梔子的化學(xué)成分與藥理作用

胡清宇(山西藥科職業(yè)技術(shù)學(xué)院，山西 太原 030031)

0 引言

梔子別名白蟾、山梔、黃梔子，最早記載在《神農(nóng)本草經(jīng)》中[1]，是一種茜草科類植物梔子 (Gardenia jasminoides Ellis) 成熟、干燥的果實(shí)，梔子的生長地主要在我國的長江以南地區(qū)，在我國的周邊國家地區(qū)越南、緬甸、印度等也有種植[2]。世界范圍內(nèi)，梔子的種類多達(dá)250多種，而我國從古至今有記載的有5種，分別是大葉梔子、水梔子、卵葉梔子、狹葉梔子、黃梔子。梔子是喜溫暖濕潤環(huán)境，喜好陽光但不能長時(shí)間被太陽照射，比較適合在疏散、肥沃、排水好的輕粘性酸性土壤中生長，能抵抗有害氣體的侵蝕，梔子的萌芽能力強(qiáng)，屬于弱酸性花卉[3]。梔子味道苦澀，根據(jù)中醫(yī)理論內(nèi)服能起到?jīng)鲅舛尽⑶鍩崂颉a火除煩的作用，而梔子外用可用于消腫止痛[4]。

1 梔子的化學(xué)成分分析

當(dāng)前，眾多學(xué)者通過運(yùn)用現(xiàn)代分析儀器對(duì)梔子的化學(xué)成分進(jìn)行了詳細(xì)的研究，對(duì)其所含的化學(xué)成分有了充分的了解。

1.1 萜類

從梔子中提取分離得到的萜類物質(zhì)有十幾種，包括環(huán)烯醚萜類、二萜、三萜等，環(huán)烯醚萜類則有梔子苷、去羥梔子苷、異羥梔子苷、山梔子苷等[5]，是環(huán)戊烷的衍生化合物，具有極大的藥用價(jià)值。三萜類成分有熊果酸、鐵冬青酸、梔子花乙酸等多種化合物[6]。其中梔子苷傳統(tǒng)方法則是采用水與醇進(jìn)行分離提取，待雜質(zhì)去除后進(jìn)行硅膠柱色譜分離，這樣不僅花費(fèi)時(shí)間長，而且產(chǎn)率較低，得到的梔子苷濃度也十分有限，新的提取工藝則是通過乙醇處理?xiàng)d子液內(nèi)的非有機(jī)鹽類，而后再利用水溶液中兩相提取工藝 進(jìn)行分離提純，新的工藝更適合于當(dāng)下工業(yè)化生產(chǎn)。

1.2 梔子黃色素

梔子黃色素主要由藏紅花素和藏紅花酸等二萜類成分構(gòu)成[7]，梔子黃色素是一種親水性化合物，主要用于果汁、酒類等食物的著色，其提取和保存有五點(diǎn)注意條件：第一，提取用水最佳，溫度處在室溫下即可；第二，無論在酸性還是堿性條件下，梔子黃色素的顏色都不會(huì)發(fā)生大的改變；第三，梔子黃色素可與食品中的有機(jī)酸、無機(jī)鹽等成分共存而不產(chǎn)生化學(xué)反應(yīng)，且有又不影響食品質(zhì)量；第四，梔子黃色素在強(qiáng)光、高熱等環(huán)境下不能穩(wěn)定存在。

1.3 梔子藍(lán)色素

梔子藍(lán)色素是梔子黃色素在酶的催化作用下發(fā)生聚合反應(yīng)的化合物，該類物質(zhì)的水溶性極強(qiáng)，且可同樣作為著色劑進(jìn)行使用，影響梔子藍(lán)色素的化學(xué)穩(wěn)定性的因素主要有四點(diǎn)：其一，溶液的pH值，其在弱堿性的溶液中穩(wěn)定性最佳；其二，溶液的溫度，溶液溫度在60～90 ℃之間是最佳；其三，光照強(qiáng)度，太陽最合適光照強(qiáng)度在5 000～2 000 lx；其四，溶液內(nèi)的氧化劑與還原劑的濃度影響。

1.4 梔子花精油

梔子花自帶有一定濃度的花香味，通過對(duì)梔子花提煉而成的花精油是化妝品、香皂以及香水等生活個(gè)人用品的原料之一。梔子花提煉而成的精油化學(xué)物質(zhì)不穩(wěn)定，在長時(shí)間高熱的情況下容易分解變質(zhì)。梔子花精油則是采用超臨界二氧化碳萃取法，在接近室溫的條件下提取而得到淺黃色透明液體。

