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金銀花的功能性成分及其生物活性研究進展

2021-07-23 07:29:58朱文卿任漢書鄭媛媛鄭振佳
食品工業科技 2021年13期
關鍵詞:小鼠

朱文卿,任漢書,鄭媛媛,張 利,張 鵬,鄭振佳,

(1.山東農業大學食品科學與工程學院山東省高校食品加工技術與質量控制重點實驗室,山東泰安 271018;2.廣饒縣中醫院,山東東營 370523;3.山東中平藥業有限公司,山東臨沂 273300)

1 主要功能性成分

金銀花中功能性成分豐富,目前從金銀花中分離得到的功能性成分主要包括揮發油類、有機酸類、黃酮類、環烯醚萜苷類、三萜皂苷類等成分。

1.1 揮發油類

揮發油類是從金銀花中鑒別出種類最多的功能性成分。近年來已鑒定出約390 種,但發揮功效的主要是芳樟醇[5?6]。馬勤川等[7]采用氣相色譜-質譜法(GC-MS)從金銀花中鑒別出27 種揮發油成分,主要成分為脂肪酸,其占揮發油總量的47.01%,其中棕櫚酸為19.12%,亞油酸為18.43%,亞麻酸為9.06%[8]。肖敏等[9]采用GC-MS從金銀花葉中檢測出了29 種揮發油成分,并確定了26 種成分,主要成分為有機酸和有機酸酯。金銀花鮮花與干花中的揮發性成分差異較大,鮮花和干花中各鑒定出44 種和49 種成分,兩者共有成分24 個;鮮花主要成分為芳樟醇、金合歡醇等烯醇類及抗壞血酸二棕櫚酸酯等中低沸點化合物,干花主要成分為棕櫚酸甲酯、亞麻酸甲酯等酯及烷烴類中高沸點化合物[10]。不同產地金銀花的揮發性成分也存在差異,廣西金銀花中鑒定出35 種成分,主要為亞油酸甲酯、正十六烷酸和ζ-依蘭油烯等;湖南金銀花中鑒定出18 種成分,主要為正十六烷酸、亞油酸和α-姜黃素等[11]。金銀花中主要的揮發油成分見表1。

表1 金銀花主要揮發油成分Table 1 The main volatile oil components of honeysuckle

1.2 有機酸類

有機酸類物質是金銀花的主要功能性成分之一。常見的有原兒茶酸、綠原酸、咖啡酸、阿魏酸等,其中綠原酸類物質是金銀花有機酸的主要有效成分[16]。目前已從金銀花提取物中分離出約20 種咖啡酸衍生物,包括1-O-咖啡酰奎寧酸(22)、3-O-咖啡酰奎寧酸(23)、4-O-咖啡酰奎寧酸(24)、5-O-咖啡酰奎寧酸(25)、3,4-O-二咖啡酰奎寧酸(26)、3,5-O-二咖啡酰奎寧酸(27)、4,5-O-二咖啡酰奎寧酸(28)、3-O-咖啡酰奎寧酸甲酯(29)、3-O-咖啡酰奎寧酸乙酯(30)、3-O-咖啡酰奎寧酸丁酯(31)、4-O-咖啡酰奎寧酸甲酯(32)、5-O-咖啡酰奎寧酸甲酯(33)、5-O-咖啡酰奎寧酸丁酯(34)、3,4-O-二咖啡酰奎寧酸甲酯(35)、3,4-O-二咖啡酰奎寧酸乙酯(36)、3,5-O-二咖啡酰奎寧酸甲酯(37)、3,5-O-二咖啡酰奎寧酸乙酯(38)、3,5-O-二咖啡酰奎寧酸丁酯(39)、4,5-O-二咖啡酰奎寧酸甲酯(40)和3,4,5-O-三咖啡酰奎寧酸(41)[17?22]。此外,金銀花中其它有機酸還包括棕桐酸(42)、肉豆蔻酸(43)、香草酸(44)、原兒茶酸(45)及阿魏酸(46)等[23?24]。金銀花中主要的有機酸類成分及結構見圖1。

圖1 金銀花中主要有機酸化學結構式Fig.1 Chemical structural formulas of main organic acids in honeysuckle

