李瑜
摘 ?要:美洲大蠊是我國傳統中藥的基源藥材,而其作為入藥歷史悠久的藥用昆蟲,引起了人們廣泛的關注。大量臨床實踐證明,美洲大蠊的藥理作用應用十分廣泛,但是其藥理活性的物質基礎和作用機制尚不明確,不少學者正致力于其中的研究,并且取得了一些進展,提取分離出了美洲大蠊體內的一部分化學成分,清楚了其藥理作用。本文將從美洲大蠊的化學成分與藥理作用方面對目前國內外學者在美洲大蠊領域的研究成果進行簡要綜述。
關鍵詞:美洲大蠊;化學成分;藥理作用
引言
美洲大蠊為節肢動物門昆蟲綱有翅亞綱蜚蠊目蜚蠊科大蠊屬昆蟲,俗稱“蟑螂”、“滑蟲”、“石姜”、“偷油婆”、“灶螞子”等等。蜚蠊科這一龐大的昆蟲家族是世界上生命力最頑強、最古老、至今繁衍最成功的昆蟲類群之一。
美洲大蠊棲息于陰暗處并且損害食物、衣物和書籍,同時取食并污染食物,傳播病菌和寄生蟲引發痢疾、傷寒等疾病,以害蟲為人們所熟知,但是由于其體內的某些化學成分具有一定的藥用價值。美洲大蠊入藥初見于《神農本草經》,被列為中品,曰“味咸,寒。主血瘀、癥堅、寒熱,破積聚,喉咽痹、內寒無子?!焙笥凇侗静菥V目》、《新修本草》等多部本草文獻均有相關記載,其藥用價值也被收錄至1979年編纂的《中國要用動物志》中。
近年來,人們對美洲大蠊的藥用價值越來越關注,國內外學者在美洲大蠊有效化學成分的提取分離、結構鑒定、藥理活性、基因表達以及質量控制方面的研究取得了一定的進展,不少學者已經分離提純出美洲大蠊體內的部分化學成分,并以美洲大蠊為原料,利用其藥理作用開發出了康復新液、心脈隆、肝龍膠囊等多種現代中藥制劑,廣泛運用于人們的生活之中。本文將簡要綜述美洲大蠊的化學成分及其藥理作用,旨在對近年來各學者的相關研究進行歸納和梳理。
1 化學成分
化學成分是任何一種藥物原料發揮其藥理作用和功效的物質基礎。美洲大蠊體內含有的化學成分可以分為兩大類——由昆蟲體向外釋放以及昆蟲體內存在的化學成分。
1.1由昆蟲體向外釋放的化學成分
美洲大蠊蟲體向外釋放的化學成分主要是信息素,包括性信息素和聚集信息素。信息素是生物體之間起化學通訊作用的化合物的統稱,是昆蟲交流的化學分子語言,在同種個體之間進行某些化學物質的信息傳遞,使接受信號的個體產生生理反應或行為反應。
1.1.1性信息素
性信息素多屬倍半萜類化合物。Nishion等[2]通過觸角電位位(EAG)技術檢測美洲大蠊排泄物,并發現了信息素類成分,進一步采用氣相色譜鑒定其結構,先后鑒定出了periplanoneA、B、C、D4個成分。
1.1.2聚集信息素
聚集信息素則為各種小分子有機酸、氨和烴類化合物,它能夠在近距離內調節同種個體間的行為,使群體表現出聚集性。美洲大蠊由其第6、7腹板間表皮內陷而成的腺體所分泌聚集信息素,不同種類蟑螂的聚集信息素存在著不同程度的種間效應。
1.2昆蟲體內存在的化學成分
1.2.1 氨基酸、蛋白質
蛋白質是生命活動的承擔者,而氨基酸是蛋白質的基本單位。研究者采用酸水解法,測定美洲大蠊中氨基酸的種類和含量,并對其進行營養評價。美洲大蠊中氨基酸含量較高,種類齊全,富含必需氨基酸和藥效氨基酸。必需氨基酸含量占氨基酸總量的35.37%,必需氨基酸與非必需氨基酸含量比值為0.55,配比合理,具有很高的營養價值和保健作用[1]。
1.2.2肽類
1.2.2.1 昆蟲神經肽
