中藥荔枝草的化學(xué)成分及其藥理作用研究進展★

羅麗梅，孔慶新，陳 雪，余書蔓

（重慶化工職業(yè)學(xué)院，重慶 401228）

荔枝草（Salvia plebaia R.Brown），又名蛤蟆草、雪見草、青蛙草、皺皮草等，是唇形科鼠尾草屬植物，首載于《本草綱目》，其味苦辛、性涼，歸胃、肺、腎經(jīng)，葉對生，背面有腺點，兩面均披短毛，為兩年生直立草本植物，全草均可入藥，除西藏、青海、甘肅以及新疆外全國均有分布，資源豐富，具有較好的發(fā)展前景[1-2]。近年來，對荔枝草的研究不斷深入，本文從化學(xué)成分、藥理作用以及臨床應(yīng)用進行綜述，為進一步的研究和開發(fā)提供依據(jù)。

1 化學(xué)成分

迄今為止，從荔枝草中分離鑒定出90 余種化合物，包括黃酮類、萜類、苯丙素類、揮發(fā)油類等。其中黃酮類是荔枝草的主要成分。

1.1 黃酮類

黃酮類化合物泛指2 個苯環(huán)通過3 個碳原子（C6-C3-C6）互相連接而成的一系列化合物。在荔枝草中黃酮類成分含量較高，從中分離出來的黃酮類化合物主要有高車前素、高車前苷、澤蘭黃酮等（圖1），向蘭[3]利用柱色譜方法分離純化得到二氫黃酮苷、高車前苷等6 個黃酮類化合物，王曉明研究發(fā)現(xiàn)5 月上旬采摘的荔枝草黃酮含量最高。溫建輝等[4]采用大孔樹脂法進行分離純化，從荔枝草水提液中分離得到12 種黃酮類化合物。亢文佳等運用柱色譜和制備薄層色譜等方法從荔枝草全草70%乙醇提取物分離得到11 種化合物，包括線薊素等黃酮類化合物。

圖1 黃酮類化合物結(jié)構(gòu)式

1.2 萜類

萜類化合物是指分子式為異戊二烯的整數(shù)倍的烯烴類化合物，廣泛存在于高等植物的分泌組織里，從荔枝草中分離提取出了許多萜類化合物，有倍半萜、單萜、二萜、三萜等[5]，主要包括鼠尾草酚、齊墩果酸、烏蘇酸（圖2）。陳小英[6]從荔枝草全草95%乙醇提取物的乙酸乙酯部位中分離得到3 種桉葉烷型倍半萜類化合物。韓國華等[7]在提取荔枝草全草時發(fā)現(xiàn)二萜類成分和多甲氧基取代的黃酮苷元類成分，如迷迭香酚、咖啡酸甲酯、東莨菪素等成分。

圖2 萜類化合物結(jié)構(gòu)式

1.3 苯丙素類

苯丙素是天然存在的一類苯環(huán)與3 個直鏈碳連接（C6-C3 基團）構(gòu)成的化合物。一般具有苯酚結(jié)構(gòu)，是酚性物質(zhì)。龔璽等[8]采用大孔樹脂法對荔枝草抗氧化部位進行分離純化，得到2 種苯丙素類化合物，咖啡酸和迷迭香酸（圖3）。劉麗等在荔枝草中首次分離得到丙苯素類化合物丹參素甲酯和丹參素甲正丁酯[9]。

圖3 苯丙素類化合物

1.4 揮發(fā)油類

揮發(fā)油又稱精油，是一類在常溫下能揮發(fā)的、可隨水蒸氣蒸餾的、與水不相混的油狀液體的總稱。荔枝草中揮發(fā)油成分復(fù)雜，蘭艷素等通過CO2超臨界萃取法，結(jié)合GC-MS 分離鑒定出76 種化合物，如芳樟醇、莪術(shù)烯等（圖4）[10]。

圖4 揮發(fā)油類化合物

1.5 其他

荔枝草中除了有以上幾大類化合物，還發(fā)現(xiàn)有植物甾醇類化合物（β-谷甾醇和β-胡蘿卜苷）、酚酸類化合物（3，4-二羥基苯甲酸）、微量元素（鉀、鈣、鎂、鐵、鎂等）、多糖等[2，11，12]。

2 荔枝草藥理作用

國內(nèi)外文獻報道，荔枝草絕大多數(shù)藥理作用都與黃酮類化合物有關(guān)，提取物及所含的化學(xué)成分具有抗氧化、抗菌、抗炎、抗病毒、保肝護肝、止咳平喘及抑制α-糖苷酶等多種藥理作用。

2.1 抗氧化

王斌貴首次發(fā)現(xiàn)荔枝草提取物對豬油具有顯著的抗氧化作用，與檸檬酸混合使用時對大豆高級烹調(diào)油也表現(xiàn)出較強的抗氧化作用[13]；姜敏等人發(fā)現(xiàn)荔枝草總黃酮提取物對DPPH 有很強的清除能力，150 μg/L能達到90.14%清除率；郭暢等發(fā)現(xiàn)荔枝草中兩種粗多糖對DPPH 自由基的最大清除率分別為81.23%和45.02%，對ABTS 自由基的最大清除率分別為88.7%和88.1%，對超氧陰離子（O2-）清除率分別維持在20%和25%左右，對α-淀粉酶抑制率呈現(xiàn)劑量依賴性增加[2，14]。

