中科院上海藥物研究所自主研發降糖新藥獲準進入臨床研究

黃辛

近日，由中國科學院上海藥物研究所李佳課題組和柳紅課題組聯合自主研發的1類口服降糖新藥LH-1801，獲得國家藥品監督管理局頒發的臨床試驗通知書，同意開展臨床試驗。

柳紅課題組針對SGLT2轉運體糖識別位點的結合—解離動力學特性，設計合成了一類結構新穎的SGLT2小分子抑制劑，開展了系統的構效關系研究;李佳課題組對該類抑制劑開展了系統的體內外活性篩選和藥效學評價，采用自發性Ⅱ型糖尿病模型小鼠及STZ誘導Ⅰ型糖尿病模型小鼠等開展了7種動物模型藥效學評價。

臨床前研究表明，LH-1801具有優良的SGLT2抑制活性，可改善自發性Ⅱ型糖尿病模型小鼠及STZ誘導Ⅰ型糖尿病模型小鼠的高血糖癥，具有起效劑量低、降糖作用顯著的特點。

據介紹，LH-1801在大鼠和犬體內具有良好的藥代動力學特性和安全性，是一個安全、有效、質量可控的抗糖尿病臨床候選藥物，具有良好的成藥前景。其臨床試驗獲批為糖尿病患者提供了安全有效的潛在治療選擇。