1.3 黃酮類

黃酮類物質具有較強的抗氧化活性,一般以C6-C3-C6為基本碳鏈骨架,常以苷類或碳糖基的形式存在,主要成分包括蘆丁、木犀草苷、槲皮素等[25?26]。不同品種金銀花中的黃酮類成分不同,忍冬和山銀花中主要黃酮成分為蘆丁(含量分別為951、81 μg/g),紅腺忍冬、灰氈毛忍冬和細氈毛忍冬主要黃酮成分為木犀草素-7-O-β-D-半乳糖苷(含量分別為106、116、165 μg/g)[27]。金銀花不同部位的黃酮類含量存在差異,其含量由高到低為葉(96.52 mg/g)>花(40.72 mg/g)>莖(14.26 mg/g)[28]。金銀花中類黃酮的含量從幼蕾期到金花期呈逐漸下降趨勢,幼蕾期有最高值為13.29 mg/g[29]。目前從金銀花中鑒定出的黃酮類成分主要有蘆丁(47)、木犀草苷(48)、槲皮素(49)、木犀草素-7-O-β-D-半乳糖苷(50)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(51)、木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(52)、芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸苷(53)、金絲桃苷(54)、忍冬苷(55)、苜蓿苷(56)、苜蓿苷-7-O-新橙皮糖苷(57)、槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(58)等[29?33]。金銀花中主要的黃酮類成分及結構見圖2。

圖2 金銀花中主要黃酮類化學結構式Fig.2 The main flavonoid chemical structure in honeysuckle

1.4 環烯醚萜苷類

環烯醚萜苷類是金銀花的主要水溶性成分,常以苷的形式存在[34]。近年來已從金銀花中提取出70 多種成分,其中閉環環烯醚萜苷類約40 多種,裂環環烯醚萜苷類約20 多種[5]。張麗媛等[35]從金銀花中提取分離出了7 種環烯醚苷類成分,分別為馬錢苷、當藥苷、斷氧化馬錢子苷、secologanic acid、7-乙氧基獐牙菜苷或異構體、7-epi-vogeloside或vogeloside、aldosecologanin。山東和河南金銀花中獐牙菜苷、馬錢苷、斷馬錢子苷半縮醛內酯、secoxyloganin 4 種環烯醚萜苷的含量存在一定差異,4 種成分的含量分別為0.38%~0.46%、0.07%~0.14%、0.30%~0.38%、0.33%~0.41%和0.21%~0.33%、0.02%~0.08%、0.15%~0.32%、0.23%~0.36%[36]。于洋等[37]首次從金銀花水提物中分離得到了6'-O-乙酰基斷馬錢子苷半縮醛內酯、6'-O-乙酰基裂環氧化馬錢素、馬錢素-7-酮、7α-莫諾苷、7β-莫諾苷和金吉苷。李暢等[38]首次在金銀花中發現1 個新的環烯醚萜化合物,將其命名為裂環馬錢子苷A。金銀花中常見的環烯醚萜苷類成分及結構見表2。

表2 金銀花中常見環烯醚萜苷類成分Table 2 Common iridoid glycosides in honeysuckle

續表2

續表2

續表2

1.5 三萜皂苷類

三萜和三萜皂苷類也是金銀花中含量較多的功能性成分,具有良好的護肝功效和抗病毒作用,目前金銀花中已發現的三萜皂苷類有30 多種[3]。李泮霖等[51]從金銀花中共確定了59 種成分,其中包括灰氈毛忍冬皂苷甲/乙、灰氈毛忍冬次皂苷甲/乙、川續斷皂苷乙、木通皂苷D、常春藤皂苷元等15 種皂苷類成分。陳昌祥等[52]從金銀花花蕾中提取分離出了3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖基-常春皂苷-28-O-β-D-吡喃木糖基(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖酯、3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖基-常春皂苷元-28-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖酯等6 個三萜皂苷類化合物。Li等[53]首次從金銀花中分離得到japonicaside C。Kwak等[54]首次從金銀花地上部分分離得到忍冬苦苷C。張小光等[55]采用反相高效液相色譜法同時測定了金銀花中忍冬苦苷A和忍冬苦苷C的含量,測得忍冬苦苷A和忍冬苦苷C的平均回收率分別為99.9%和98.3%。金銀花中常見的三萜皂苷類成分及結構見表3。

