西洋參莖葉的化學成分和藥理作用研究進展

徐麗華，王新茗，于金倩，郭蘭萍，王 曉*

（1. 山東中醫藥大學 藥學院，濟南 250355；2. 齊魯工業大學（山東省科學院），山東省分析測試中心，山東省中藥質量控制技術重點實驗室，濟南 250014；3. 中國中醫科學院中藥資源中心，北京 100700）

西洋參（Panacis quinquefolii Radix）為五加科植物西洋參（Panax quinquefolium L.）的干燥根，均系栽培品，秋季采挖，洗凈，曬干或低溫干燥[1]。西洋參性涼，味苦，入心、肺、腎經，具有補益降火、養陰生津等作用；《醫學衷中參西錄》中記載“西洋參，性涼而補，凡欲用人參而不受人參之溫補者，皆可以此代之”；多用于治療熱病傷陰、肺虛久咳、口干少津、咳喘等病癥[2-3]。西洋參又名花旗參、美國人參，原產于美國、加拿大等地，現我國已成功引種，主要種植區有山東、吉林、黑龍江、遼寧、河北、山西等地[4]。大量研究表明，西洋參中的人參皂苷有提高機體免疫力、抗疲勞、調節中樞神經系統、延緩衰老、增強記憶力、改善心腦血管供血不足、抑制腫瘤細胞生長等作用[5-7]。西洋參多糖有提高免疫力、抗炎、抗腫瘤、抗輻射等作用[8-10]。

研究發現西洋參花蕾、根、莖和葉等不同部位均含人參皂苷，根據主成分分析結果表明，人參皂苷的總含量依次為：花蕾>葉>根>莖[11]，且莖葉部與根部單體皂苷的種類與含量不盡相同[12-13]。Qu等[14]通過測定12種人參皂苷（Rg1，Re，F11，Rf，Rg2，Rh1，Rb1，Rc，Rb2，Rb3，Rd，Rh2）的含量，研究西洋參不同部位的人參皂苷含量，結果表明，F11在西洋參各部位均可檢測到，且葉片中F11含量遠高于其他部位，而葉片中的Rg1，Re，Rb2，Rb3，Rd也高于其他部位，根中Rb1的含量較高。西洋參歷來以根部入藥，市場對西洋參的需求量大且價格昂貴，而研究發現西洋參莖葉部位化學成分與根部相似且含量多。本文就西洋參莖葉的化學成分和藥理作用進行綜述，為西洋參資源的充分開發利用提供依據。

1 化學成分

西洋參莖葉中主要含有三萜皂苷類、糖類、揮發油和黃酮類等化學成分。其中，三萜皂苷類和多糖類表現出明顯的藥理活性。

1.1 三萜皂苷類化合物

至今已從西洋參莖葉中分離純化和鑒定出40余種三萜皂苷類化合物[15]。三萜皂苷類化合物根據化學結構不同可分為原人參二醇型、原人參三醇型、C-17側鏈異構型、奧克梯隆型和其他結構類型的皂苷。

1.1.1 原人參二醇型皂苷 原人參二醇型皂苷在母核的C-3、C-12、C-20各有一個羥基，C-24、C-25有一個雙鍵，糖基分別連接在C-3或C-12的羥基上，見圖1。西洋參莖葉中已報道的原人參二醇型皂苷類成分有人參皂苷Rb1（1）、人參皂苷Rb2（2）、人參皂苷Rb3（3）、人參皂苷Rc（4）、人參皂苷Rd（5）、20(S)-人參皂苷Rg3（6）、20(S)-人參皂苷Rh2（7）、20(R)-人參皂苷Rh2（8）、人參皂苷F2（9）、絞股藍皂苷IX（10）、絞股藍皂苷XVII（11）、西洋參皂苷L5（12）、西洋參皂苷L10（13）、西洋參皂苷L14（14）、西洋參皂苷R1（15）、notoginsenoside Fe（16）、人參皂苷Ra0（17）[16-28]。

圖1 原人參二醇型皂苷化學結構式

1.1.2 原人參三醇型皂苷 原人參三醇型皂苷在母核的C-3、C-6、C-12、C-20各有一個羥基，C-24、C-25有一個雙鍵，糖基分別連接在C-6或C-20的羥基上，見圖2。西洋參莖葉中的原人參三醇型皂苷類成分包括人參皂苷Re（18）[3,16-20]、人參皂苷Rg1（19）[16,18,21]、20(S)-人參皂苷Rg2（20）[19,21]、20(R)-人參皂苷Rg2（21）[29]、20(S)-人參皂苷Rh1（22）[3,23]、20(R)-人參皂苷Rh1（23）[3,18]、人參皂苷F1（24）[29]、西洋參皂苷L4（25）[26]、西洋參皂苷L17（26）[30]。

