馬齒莧乳膏的研制

摘要：本論文以馬齒莧為原料，通過正交設(shè)計(jì)選擇出最優(yōu)處方，將馬齒莧醇提物制備穩(wěn)定的乳膏劑。馬齒莧醇提物制備成穩(wěn)定的乳膏劑與傳統(tǒng)的中藥水煎劑直接外敷給藥方式相比，用藥上更加便捷并且順應(yīng)性也較好。

關(guān)鍵詞：馬齒莧乳膏;質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn);制劑工藝

板藍(lán)根具有清熱解毒，涼血利咽的功效，適用于肺胃熱盛所致的咽喉腫痛、口咽干燥;急性扁桃體炎見上述證候者。是一種傳統(tǒng)的感冒藥。現(xiàn)在市面上所出現(xiàn)的板藍(lán)根類制劑大部分是板藍(lán)根顆粒。本論文擬通過對板藍(lán)根泡騰片最優(yōu)制備處方的研究，期望制備出質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)、藥效良好、崩解快速的板藍(lán)根泡騰片。馬齒莧護(hù)是馬齒莧科馬齒莧屬一年生肉質(zhì)草本植物。馬齒莧在民間應(yīng)用歷史悠久，以其豐富的營養(yǎng)、獨(dú)特的藥理作用以及藥食兼用特性，早己被廣泛應(yīng)用，有延年益壽的效果。本論文以馬齒莧為原料，研究馬齒莧的主要營養(yǎng)成分，馬齒莧全株、根、莖、葉和花中多糖、多酚和黃酮的含量及其抗氧化性，同時(shí)充分利用祖國傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)外治法優(yōu)勢，將我地區(qū)名老中醫(yī)有效經(jīng)驗(yàn)方，研制成外用乳膏，通過觀察臨床療效。該制劑性質(zhì)穩(wěn)定，聯(lián)合用藥療效確切。本制劑工藝簡單，使用方便，具有療效好、顯效快、療程短、經(jīng)濟(jì)實(shí)惠、安全可靠，值得推廣應(yīng)用。

1 馬齒莧醇提物乳膏劑的處方研究

1.1 處方篩選

選取復(fù)合油相的甲基硅油-凡士林-硬脂酸的比例為4∶3∶1，向復(fù)合油相加入三乙醇胺，這一個(gè)過程會有皂化反應(yīng)的發(fā)生，然后會出現(xiàn)乳化作用，在上述發(fā)生的一系列反映后加入單硬脂酸甘油酯作為乳化作用的乳化劑，起到加速發(fā)生反應(yīng)的作用。再結(jié)合以上進(jìn)行的單因素實(shí)驗(yàn)研究，油相與水相的比例的大小、三乙醇胺的加入量的多少以及單硬脂酸甘油酯的加入量的多少對乳膏劑的成型都具有比較大的影響。根據(jù)這種情況，以正交設(shè)計(jì)對以上三大因素即油相與水相的比例、三乙醇胺的加入量以及單硬脂酸甘油酯的加入量進(jìn)行篩選，得到如下的設(shè)計(jì)表

1.2考察指標(biāo)及評價(jià)方法

本次試驗(yàn)研究選取外觀均一性、離心穩(wěn)定性、涂抹延展性與耐寒耐熱性作為評價(jià)指標(biāo)，相應(yīng)的對評價(jià)指標(biāo)的評價(jià)方法如下做一一介紹。評價(jià)指標(biāo)的選取主要外觀均一性評、涂抹延展性、離心穩(wěn)定性與耐寒耐熱性。

（1）外觀均一性評價(jià)：從外觀上對選取的適量的樣品進(jìn)行觀察，首先觀察選取樣的色澤，然后觀察樣品在靜置后有沒有發(fā)生自然分層的情況，再將觀察結(jié)果記錄下來，對觀察結(jié)果評分。

（2）涂布延展性評價(jià)：通過在濾紙上將選取的適量樣品小心的涂抹，看這一過程在涂抹的時(shí)候有沒有出現(xiàn)顆粒，觀察、記錄并評分。

（3）離心穩(wěn)定性評價(jià)：依次選取1g的各處方乳膏劑樣品，以6000 r/min進(jìn)行30分鐘的離心處理，觀察離心處理過程有沒有出現(xiàn)分層與發(fā)生變色等情況，對觀察結(jié)果做好記錄并進(jìn)行評分。

（4）耐寒耐熱性評價(jià)：依次選取1g的各處方乳膏劑樣品，分別在-20℃與60℃的條件下，靜置24小時(shí)后分別觀察選取的樣品有沒有出現(xiàn)分層與出現(xiàn)油水分離的情況，依次對觀察結(jié)果進(jìn)行記錄并進(jìn)行評分。

1.3 優(yōu)化處方下乳膏劑穩(wěn)定性考察

以上述的優(yōu)化設(shè)計(jì)處方為基礎(chǔ)，分別制備二批乳膏劑，用上述評價(jià)方法依次進(jìn)行指標(biāo)評價(jià)，分別以0與十五天個(gè)時(shí)間段在4 ℃條件下密封放置，以上述的優(yōu)化設(shè)計(jì)處方為基礎(chǔ)對制備的馬齒莧提取物乳膏劑的穩(wěn)定性做出初步評價(jià)。

2 實(shí)驗(yàn)結(jié)果

通過前文選取的評價(jià)指標(biāo)，以正交設(shè)計(jì)法分別對油相與水相的比例、三乙醇胺與單硬脂酸甘油酯用量進(jìn)行正交篩選，通過篩選得到馬齒莧提取物乳膏劑的最佳處方。下表2.1是正交分析結(jié)果，可以看出，油相與水相比例是三大因素中影響最大的因素，單硬脂酸甘油酯用量的影響次之，三乙醇胺的影響最小。再根據(jù)正交極差得出最優(yōu)處方為：油相與水相比35∶65、三乙醇胺用量為 0.6%（m/m）、單硬脂酸甘油酯加入量為 3%（m/m），即A2B3C1為最優(yōu)處方。

本次實(shí)驗(yàn)研究的甲基硅油-凡士林-硬脂酸以4∶3∶1的特定比例作為復(fù)合油相。4∶3∶1的甲基硅油-凡士林-硬脂酸復(fù)合油相從黏度與硬度上來說都比例，不僅使得乳膏劑的成型更加便利，也是比較便于涂布的。此外，甲基硅油對皮膚親和力強(qiáng)且保濕效果好的特點(diǎn)，對于皮膚角質(zhì)層的水化作用來說也是比較有理的，更加利于藥物有效成分通過皮膚的傳遞方式。

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作者簡介：

韓端丹（1980-）女，研究方向：生物技術(shù)與生物制藥