表3 金銀花中常見的三萜皂苷類成分Table 3 Common triterpene saponins in honeysuckle

續表3

續表3

2 影響功能性成分含量的因素

2.1 影響揮發油類含量的因素

由于金銀花產地、部位、提取方法的不同,其含有的揮發油類的成分和含量有所不同。遼寧、安徽金銀花中苯乙醇相對含量最高(分別為17.07%和15.75%);寧夏、江西金銀花中棕櫚酸相對含量最高(分別為23.46%和11.58%);山東金銀花檸檬烯相對含量最高(16.83%);云南金銀花3,7-二甲基-1,6-辛二烯-3-醇相對含量最高(29.13%),表明不同產地金銀花的揮發性成分存在差異[56]。金銀花的芽、銀花和金花中分別鑒定出39 種、48 種和39 種揮發性物質;在金銀花芽發育成金花的過程中,烷烴、醇和酮的含量逐漸增加,酸和酯的含量逐漸減少[57]。金銀花不同部位的揮發性成分存在明顯差異,酯類含量由高到低為果>葉>花;醛酮醇含量由高到低為花>葉>果;芳香族類含量由高到低為葉>果>花;烷烴類成分含量果遠高于花和葉[58]。通過不同方法從金銀花中提取出的揮發性成分也具有差異,用水蒸餾法共檢測出79 種成分,占總成分98.77%,主要成分為脂肪酸類、脂類、烷烴類;超臨界CO2萃取法共檢測出56 種成分,占總成分89.81%,主要成分為脂肪酸類、烷烴類、脂類[12]。可以看出影響金銀花揮發性成分含量的因素有多種多樣,因此在實際應用中選擇最佳條件來處理金銀花進行研究分析。

2.2 影響有機酸類含量的因素

由于金銀花產地、部位、處理方式的不同,其含有的有機酸類的成分和含量也不同。山東金銀花中的總有機酸、綠原酸的平均含量(28.446、20.219 mg/g)略高于河南樣品(27.619、18.854 mg/g),而河南樣品中的異綠原酸A、異綠原酸C的平均含量(7.02、8.95 mg/g)略高于山東樣品(6.557、8.35 mg/g)[59]。金銀花大葉和小葉各時期綠原酸含量相當,呈逐漸緩慢下降的趨勢;而花中綠原酸含量先升高后降低,在三青期達到最高值33.37 mg/g,金花期下降至最低值14.56 mg/g[28]。金銀花經烘干、曬干、土烤、殺青烘干、陰干不同處理后,其含有的綠原酸、異綠原酸A和異綠原酸C的含量存在明顯差異,證實不同處理方式對金銀花有機酸的含量存在影響[60]。綜合分析金銀花中有機酸類含量變化的生長規律,可以為金銀花資源的合理利用提供可靠的依據。

熟練操作1-2種加工設備,識讀機械圖及相關的產品加工文件,掌握常用刀具的加工性能及使用,掌握常用量具的選擇及合理使用,加工設備的日常維護保養,根據任務通知保質保量完成生產計劃任務,做好現場管理工作。

2.3 影響黃酮類含量的因素

由于金銀花產地、花期、處理方式的不同,其含有的黃酮類的成分和含量也存在差異。黃顯章等[61]測定了不同產地金銀花蘆丁、金絲桃苷、木犀草苷、木犀草素4 種黃酮成分的含量,結果表明不同產地金銀花蘆丁和木犀草苷含量差異較大,金絲桃苷和木犀草素含量均較低,差異較小;河南南陽、山東臨沂、河南新密、河南封丘金銀花中4 種黃酮成分總含量較高,分別為0.277%、0.236%、0.243%、0.215%。金銀花不同花期(金花、銀花、白蕾、綠蕾)中的總黃酮含量不同,銀花中總黃酮含量最高,達3.433%,其次為金花2.988%、白蕾2.621%,綠蕾中含量最低為2.539%[62]。經不同方式處理后的金銀花總黃酮平均含量由高到低依次為蒸干法(6.58%±0.06%)>微波烘干法(6.20%±0.03%)>烘干法(5.82%±0.04%)>陰干法(4.28%±0.06%)>曬干法(3.83%±0.02%)[63]。因此探究影響黃酮類物質含量的因素,能夠為金銀花中黃酮類物質的研究提供新的思路。