圖2 原人參三醇型皂苷化學結構式

1.1.3 C-17側鏈異構型皂苷 這種類型的四環三萜皂苷（見圖3）與原人參二醇型和原人參三醇型皂苷的差異主要是C-17側鏈上雙鍵或取代基的位置發生變化，體現在R4取代基上。西洋參莖葉中的C-17側鏈異構型皂苷主要有人參皂苷M6a（27）[31]、西洋參皂苷L1（28）[32-33]、西洋參皂苷L2（29）[33-34]、西洋參皂苷L3（30）[35]、西洋參皂苷L7（31）[26]、西洋參皂苷L8（32）[26]、西洋參皂苷L9（33）[36]、西洋參皂苷L11（34）[26]、西洋參皂苷L16（35）[24]、西洋參皂苷La（36）[37]、西洋參皂苷Lc（37）[17]、西洋參皂苷F1（38）[26]、珠子參苷F1（39）[16-17]、珠子參苷F4（40）[29]、絞股藍皂苷LXXI（41）[17]、絞股藍苷LXIX（42）[17]、越南人參皂苷R8（43）[17]、(3β, 12β, 24S)-12,24-二羥基-20-O-α-L-吡喃阿拉伯糖基(1→6)β-D-吡喃葡萄糖基達瑪烷-25-烯-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)β-D-吡喃葡萄糖苷（44）[17]。

圖3 C-17側鏈異構型皂苷化學結構式

1.1.4 奧克梯隆型皂苷 奧克梯隆型皂苷（見圖4）主要包括擬人參皂苷F11（45）[16,18,20-21]、擬人參皂苷RT5（46）[20-22,38]、奧克梯隆醇（47）[20-21,39]。

圖4 奧克梯隆型皂苷化學結構式

1.1.5 其他結構類型皂苷 其他結構類型皂苷（見圖5）主要包括linarionoside A（48）[26]、人參皂苷Rh10（49）[40]、越南人參皂苷R3（50）[38]、西洋參皂苷L6（51）[26]、西洋參皂苷L12（52）[26]、西洋參皂苷L15（53）[26]、西洋參皂苷L13（54）[26]、人參皂苷F4（55）[41]、人參皂苷Rh3（56）[23]、達瑪烷-20S, 25S-環氧基-3β, 12β,26-三醇（57）[42]、西洋參皂苷Lb（58）[37]、西洋參皂苷Rh18（59）[43]、西洋參皂苷Le（60）[43]、(20S, 24R)-6-O-β-D-葡萄糖-達瑪烷-3-酮-20, 24-環氧基-6α, 12β, 25-三醇（61）[44]、(20S, 24R)-達瑪烷-3-酮-20,24-環氧基-6α,12β, 25-三醇（62）[44]、12-one-pseudoginsenoside F11（63）[45]。

圖5 其他結構類型皂苷化學結構式

1.2 糖類

Chenliying等[46-47]從莖葉中分離出1種酸性雜多糖和1種中性多糖，分別為panaxans L-1 （PL-1）和panaxans N（PN）。梁忠巖等[48]從西洋參莖葉中水提醇沉得到2種酸性雜多糖SA、LA和2種中性雜多糖SN、LN。

1.3 揮發油類

劉惠卿等[49]從北京懷柔縣栽培的西洋參莖葉中鑒定出27種揮發油類化合物，其中反式-β-金合歡烯和α-姜黃烯在莖葉和根部均有發現，又證明了西洋參莖葉部揮發油中反式-β-金合歡烯含量較高為9.65 %。