昆蟲神經肽是腦神經分泌細胞分泌的肽類物質,對昆蟲的生長、變態、生殖、等生理過程起調節作用。自Brown等于1975年從美洲大蠊中分離得到具肌刺激活性的內分泌神經肽原肛肽(proctolin)以來,從美洲大蠊中分離鑒定出的神經肽已有50多種,如咽側體抑制神經肽、焦激肽、激肽、臟腑周激肽等一系列重要的昆蟲神經肽。
1.2.2.2 抗菌肽
昆蟲體內沒有抗體、白細胞等高級免疫系統,但昆蟲的血淋巴中有抗菌肽,它們作為抵御外界微生物的第一道防線,有強大而廣譜的抗菌功能[2]。昆蟲抗菌肽是昆蟲在受到微生物侵襲最主要的免疫應答因子。李飛棟等[2]采用改進的聚丙烯酰胺凝膠電泳對美洲大蠊抗菌肽進行分離,檢測到3種抗菌肽的分子質量分別為6.1、16.1、2.02kd。
1.2.3多糖
藥用昆蟲美洲大蠊體內存在幾丁質、纖維素和海藻糖等多糖物質。幾丁質分布于昆蟲的表皮及外骨骼中,主要用于合成新的表皮;纖維素和海藻糖為昆蟲提供了大量的能源,為機體提供能量;海藻糖除了作為能源物質外,還作為抗凍劑保護機體。肖培云等研究表明,多糖類化合物是許多中草藥的有效成分,具有調節免疫功能、抗腫瘤、抗病毒、降血糖血脂、抗潰瘍、抗疲勞、抗衰老等生物活性[3]。實驗采用苯酚-硫酸法進行測定,發現不同養殖基地美洲大蠊藥材中總糖的含量差異很大,有的差異達3倍之多,這與藥材養殖過程中飼料配方、養殖周期、藥材的采集加工等因素有關[3]。
李夸巧等[4]采用苯酚-硫酸法、正交試驗設計、單因素試驗測定粘多糖的含量、ML-D中粘多糖的水解工藝和顯色條件,加熱顯色時間、苯酚和硫酸的用量,探索出其最佳水解工藝。王永益等[5] 以葡萄糖為標準品,利用紫外分光光度法,測定各樹脂吸附及解吸前后的吸光度,并以美洲大蠊多糖的吸附量和解吸量為指標,對樹脂進行篩選。發現在其研究的實驗條件下,HPD-400 型大孔樹脂是分離純化美洲大蠊多糖較好的材料。
李曉慶等[6,7]分別采用鹽提法和稀堿法對美洲大蠊多糖的提取分離工藝進行優選,分別研究了鹽濃度、堿濃度、浸提溫度、提取時間等因素。結果顯示,影響鹽提法提取多糖的主要因素為鹽濃度且呈正相關;稀堿法提取多糖量與堿濃度、浸提時間呈正相關,而與浸提溫度相關性較小。
1.2.4油脂、烷烴類、脂肪酸及脂肪酸酯、烯醇、烯酸等
蒙松年等對美洲大蠊油脂性化學成分進行研究,發現美洲大蠊油脂由多種化合物組成,其中以烯醇、烯酸類和烷烴類為主。美洲大蠊油脂所含的脂肪酸中,含量最高的脂肪酸是十八碳烯酸,十六烷酸含量次之,十八碳二烯酸含量第三。烷烴類化合物總含量較高,約占 50 %[9]。焦春香等采用氣相色譜 - 質譜聯用法對美洲大蠊醇提水溶性成分的揮發性成分進一步深入分析,發現其成分主要有多元醇、有機酸、生物堿類、脂肪酸及其酯類、酚和胺等類化合物。鑒定了其中的 29 種成分,所鑒定的成分占揮發性成分的74.4%。其中多元醇含量最高,含量為 38. 5%,多元醇中又以甘油含量最高;其次為有機酸,含量約為18. 8% [10]。梅明等用超臨界 CO2 萃取法提取美洲大蠊成蟲油脂樣品經不同處理后制得各供試品,通過色譜 - 質譜 - 計算機聯用儀進行分離和定性分析,應用色譜峰面積歸一化法測定各供試品中各化學成分的相對百分含量,結果為美洲大蠊非甲酯處理、酸甲酯化處理、堿甲酯化處理處理分離和鑒定出13、27、42 種成分其中分離和鑒定出來的化合物均以烷烴類和脂肪酸酯類化合物為主,但在種類與相對含量上有較大差別。
1.2.5酮類