2 梔子的藥理作用

梔子經(jīng)分解萃取提煉得到的物質(zhì)具有多種藥理作用，本文逐一對(duì)其進(jìn)行分析。

2.1 降低體內(nèi)血糖

在古代醫(yī)書典籍里，梔子的主要用于治療“消渴”，而在使用現(xiàn)代的科學(xué)技術(shù)手段對(duì)其分析，發(fā)現(xiàn)梔子有多種醫(yī)療用途。在小白鼠糖尿病臨床醫(yī)學(xué)試驗(yàn)上發(fā)現(xiàn)，α-葡萄糖苷酶是小白鼠體內(nèi)的主要糖類水解酶，小白鼠體內(nèi)的碳水化合物在酶的催化作用下可轉(zhuǎn)化成葡萄糖，并進(jìn)入血液中，使得血液內(nèi)的血糖含量上升，而在梔子液提取得到得黃色素可有效抑制α-葡萄糖苷酶得生成，降低小白鼠體內(nèi)碳水化合物的轉(zhuǎn)化反應(yīng)，使其體內(nèi)的血糖含量得到明顯減緩上升，而且梔子液內(nèi)的萜類物質(zhì)，如梔子苷，則可激活小白鼠體內(nèi)的激活A(yù)MPK、乙酰輔酶A合成酶，在合成酶作用下，能夠有效抑制磷酸烯醇丙酮酸羧化反映以及葡萄糖-6一磷酸酶的活性，從而達(dá)到調(diào)節(jié)小白鼠體內(nèi)葡萄糖的代謝，同時(shí)梔子苷可與胰腺β細(xì)胞，刺激胰島素的分泌，也可促進(jìn)葡萄糖的分解，并可在一定程度上起到對(duì)胰島細(xì)胞的保護(hù)作用。此外，梔子液內(nèi)提取得到的京尼平具有改善小白鼠由于高脂飲食引起的肥胖癥，提高肝線粒體的功能。

2.2 防止動(dòng)脈粥樣硬化

動(dòng)脈粥樣硬化大多是由于體內(nèi)的脂肪代謝功能障礙或者發(fā)生炎癥引起，動(dòng)脈粥樣硬化病理表現(xiàn)主要有血管平滑肌發(fā)生增生、遷移或者轉(zhuǎn)化。梔子提取物具有一定的抗炎、防止血管平滑肌增生的作用，具有非常重要的醫(yī)用價(jià)值。

低密度脂蛋白是膽固醇的主要運(yùn)載工具，可將膽固醇通過血液運(yùn)送至人體的外周組織細(xì)胞，在酶作用下轉(zhuǎn)化成具有氧化活性的低密度脂蛋白，當(dāng)具有氧化活性的低密度脂蛋白含量增多時(shí)，則極其容易將膽固醇固積在動(dòng)脈血管內(nèi)壁，造成動(dòng)脈粥樣硬化。而梔子內(nèi)萜類物質(zhì)-梔子苷則可非常顯著降低血液的膽固醇的含量，防止膽固醇在動(dòng)脈血管內(nèi)壁的固積，從而起到調(diào)節(jié)動(dòng)脈粥樣硬化的功能。

2.3 保護(hù)大腦神經(jīng)

大腦缺血極容易造成腦部的神經(jīng)損傷，而造成腦部缺血的原因則主要是身體發(fā)生炎癥刺激腦部。梔子單味中藥則能起到減小腦梗死面積、修復(fù)受損腦神經(jīng)元、增強(qiáng)腦部神經(jīng)功能的作用。通過梔子提煉得到的梔子苷等萜類物質(zhì)則可在身體發(fā)生炎癥時(shí)，抑制腦部的游信號(hào)通路，使腦部神經(jīng)免受炎癥的刺激性損害。此外，梔子苷還能在大腦缺血情況下，降低腦部神經(jīng)細(xì)胞缺氧誘導(dǎo)因子的活躍度，以達(dá)到緩解神經(jīng)元細(xì)胞死亡。而且。梔子苷也可增強(qiáng)體內(nèi)抗炎作用，在腦缺血的情況下，促進(jìn)腦損傷恢復(fù)。

對(duì)于神經(jīng)退化引起的大腦神經(jīng)損傷。梔子在古代醫(yī)學(xué)典籍里便注解有益智開竅功效，而經(jīng)過現(xiàn)代醫(yī)學(xué)分析表明，梔子苷能夠調(diào)控細(xì)胞關(guān)鍵靶點(diǎn)的功能，影響細(xì)胞內(nèi)部基因轉(zhuǎn)錄，降低細(xì)胞對(duì)類固醇的活性，整體上調(diào)節(jié)神經(jīng)細(xì)胞的代謝，從而達(dá)到治療神經(jīng)退化引起的大腦神經(jīng)損傷的作用。

2.4 治療腫瘤

梔子的萜類化合物京尼平能夠阻礙前列腺細(xì)胞內(nèi)的解偶聯(lián)蛋白2號(hào)基因的表達(dá)，抑制癌細(xì)胞的生長、增值，并誘導(dǎo)癌細(xì)胞的快速凋亡，打亂癌細(xì)胞病變周期的進(jìn)程，這些是梔子能夠在一定程度上實(shí)現(xiàn)治療腫瘤的重要作用機(jī)理以及原因。

2.5 抗菌作用

由梔子制作而成的藥液能夠有效抑制金黃色葡萄球菌、霍亂桿菌、結(jié)核桿菌等菌類的活性生長，而從梔子中提取得到的醇類物質(zhì)則能夠降低大腸桿菌、側(cè)耳真菌等菌類的活性。除此以外，梔子還具有滅殺血吸蟲病，增強(qiáng)身體抵抗埃可病毒的作用。從梔子內(nèi)提取的黃色素也可在一定程度上加速桿菌細(xì)胞的死亡，從而有效抑制枯草芽孢桿菌的生長。

3 結(jié)語

綜上所述，梔子的醫(yī)用價(jià)值十分豐富，可治療多種醫(yī)學(xué)上的疑難雜癥，比如降血糖、防止脈粥樣硬化、抗腫瘤、保肝利膽、保護(hù)大腦神經(jīng)、治療抑郁等。我國的梔子資源十分豐富，江西、湖南、湖北、浙江等地都有廣泛種植。隨著現(xiàn)代醫(yī)學(xué)技術(shù)的進(jìn)步，對(duì)梔子的化學(xué)成分解析更加清晰，其治療疾病的機(jī)理的逐步深入研究，如對(duì)不同梔子制劑中主要起效成分進(jìn)行定量控制，梔子的價(jià)值將得到更大程度的利用，未來也將更好的造福人類的健康。