泛應用，在降血壓、抗氧化、保肝、降血脂等多方面有顯著療效。市場上現已開發出各種形式的保健品，保健品功能多以調節血脂、通便、減肥、緩解視疲勞等為主。目前國產決明子保健品有449種、有權專利2065項，涉及到口服制劑、床上用品、茶飲、食品等各方面。然而目前關于決明子的藥效基礎、作用機制及毒理的研究尚淺薄，仍需要我們深入研究，從而推動決明子進一步的開發與利用，為加強與“一帶一路”沿線國家在中醫藥(含民族醫藥)領域的交流與合作奠定基礎。

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