王亞春
摘要:隨著社會發展越來越快,對于醫藥的研究我國是非常重視的,其中,離子液體在醫藥合成當中有著非常明顯的效果,而且環境影響離子液體不是很大,通常不會對人體造成傷害,其操作非常簡單,并且收率也比較好,該離子液體在醫藥合成中是非常適合的。最近幾年,對于醫藥合成的技術在我國其發展越來越快速,這也說明在這之中離子液體的作用是非常大的,基于此點,本篇文章就來對醫藥中間體進行詳細的概述,并對離子液體的應用進行介紹。
關鍵詞:離子液體;合成技術;醫藥中間體
醫藥中間點其有著品種多,更新迅速以及附加值高的特點。但是其在工業合成中選擇性比較差,收率比較低,而且為了對合成的效果進行保證,通常會使用有一定毒性的溶劑,同時這些溶劑還容易發生爆炸,嚴重的對環境造成影響。為了對這些問題進行解決,新型的合成工藝綠色替代溶劑技術成為了首選,其中比較受歡迎的替代溶劑之一就有離子液體。在醫藥合成中應用離子液體也越來越多,其具有的優點其它物質都達不到。本篇文章就來分析醫藥中間體合成當中,離子液體的應用情況。
1醫藥中間體的概述
醫藥中間體就是一種特殊的化工原料,主要應用在藥品合成中,其規范并不是很嚴格。只需要符合基本許可,不需要向像其他藥物一樣。這就是說很多一定級別的廠家都能夠生產醫藥中間體。其中在醫藥中間體中主要代表有抗病毒藥物,抗生素以及心臟病藥物等。
2在醫藥中間體合成中離子液體的應用
2.1在抗生素合成中離子液體的應用
在抗生素中,離子液體應用比較復雜,其分類是非常詳細的,其中環戊烷并吡啶,青霉素以及氟羅沙星這三種抗生素能夠很好的在當前技術下進行離子液體的合成,并且有著十分可觀的效果。對三種抗生素的分析如下:①環戊烷并吡啶的合成,在合成過程中,把丙炔與環戊酮通過離子液體的催化性暴露在催化環境中,其合成效果比較好。有幾點需要注意,第一,控制在60℃的反應溫度其效果最好。第二,催化劑在百分之十左右使用。第三,反應三個小時左右其收率達到最高,在合成環戊烷并吡啶中,應用離子液體其能夠對反應時間大幅度的縮減,并且離子液體能夠反復使用,能夠對成本有效的進行降低。②青霉素的合成,在這個過程中可以在G酶水界面中應用離子液體,其不但能對酶的活性進行提升,還能夠對酶的穩定性進行保障。除此之外,為了對青霉素合成的效果進行控制,可以對離子液體的品種以及數量進行調節,這樣能夠對青霉素合成的選擇性進行提升,以此來對合成的效果進行加強。③氟羅沙星的合成,在合成時,與傳統方法對比,技術人員能夠對離子液體的便利性充分的進行利用,省去了很多操作,不單對工作量進行了減少,還節約了很多時間,從而提高工作效率。在實驗中可以發現,在合成中應用離子液體能夠對合成的收率進行提高,其提高的有百分之八左右,并且乙醇在合成中其溫度能夠降低100℃左右,其合成的效果是比較好的。
2.2在病毒類藥物合成中離子液體的應用
病毒類的藥物其分類比較多,依照劃分的標準,其中分類方式較為認可的就是核苷類藥物,β-D阿糖腺苷藥物以及α氨基磷酸酯藥物。在合成氨基磷酸酯時,傳統方式需要使用磷,而磷不管是對人體還是環境都有傷害,還有其合成較為復雜,效果也比較低,所以該方式不可取。與傳統方式對比,在合成的時候采用離子液體,其主要是用銅與醛,這兩種物質對人體與環境影響不大,并且只需要在水的常溫花費十幾分鐘左右,其就能產生高達百分之八十九的α氨基磷酸酯類藥物。其次,為了讓核苷類成分有著抗病毒的作用,是需要人工來進行必要的調整。為了讓核苷類成分的物質在溶液中溶解,需要借助有害物質,而這種方式不但會對環境造成污染,并且還需要花費很高的成本。在合成核苷類藥物中,對這些問題采用離子液體可以有效的進行解決,不但能夠對反應周期進行縮減,還能提高百分之九十的收率。最重要的是可以反復的使用離子液體,從而對成本能夠有效的進行降低。
2.3在心臟病類藥物合成中離子液體的應用
單硝酸異山梨酯這種藥物能夠抗心絞痛,其對于治療心臟病的作用是非常大的。而在傳統的合成技術中,需要很多反應才能夠完成合成單硝酸異山梨酯,并且還需要脫水,酰化,硝酸酯化等,等到完成脫水后,進行高溫提純,而在這個環節,其需要用到甲苯磺酸,而這種物質其毒性比較大,還易揮發,這就使得在合成中其危險是非常大的,所以,對于技術人員的安全要時時刻刻進行注意,以免造成身體傷害。而在合成單硝酸異山梨酯中應用離子液體,就不用高溫提純。因為異山梨醇其只有61℃的熔點,如果進行高溫蒸餾,那么異山梨酯結晶會阻塞管道,從而可能發生不可預知的危險。而對于這個問題應用離子液體能夠很好的解決。此外,通過離子液體合成的春花異山梨酯符合我國質量標準,通常其都能達到百分之八十以上的生產率,對比傳統的有毒溶劑,其無毒離子液體能夠很好的保護人們的生命安全以及減少環境的污染,并且能夠大幅度提升異山梨醇酯的收率。
3結語
綜上所述,在我國,合成醫藥中間體應用離子液體的非常多,其能夠對傳統技術不能解決的問題進行有效的解決,從而使得選擇性與收率大幅度的進行提升,這樣對環境也不會造成污染,是非常符合我國的發展需求,所以,在以后離子液體應用會更加廣泛,從而對我國醫藥事業的發展起到推動的作用。
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