2.4 影響環烯醚萜苷類含量的因素

由于金銀花產地、品種的不同,其含有的環烯醚萜苷類的成分和含量具有明顯差異。山東、河南金銀花中獐牙菜苷、馬錢苷、斷馬錢子苷半縮醛內酯、secoxyloganin 4 種環烯醚萜苷的含量分別為0.38%~0.46%、0.07%~0.14%、0.30%~0.38%、0.33%~0.41%和 0.21%~0.33%、0.02%~0.08%、0.15%~0.32%、0.23%~0.36%,表明山東金銀花中4 種環烯醚萜苷的含量較河南高[36]。Gao等[64]研究了7 個不同品種忍冬屬植物中環烯醚萜苷類成分的含量,結果顯示金銀花中環烯醚萜類化合物種類多于其它品種,灰氈毛忍冬、華南忍冬、紅腺忍冬山銀花中不含環烯醚萜類化合物。加強不同因素對金銀花中環烯醚萜苷類含量的影響研究,有助于進一步提高對環烯醚萜苷類含量影響因素的認識,為高效利用金銀花資源提供技術支撐。

2.5 影響三萜皂苷類含量的因素

由于金銀花產地、品種的不同,其含有的三萜皂苷類的成分和含量也存在明顯差異。河南西峽、陜西寶雞、陜西西安地區的金銀花中忍冬苦苷A含量較高,分別為0.608%、0.271%、0.206%;陜西西安、河南西峽、陜西咸陽地區的金銀花中忍冬苦苷C含量較高,分別為0.181%、0.166%、0.125%,表明不同地區金銀花三萜皂苷類成分存在明顯差異[55]。Chai等[65]比較了金銀花與山銀花(灰氈毛忍冬、紅腺忍冬、華南忍冬)中灰氈毛忍冬皂苷甲、川續斷皂苷乙等7 種三萜皂苷類成分的含量,結果顯示灰氈毛忍冬和華南忍冬均含有這7 種皂苷;金銀花中僅含川續斷皂苷乙(含量為3.44 mg/g);紅腺忍冬主要含川續斷皂苷乙(含量為53.78 mg/g),且未檢測出常春藤皂苷元-28-O-β-D-吡喃葡萄糖基(6→1)-O-β-D-吡喃葡萄糖酯苷。此外,應繼續探究影響金銀花中三萜皂苷類含量的因素,以便多方面的分析三萜皂苷類含量的影響因素,提高金銀花的利用價值。

3 生物活性研究

金銀花具有多種生物活性,包括抗炎解熱、抗菌、抗病毒、抗氧化、免疫調節、降血脂、降血糖以及保肝利膽等多種作用。

3.1 抗炎解熱活性

金銀花作為常用的清熱解毒中藥,具有良好的抗炎作用。金銀花中的忍冬苷A、Loniceroside A和Lonicerin表現出了良好的抗炎活性,可與阿司匹林相當[66]。金銀花中的綠原酸、咖啡酸等8 種酚酸類化合物對脂多糖(LPS)誘導的小鼠巨噬細胞RAW264.7 釋放的NO、腫瘤壞死因子-α(TNF-α)和白細胞介素-6(IL-6)等炎癥因子均具有不同程度的抑制作用,且咖啡酸的抗炎活性最強[67]。金銀花水提物10 mg/g可以破壞內毒素的細微結構,從而對內毒素誘導的小鼠發熱表現出抑制作用(22.5 g/kg劑量抑制效果最強);在金銀花的有效成分中,1 mg/g綠原酸也有一定的抗內毒素作用;金銀花水提物對二甲苯致小鼠耳腫脹以及醋酸所致小鼠腹腔毛細血管通透性升高具有顯著的抑制作用,表現出了良好的抗炎活性[68]。金銀花還可以通過抑制NF-κB活化下游的TNF-α、IL-1β等促炎細胞因子和趨化因子的下調來發揮對LPS誘導的BV-2 小神經膠質細胞的抗神經炎作用[69]。此外,金銀花水提取對小鼠葡聚糖硫酸鈉誘導的結腸炎具有預防作用,該機制是通過下調IL-1β、TNF-α、干擾素-γ、IL-6、IL-12 和IL-17 等炎癥因子的表達,來表現出對結腸炎的保護作用的[70]。以上研究表明金銀花對許多炎癥均有良好的保護與抵抗作用,表現出優良的抗炎活性。

