一種新型G蛋白偶聯(lián)受體GPR84抑制劑及其應(yīng)用
2020-09-29 07:45:26
科技創(chuàng)新與品牌 2020年8期
本發(fā)明屬于腫瘤防治技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種新型G蛋白偶聯(lián)受體GPR84抑制劑及其應(yīng)用。該抑制劑化學(xué)名稱為：6[（4乙基苯基）氨磺酰基]N（2甲基環(huán)己基）4氧代1H喹啉3羧酰胺，與GPR84可有效結(jié)合，通過在腫瘤微環(huán)境中發(fā)揮作用來發(fā)揮腫瘤抑制、腫瘤預(yù)防或治療效果。發(fā)明人通過對GPR84蛋白結(jié)構(gòu)分析，對可以與GPR84結(jié)合的小分子抑制劑進行了進一步篩選。初步驗證結(jié)果表明，篩選所得小分子抑制劑ZINC09680069，可以抑制MDSCs產(chǎn)生和功能，改善腫瘤微環(huán)境。而進一步食管癌動物模型飼喂結(jié)果也表明，該小分子抑制劑可以在腫瘤預(yù)防或治療中發(fā)揮較好效果。
專利號：201911374988.7