尹衛平等報道對美洲大蠊體內次生代謝物進行研究,通過分離提取、結構表征和對其抗菌活性的測定,對甲醇提取物進行分析測定,得到兩種異黃酮化合物:化合物-A和化合物-B,其中化合物-A 是 1 種新的黃酮類物質。
2 藥理作用
到目前為止,科學研究者已經從美洲大蠊的體內分離提純到了許多有效地化學成分,每種化學成分都有其相應的藥理作用,對這些化學成分的藥理作用進行研究,是對美洲大蠊的高效利用,是人類醫學的一大進步,將害蟲變為寶物。目前研究人員已經研究出了以下的藥理作用。
2.1組織修復作用
美洲大蠊醇提取物制作成了產品“康阜新”,對燒傷、燙傷等外傷創面有非常好的療效,并且副作用小。其次,美洲大蠊多元醇和小分子肽還有促進肉芽組織增生、增加創面血管形成、利于創面生長因子的表達的功能。
2.2消腫、鎮痛及抗炎作用
美洲大蠊性寒,具有消腫、鎮痛以及抗炎功能,無副作用。在肖小芹等研究人員的報道中,將美洲大蠊提取物用于使用二甲苯處理導致耳廓腫脹的小鼠中,有明顯的抗炎、鎮痛作用,還證明了其對炎癥引起的組織水腫具有消腫、鎮痛作用。
2.3抗菌、抗病毒作用
藍江林等研究到美洲大蠊的化學成分中含有抗菌肽,它可以首先是細菌的外層及細胞質膜受到損傷,形成開口后導致內容物外泄而死亡,崩解成碎片??梢?,美洲大蠊抗菌肽對菌不是簡單的抑制作用,而是直接殺滅作用。目前,關于抗菌肽對細菌的作用機制主要有孔洞學說和膜崩潰學說兩種學說。
2.4抗癌、抗腫瘤作用,增強免疫作用
實驗證明用美洲大蠊提取物制作的康復新溶液對晚期癌癥患者有有效地治療效果,對病情控制、臨床癥狀都有一定的影響。美洲大蠊的提取物能夠在一定程度上抑制癌細胞的生長,同時能促進腫瘤細胞的凋亡,也就是說美洲大蠊提取物中有抑制腫瘤細胞、癌細胞的生長的物質,因此有抗癌、抗腫瘤的作用,增強免疫。
2.5強心升壓,改善微循環作用
利用美洲大蠊的提取物制成的“心脈隆注射液”是一種復合多肽類制劑,對其的研究說明心脈隆注射液可以降低血清BNP水平,升高血壓,抑制炎癥因子水平,激活抗炎因子水平,利尿,興奮呼吸,最后達到強心作用,改善微循環的作用。
2.6抗纖維化作用
美洲大蠊浸膏、凍干粉末和水提取液等等能夠抑制肝星狀細胞的增殖,改善肝纖維化。美洲大蠊提取物——黏糖氨酸能夠明顯降低血清中的透明質酸、前肢原、膠原以及層黏連蛋白改善肝組織腫脹 變性及肝纖維化程度,具有保護肝細胞,抑制纖維化的作用。
3 總結與展望
目前科學研究人員已經分離并且提純出了信息素、氨基酸、蛋白質、昆蟲神經肽、抗菌肽、環肽、多糖、核苷類、油脂 烷烴類、脂肪酸及脂肪酸酯、烯醇、烯酸、酮類等有效化學成分,并且研究出了其藥理作用包括組織修復作用、消腫、鎮痛及抗炎作用、抗菌、抗病毒作用、抗癌、抗腫瘤作用,增強免疫作用、強心升壓,改善微循環作用、抗纖維化作用等等。雖然已經取得這么多的成果,但是美洲大蠊中還具有其他尚未被人們所發現的生物活性,有待于進一步的研究。對著科學技術的不斷發展,人們科研能力的不斷提高,進一步分離提純美洲大蠊中起主要藥理作用的有效化學成分,從分子水平藥理學基礎上理清美洲大蠊多種生物活性的作用機制,將被大多數人們看成是害蟲并厭惡的美洲大蠊轉化為對人類有積極意義的寶物,不斷發覺其中潛在的藥用開發價值,運用于人們的生活之中,造福人類。
參考文獻
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