3.2 抗菌活性

金銀花具有廣譜抗菌作用。金銀花水煎液對金黃色葡萄球菌、枯草芽孢桿菌、大腸埃希菌、白色念珠菌、黑曲霉均表現出抑制作用,最低抑菌濃度(MIC)分別為15.6、31.2、31.2、62.5 和125 g/L[71]。金銀花中的不同成分對大腸桿菌均具有抑制作用,抗菌作用由強到弱為總異綠原酸>總綠原酸>總黃酮>總環烯醚萜,可知異綠原酸為金銀花的主要抗菌成分[72]。忍冬花芽對蠟狀芽孢桿菌和金黃色葡萄球菌具有抗菌活性,兩者抑菌圈直徑分別為6.3、7.2 mm,且抗菌活性可能與酚類成分相關[73]。銀納米粒子(AgNPs)與金銀花水提取物(HWE)的結合物AgNPs-HWE對大腸桿菌具有抑制作用,抗菌效果與其濃度呈正比,且其抗菌活性較單獨的AgNPs或HWE顯著增強;此抑菌機制可能是AgNPs導致大腸桿菌細胞壁裂解并破壞細胞膜完整性,從而增加HWE向細菌中的滲透,最終導致細胞嚴重損傷[74]。金銀花除了普通的抗菌作用,對耐藥菌群也具有強烈的抑制作用。金銀花中的綠原酸、異綠原酸和木犀草素對銅綠假單胞菌多耐藥菌株具有抑制作用,MIC分別為10、5 和2.5 mg/mL,同時有機酸組分與氨基糖苷類抗生素聯用,對銅綠假單胞菌多耐藥菌株具有協同抑制作用[75]。以上研究表明金銀花具有明顯的抗菌作用,在臨床應用中可以對其開發,為制備新型抗菌藥物提供研究依據。

3.3 抗病毒活性

金銀花中的功能性成分如有機酸類、黃酮類、環烯醚萜苷類具有良好的抗病毒活性,對禽流感病毒H9-AIV、甲型流感病毒FM1、登革熱病毒DENV2、乙型肝炎病毒HBV等多種病毒均具有良好的抑制作用[76?80]。金銀花與山銀花中的綠原酸類物質均具有良好的抗新城疫病毒(NDV)效果,對NDV的抑制率、阻斷率、中和率分別高達92.43%、65.23%、95.92%和55.28%、91.52%和82.98%[81]。金銀花提取物具有抗甲型流感病毒(A/PR/8/34)的作用,20 g/kg和40 g/kg劑量組對感染A/PR/8/34 的小鼠具有顯著的保護作用,保護率分別為58.7%和69.0%,并明顯降低了感染A/PR/8/34 小鼠的肺指數值,肺指數抑制率分別為14.6%和18.7%[82]。金銀花水提物還可以降低感染登革熱病毒(DENV2)小鼠的NS1 RNA和蛋白質表達水平,同時減輕疾病癥狀,減少病毒載量,并延長小鼠生存時間,表現出良好的抗DENV2 效果[78]。胡璇等[79]研究發現四倍體金銀花水提物0.0305 mg/mL對甲型流感病毒FM1 所致的細胞病變具有抑制作用,二倍體金銀花水提物0.4880、0.2440 mg/mL時顯示抑制作用。金銀花中的綠原酸活性成分對呼吸道最常見、最主要的合胞病毒和柯薩奇B組3 型病毒也具有明顯的抑制作用[83]。金銀花作為一種良好的抗病毒藥材,在研發抗病毒產品方面具有良好的發展前景。