2.2 抗菌

荔枝草中的黃酮類化合物屬于酚酸類衍生物，可通過破壞細胞壁和細胞膜的完整性，從而抑制微生物的生長。研究發(fā)現(xiàn)，南京大學(xué)鼓樓附屬醫(yī)院院內(nèi)制劑復(fù)方荔枝草顆粒對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、綠膿桿菌有明顯的抑菌作用，最低抑菌質(zhì)量濃度為0.008～0.063 g/mL。杜曉映研究發(fā)現(xiàn)荔枝草浸膏對大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌均有抑菌功效，但對青霉沒有抑菌功效[15]。在農(nóng)用抗菌劑的研究中發(fā)現(xiàn)荔枝草醇提取物對蘋果潰瘍病菌、瓜果腐霉具有高度抑制作用，EC50 分別為0.24、0.29、0.12 mg/mL，說明荔枝草含豐富的抗菌活性成分，抗菌譜廣，可作為殺菌劑作進一步研究[16-17]。

2.3 抗炎

孔慶新等通過二甲苯致小鼠耳腫脹試驗研究發(fā)現(xiàn)荔枝草抗乙酸乙酯提取物能顯著改善急性咽炎大鼠的咽部病理形態(tài)學(xué)表現(xiàn)，咽部組織中IL-1β、IL-6及TNF-α 炎性因子數(shù)量均下降。同時發(fā)現(xiàn)荔枝草乙酸乙酯提取物在質(zhì)量濃度為6.25～25 μg/mL 范圍內(nèi)可顯著抑制LPS 刺激的RAW 264.7 細胞炎癥因子PGE2、NO、TNF-α 和IL-6 的釋放水平[1，18]，對后期研發(fā)抗炎藥物具有指導(dǎo)意義。

2.4 抗病毒

Sunghee Bang 等發(fā)現(xiàn)荔枝草的甲醇提取物，黃酮類化合物和迷迭香酸甲酯能降低H1N1 病毒在復(fù)制過程中的細胞病變效應(yīng)，對流感病毒H1N1 神經(jīng)氨酸酶具有抑制活性，有助于未來開發(fā)新型抗流感藥物[19-20]。郭秋言等通過采用細胞病變效應(yīng)（CPE）及四唑鹽（MTT）比色法發(fā)現(xiàn)荔枝草純提物在質(zhì)量濃度為675 μg/mL能夠明顯抑制單純皰疹病毒[21]。

2.5 保肝護肝

在民間，荔枝草一直被用作治療肝炎的藥物。研究發(fā)現(xiàn)荔枝草黃酮類化合物對小鼠急性肝損傷具有保護作用[22]。師梅梅等研究表明，荔枝草提取物對Fe2+-Vc 誘導(dǎo)的肝線粒體損傷產(chǎn)生的O2-自由基有顯著清除作用，且清除能力呈劑量依耐性[23-24]。荔枝草中的黃酮類化合物高泛素、毛磷素對四氯化碳誘導(dǎo)的小鼠肝細胞性毒性具有保護作用[25]。

2.6 止咳平喘

《四川中藥志》和《天寶本草》中有記載荔枝草“專治咳嗽”“清肺熱、治咳嗽”，所以在民間人們常用荔枝草煎劑或作為菜食治療咳嗽。據(jù)報道，荔枝草可減少由氨水引起的咳嗽頻率，并對抗乙酰膽堿引起的豚鼠支氣管平滑肌收縮，減少咳嗽次數(shù)，增加大鼠呼吸道內(nèi)痰液的分泌量，起到祛痰抗組胺作用[26-28]。

2.7 其他

隨著生活水平的提高，肥胖的人越來越多，因此研究新的減肥藥變得至關(guān)重要。研究發(fā)現(xiàn)荔枝草的乙醇提取物在高脂飲食的小鼠中具有抗肥胖作用。部分學(xué)者證實了荔枝草的乙醇提取物通過抑制α-葡萄糖苷酶活性來降低血糖水平[29]。據(jù)報道荔枝草可誘導(dǎo)巨噬細胞的抗腫瘤活性，增強巨噬細胞殺傷腫瘤細胞的能力。

3 臨床應(yīng)用

隨著荔枝草藥理活性的證實，其臨床應(yīng)用也在不斷完善。目前，荔枝草被廣泛用作治療皮膚瘙癢、喉部不適和痔瘡等。南京大學(xué)鼓樓附屬醫(yī)院院內(nèi)制劑復(fù)方荔枝草顆粒和利咽滴丸用于治療慢性咽炎療效顯著，其主要成分為荔枝草的黃酮類化合物高車前苷與水溶性基質(zhì)構(gòu)成。部分學(xué)者發(fā)現(xiàn)荔枝草與其他中草藥配伍制成的復(fù)方外用洗劑療效較好，對皮膚瘙癢痔瘡、肛腸病術(shù)后患者療效優(yōu)于高錳酸鉀[30-31]。

4 結(jié)語

荔枝草的相關(guān)研究在化學(xué)成分和藥理作用方面取得了一定成果，但其臨床應(yīng)用僅限于傳統(tǒng)方劑或者少量院內(nèi)制劑，根據(jù)荔枝草的藥理作用或者分子機制研究含荔枝草的中成藥或者保健品大有可為，但需進行更多深入的藥效學(xué)、藥動學(xué)、臨床前、臨床研究，以確保安全性，從而提高其醫(yī)藥學(xué)價值。