小果博落回化學成分研究進展

錢璽丞，綦世金，楊 超，梁 浩

(1.銅仁職業技術學院 民族中獸藥分離純化技術國家地方聯合工程研究中心，貴州 銅仁 554300；2.貴州健康職業學院，貴州 銅仁 554300)

小果博落回Macleaya microcarpa (Maxim.) Fedde系罌粟科(Papaveraceae)博落回屬(Macleaya)植物，主要分布于我國陜西，甘肅，湖北，四川等省。全草入藥，作為一種民間中藥，具有解毒、止痛、殺蟲等功效，主治一切惡瘡及皮膚病，如廖瘤，漏瘡，癟肉及汗斑等癥[1-2]?，F代研究表明，小果博落回主要含有異喹啉類生物堿等生物活性物質，并含有萜類、甾體類和有機酸類等多種成分[3-6]。本文對其化學成分進行分析，綜述了近年來報道的化合物結構類型和藥理活性研究進展，旨為該植物的進一步開發利用提供依據和參考。

1 主要結構類型

1.1 異喹啉類生物堿

異喹啉類生物堿是植物體中分布較廣、結構類型復雜、數量較多的一類生物堿，來源于苯丙氨酸和酪氨酸途徑，主要以異喹啉或四氫異喹啉為基本母核，可分為簡單異喹啉類、芐基四氫異喹啉類、苯乙基四氫異喹啉類及土根堿類。

小果博落回中主要存在芐基四氫異喹啉類生物堿，該類生物堿數量多、均含有一個四氫異喹啉骨架，同時包括更多的環系和復雜的取代而形成多種結構類型，主要含有菲啶類、普羅托品類、原小檗堿等骨架類型。目前國內學者從中分離得到20余個生物堿類化合物，結構及來源如圖1、表1所示。

圖1 小果博落回中得到的生物堿

表1(續)

1.2 其他成分

除了生物堿類成分，還從中分離得到萜類、甾體類和有機酸類等成分。結構及來源如圖2、表2所示。

圖2 小果博落回中分離得到其他化學結構

2 生物活性研究概況

2.1 抑菌

潘萌[8]采用線性生長速率法，對5種生物堿單體抑制煙草赤星病原菌、棉花枯萎病原菌、西瓜枯萎病原菌等12種植物病原菌的活性進行了評價。結果表明，在質量濃度為100 mg/L時，血根堿和白屈菜紅堿對7種植物病原菌的抑制率超過了50%，具有廣譜抗菌性，其中，對馬鈴薯干腐病原菌的抑制率分別達到了81.9%和90.0%；采用微量肉湯稀釋法測定了5種生物堿對金黃色葡萄球菌和大腸桿菌的最小抑菌濃度。結果表明，血根堿和白屈菜紅堿有較好的抑菌活性，其中血根堿對金黃色葡萄球菌的MIC最低，為5 mg/L。胡海軍等[9]采用藥敏紙片法進行抑菌活性測定，研究小果博落回在不同溶劑乙醇、甲醇、堿溶液、丙酮和四氫呋喃處理下所得的總生物堿成分和抑菌活性的變化。5種總生物堿均具有抑菌活性，其中以甲醇提取的總生物堿的抑菌活性較強。

2.2 殺蟲

張興等[10]在進行西北地區殺蟲植物資源的活性篩選時，發現小果博落回丙酮提取物對菜青蟲幼蟲的毒殺效果為87.6%，對粘蟲幼蟲拒食效果為90.4%，對棉鈴蟲有一定的生長發育抑制作用[11]。馮崗等[12]研究了小果博落回生物堿對粘蟲、菜青蟲、小菜蛾、棉鈴蟲、桃蚜和麥二叉蚜無翅蟲的生物活性，發現其對試蟲具有拒食、胃毒和殺卵等多種作用方式。馮崗等[13]測試了二氫白屈菜紅堿(6)和二氫血根堿(12)對粘蟲3齡幼蟲的拒食及毒殺活性。結果表明，2種化合物對粘蟲3齡幼蟲48 h的拒食AFC50分別為0.168和0.231 mg·mL-1，同時，二氫血根堿對粘蟲3齡幼蟲96 h的LC50為0.085 mg·mL-1。

2.3 抗炎

鄧安珺[4]發現小果博落回正丁醇部分和正丁醇酸性部分在100 mg/kg劑量時可明顯抑制巴豆油引起的小鼠耳腫脹，抑制率分別為37.3%、39.8%和53.2%?；衔?-甲氧基二氫白屈菜紅堿(7)和6-甲氧基二氫血根堿(13)對小鼠腹腔巨噬細胞生長產生較強的抑制作用，是由于其對小鼠腹腔巨噬細胞的細胞毒作用產生的。

2.4 抗氧化

鄧安珺[4]通過抑制半胱氨酸誘導的肝微粒體脂質過氧化實驗進行活性篩選，結果顯示乙酸乙醋部分具有一定的抗氧化的活性。

2.5 降糖

鄧安珺[4]進行了降糖活性的篩選，乙醇粗提物萃取液中間層和乙酸乙醋酸性部分表現出一定的活性。二氫血根堿(12)及其C-6位取代的衍生物6-甲氧基二氫血根堿(13)和(1`E)-6-(3``-Methoxy-4``-hydroxyphenyl)-ethenyldihydrosanguinarine(19)，二聚體bis [6-(5,6-dihydrochelerythrinyl)] ether(24)表現出一定的抑制PTP1B酶的活性。另外三萜類化合物(30)、(31)和(32)也表現出較強的活性，對PTP1B酶的抑制活性分別為73%、79%和72%。

2.6 抗腫瘤

秦海林等[3]對小果博落回莖提取物的抗腫瘤活性進行研究及報道，結果表明，在給藥劑量為200 mg/kg時，對小鼠移植瘤H22的抑制率為39.8%，對HCT-8和HeLF腫瘤細胞的IC50分別為2.88 mg/L和1～10 mg/L。鄧安珺[4]發現該植物的85%乙醇提取物，萃取后的乙酸乙醋部分，正丁醇部分和中間層對HCT-8、Bel7402、BGC-823、A549和A2780均表現出較好的細胞毒活性。對單體化合物篩選結果表明，二氫血根堿和二氫白屈菜紅堿及它們的衍生物均有不同程度的細胞毒活性。安彩賢等[14]研究發現，小果博落回生物堿在0.2～0.8 mg/L的劑量灌胃時，可抑制小鼠艾氏腹水癌的生長，延長荷瘤小鼠生命(P<0.05或P<0.01)。且荷瘤小鼠生命延長率大于30 %，并可協同環磷酰胺的抗腫瘤作用。

3 結語

在我國，博落回屬植物僅有博落回和小果博落回2個種，資源分布較為廣泛且數量龐大，但是對該屬藥用植物的利用，我國還處在對其原材料的直接用藥階段，大量的博落回屬植物資源被當作柴火燒掉。目前，博落回已被廣泛研究，在獸藥、農藥等領域已開發出多種產品?，F代藥理研究表明，小果博落回中的生物堿類成分在抑菌、殺蟲、降糖、抗腫瘤等方面具有一定的生物活性，小果博落回以野生為主，該植物的進一步研究，為博落回提供更廣泛的植物藥源。本文綜述了近年來分離純化得到的總生物堿、單體化合物，及其生物活性活性，為抗癌生物堿、抗生素等藥的發現提供了一定的前期基礎，也為該植物藥用價值的合理開發提供了參考依據。