3.4 抗氧化活性

金銀花中的綠原酸類物質可以有效清除自由基,表現出良好的抗氧化作用,綠原酸等酚酸類組分含量越高,抗氧化活性越強[84?85]。金銀花、葉醇提取物能顯著抑制玉米油、大豆油、豬油、花生油的氧化,貯藏12 d時對上述油脂的抑制率分別為52%、46%、55%、47%和47%、43%、51%、39%,表明花醇提取物抗油脂氧化效果優于葉醇提取物[86]。金銀花水煎劑對D-半乳糖致衰小鼠具有良好的抗氧化作用(劑量以5 g/kg效果最佳),小鼠經金銀花給藥后血清、肝、腎等水平均有明顯改善,同時體重增加[87]。金銀花中的綠原酸類物質還可以通過抑制活性氧簇(ROS)的產生和半胱氨酸的天冬氨酸蛋白水解酶-3(Caspase-3)凋亡途徑的激活,保護心肌細胞免于H2O2損傷引起的壞死和凋亡[88]。此外,金銀花水提物可以通過增加高脂血癥大鼠血清中超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽過氧化物酶(GSH-Px)含量和降低丙二醛(MDA)水平來抑制氧化應激的形成[89]。以上研究表明金銀花對多種途徑引起的氧化過程均有良好的抑制作用,表現出了優良的抗氧化活性。

3.5 免疫調節活性

金銀花可以促進白細胞和炎癥細胞吞噬的功能,具有免疫調節活性。明海霞等[90]發現甘肅金銀花與正品金銀花水提液對紅細胞C3bR和紅細胞表面的IC均有增強作用,可增加小鼠紅細胞的免疫功能。金銀花多糖可以提高環磷酰胺誘導的免疫抑制小鼠的器官指數,促進脾淋巴細胞增殖,并恢復免疫抑制小鼠血清中的IL-2、TNF-α、IFN-γ的水平,表明金銀花多糖具有提高免疫的能力,且效果與劑量呈正相關[91?92]。金銀花黃酮可以增加免疫抑制小鼠血清中酸性磷酸酶(ACP)、堿性磷酸酶(AKP)、溶菌酶(LSZ)的活力,提高小鼠脾臟、胸腺組織的總抗氧化能力(T-AOC)和超氧化物歧化酶(SOD)的活性,而明顯降低單胺氧化酶(MAO)和丙二醛(MDA)含量,進而提高免疫效果[93]。金銀花乙醇提取物HS-23 可以降低盲腸結扎和穿刺(CLP)誘導的脾細胞、B細胞和自然殺傷細胞的數量,改善敗血癥誘導的死亡率,該機制可能是HS-23 抑制了CLP誘導的CD4+和CD8+T等淋巴細胞的凋亡,降低了CLP誘導的白介素(IL-17)的生成以及脾臟中TNF-α和IL-2 等炎癥因子的表達,進而逆轉敗血癥免疫抑制作用的[94]。此外,金銀花對膿毒癥小鼠也具有免疫保護作用,該機制可能是金銀花抑制了小鼠淋巴細胞的體外活化和增殖,并抑制淋巴細胞進入細胞分裂周期,進而提高膿毒癥小鼠淋巴細胞免疫應答能力來發揮保護作用[95]。以上研究表明金銀花提取物可以通過不同的作用機制來發揮免疫調節功能。

3.6 降血脂、降血糖活性

金銀花具有良好的降血脂、降血糖活性。忍冬葉黃酮-磷脂復合物具有降血脂作用,80 mg/kg和20 mg/kg劑量組降低血清TC含量最為顯著,降低率分別為55.58%和24.91%;同時忍冬葉黃酮-磷脂復合物可減輕肝細胞水腫和脂肪浸潤,使肝臟脂肪含量下降,從而達到降血脂的作用[96]。金銀花提取物4 g/kg和2 g/kg可使高脂血癥大鼠血清TG和肝組織TG水平明顯降低;同時蔗糖性高血糖大鼠及四氧嘧啶糖尿病大鼠的血糖也顯著降低,證實了金銀花降血脂、降血糖作用良好[97]。朱小峰等[98]考察了金銀花不同提取物對α-葡萄糖苷酶的抑制活性,結果表明金銀花水提物對α-葡萄糖苷酶活性的體外抑制作用較差,而總浸膏、乙酸乙酯部位抑制作用較強,金銀花30%乙醇提取物總浸膏和其乙酸乙酯部位的抑制率分別為108.09%、102.81%,表明金銀花可以通過抑制α-葡萄糖苷酶的活性進而產生良好的降血糖作用。金銀花提取物還可以通過改善胰島素抵抗來降低血糖[99]。以上研究表明金銀花具有一定的降血脂、降血糖活性,因而其未來可作為保健食品原材料的一部分。