1.4 黃酮類

人參黃酮苷和山奈酚被鑒定為西洋參葉中的主要黃酮類成分[50]。

1.5 其他類

此外，西洋參莖葉中還含有甾體、氨基酸、微量元素等成分[27]。

2 藥理學作用

西洋參莖葉具有增強免疫功能、抗腫瘤、增強心腦血管供血不足、降血脂、抗炎、抗氧化等藥理學作用。

2.1 增強免疫功能作用

丁濤等[51]研究了西洋參莖葉總皂苷（PQS）對小鼠腹腔巨噬細胞免疫功能作用的影響。通過將不同濃度的PQS加入體外培養的小鼠腹腔巨噬細胞中，測定巨噬細胞的活性和NO的含量。結果表明，PQS可明顯促進巨噬細胞代謝和NO的產生，且呈劑量依賴關系。研究證明PQS可活化巨噬細胞，增強巨噬細胞的吞噬能力，并產生生物活性物質，從而增強機體的免疫功能。

許力軍等[52]研究了PQS對慢性肺原性心臟病（CPHD）患者細胞免疫功能的影響。經過一個療程（15 d）治療后，對T淋巴細胞亞群、NK細胞、IL-2和IFNγmRNA的表達水平進行檢測。結果表明，PQS能增強 T 淋巴細胞的轉化，提高NK細胞活性，促進IL-2分泌及IFNγmRNA表達，從而增強機體的免疫能力。

2.2 抗腫瘤作用

劉娜[53]研究了PQS對體外腫瘤細胞株活性的影響。從西洋參莖葉總皂苷中分離出來的幾種單體皂苷對4種腫瘤細胞株進行抗腫瘤活性試驗，采用經典的MTT法進行抗腫瘤活性篩選。結果表明，不同化合物對不同腫瘤細胞株都產生活性抑制作用，并且隨著化合物濃度的增加，細胞成活率明顯降低。

李春玲[54]研究了西洋參莖葉人參皂苷Rh2對小鼠S180細胞株活性的影響。對照組采用生理鹽水灌胃，實驗組給與不同濃度的人參皂苷Rh2。結果表明，實驗組抑瘤率明顯高于對照組，并且人參皂苷Rh2抑制腫瘤細胞作用與其濃度呈劑量依賴關系。

2.3 對心腦血管作用

孫莉等[55]研究了PQS對大鼠心肌缺血再灌注損傷的影響。通過與模型組比較，PQS可以使大鼠左室收縮壓（LVSP）升高，左室舒張末壓（LVEDP）降低，心肌梗死面積減少，血清肌酸磷酸激酶（CPK）及乳酸脫氫酶（LDH）活性降低，腫瘤壞死因子-α（TNF-α）、白細胞介素-6（IL-6）及丙二醛（MDA）的含量降低，心肌組織超氧化物歧化酶（SOD）和谷胱甘肽過氧化物酶（GSH-Px）的活性升高。結果表明，PQS處理組是通過抑制活性氧的增加和減少炎癥反應來有效減弱心肌缺血再灌注引起的損傷。

任鵬宇等[56]研究了PQS對大鼠局灶性腦缺血損傷的影響。通過與模型組比較，PQS處理組可明顯減輕缺血再灌注大鼠腦神經功能損傷和腦水腫程度，降低缺血腦組織髓過氧化物酶（MPO）的活性，降低缺血腦組織和血清TNF-α和IL-6的含量。結果表明，PQS可通過降低TNF-α和IL-6炎性細胞因子的表達，減緩炎癥反應，減輕腦水腫，降低大鼠腦神經功能損傷程度，進而對腦缺血再灌注損傷起到一定的保護作用。

2.4 降血脂作用

Liu等[57]研究了西洋參莖葉中的人參皂苷對高脂飲食引起的小鼠肥胖的影響。通過與對照組比較，粗皂苷和單體人參皂苷可使體外胰脂肪酶活性不同程度地降低，PQS可使口服脂質乳劑大鼠血漿中的三酰基甘油水平降低，并且PQS可使高脂飲食小鼠脂肪組織的重量下降，從而起到降血脂的作用。

3 結語

西洋參擁有豐富的化學成分和廣泛的生物活性而具有較高的藥用價值，但是目前西洋參的入藥部位為根部，而莖葉棄之不用，造成資源浪費。本文通過對西洋參莖葉的化學成分和藥理作用進行綜述，與西洋參根部化學成分和藥理作用進行比較，發現兩者所含主要皂苷類成分一致，含量略有差別，且西洋參莖葉與西洋參根部藥理作用基本相同，故西洋參莖葉可作為人參皂苷的新來源，為今后開發西洋參莖葉相關的食品、保健品和藥品提供研究參考。并且隨著提取分離技術的發展與成熟，對西洋參莖葉部位的化學成分進行深入研究，以期提高中藥資源的利用效率。