3.7 保肝利膽活性

金銀花還是一類具有保肝利膽活性的物質。金銀花葉總黃酮(TFLLJ)400、200、100 mg/kg劑量組分別可使CCl4致肝損傷小鼠血清中的ALT和AST活性降低169.15 和85.77 U/L、122.68 和78.64 U/L、56.36 和50.64 U/L,同時小鼠肝細胞壞死、變性及炎性細胞浸潤程度均有明顯減輕,表明TFLJJ對CCl4致小鼠急性肝損傷有較強的保護作用[100]。金銀花水提液0.5、0.125 g/mL分別可使大鼠在給藥30~90 min時段內膽汁分泌流量增加0.82、0.84 mL,并且可使大鼠離體膽囊平滑肌肌條張力增高、收縮頻率加快、收縮幅度增強,可用于防治膽囊炎、膽囊收縮功能不良等肝膽疾病,且此活性主要與綠原酸有關[101]。金銀花乙醇提取物(LJEE)300 mg/kg/day可明顯改善甲硫氨酸-膽堿缺乏飲食(MCDD)誘導的小鼠肝脂肪變性、球囊變性及炎癥,該機制可能是LJEE降低了肝過氧化物酶體酰基-CoA、二酰基甘油酰基轉移酶2 的表達以及誘導增殖-激活受體α的表達來預防肝脂肪變性;同時LJEE可以阻止MCDD誘導的小鼠血漿中天冬氨酸轉氨酶和丙氨酸轉氨酶水平升高,降低小鼠肝MDA水平以改善肝臟炎癥和纖維化[102]。以上研究表明,金銀花提取物具有優良的保肝利膽作用,在防治肝膽疾病方面有具有較高的應用價值。

4 結語

金銀花中富含多種功能性成分,在抗炎解熱、抗菌、抗病毒、抗氧化、免疫調節、降血脂、降血糖以及保肝利膽等方面可發揮良好功效,已被廣泛應用于食品、藥用、日用化工等各個領域。目前,關于金銀花功能性成分的提取、生物活性、產品開發以及資源利用等方面的研究雖然已得到了初步發展,但金銀花化學成分復雜,解析不夠透徹,研究還不夠深入,依然存在著許多問題,仍需進一步研究探討,今后可以考慮從以下幾方面進行深入研究:

金銀花具有多種生物活性,已廣泛地應用于臨床實踐中,但是關于金銀花的功能性成分與生物活性的關系方面的研究較少且不夠深入,其作用機制及其構效關系有待深入探究,應進一步加大對金銀花的研究力度,從多方面研究功能性成分及生物活性的相關性,以期為保健食品的研發提供更豐富、更有效的信息。

近幾年,少見報道從金銀花中發現新的天然成分,在未來研究者們可將先進的提取儀器和設備運用于金銀花,加快對自然界中尚未發現的天然化學成分的分離和鑒定。同時并不是所有的化學成分都為功能性成分,應當加強對金銀花化學成分的分析,探索出具有生物活性的功能性成分,以期擴大金銀花的應用范圍。

市場上以金銀花為主的產品主要是食品、日用化工、化妝品等低附加值產品,在其它領域少有涉及,故應深入研究金銀花的各種功效,綜合開發利用金銀花資源,進一步研發對人類身體健康有益的金銀花系列產品,以提高金銀花產品的多樣性,實現金銀花資源的綜合利用與精深加工。

目前關于金銀花的研究大多針對花展開,而關于金銀花葉和藤的研究較少,金銀花葉和藤具有清熱解毒,抗菌消炎的功效[103?104],因此加大金銀花葉和藤的產品開發具有重要的意義。例如,金銀花葉可制成沖劑用于預防和治療感冒、扁桃體炎等常見病癥,還可制成具有抗菌消炎作用的茶葉;金銀花藤可用于治療藥疹、濕疹及其它瘙癢性皮膚病,還可用作飼料添加劑以促進雛雞增重、提高存活率。因此充分開發利用金銀花葉和藤部位,可使金銀花資源得到更加全面的應用,進而提高金銀花的整體利用率與經濟價值。

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