藥物制劑新技術在中藥制劑現代化中的應用

文/高揚 高坤坤

現代中藥發展迅速——傳統中藥制劑研究需要積極結合現代制藥技術以響應行業新的發展需求。本文將深入研究藥物制劑新技術在中藥制劑現代化發展中的實際應用狀況，并對常見的藥物制劑新技術在現代中藥研究中的應用進行分析，從而為中藥制劑的現代化發展提供理論依據。

中醫藥有著五千年的歷史傳承，是中華民族的智慧結晶，是先輩留下的重要瑰寶。我國有著豐富的中醫藥資源，通過大量的臨床經驗積累，構成了一套完善的、系統化的中醫醫藥理論體系。隨著科技的飛速發展，藥物制劑的技術水平也在快速提升，中藥制劑技術正基于實際醫學臨床的治療需求，不斷進行優化創新，促進了中藥制劑技術的現代化發展。

1 現代化中藥制劑

中藥制劑對我國傳統醫學文化來說意義重大，它構成了我國獨有的中醫學文化體系，蘊藏著豐富的中藥資源，包含著大量臨床經驗以及中醫藥學知識。同時，中藥制劑也是實現中藥現代化應用的重要手段。在科學技術就是第一生產力的核心觀念下，現代中藥制劑正通過結合先進的物理、化學技術實現快速發展。目前，中藥制劑技術依托中醫基礎理論，應用獨特的中醫技術實現中藥的加工處理，并結合現代制造技術提高實際制藥水平；它根據實際需求合理調整藥物成分，從而大幅度提高藥效，降低藥物本身毒性作用，達到治療各種對應疾病的目的。其中，現代制藥技術的應用，提高了中藥的可攜帶性與服用便捷性，保障了中藥制劑的現代化發展[1]。

2 常見的藥物制劑新技術分析

2.1 包衣技術

雖然中藥制劑療效好、副作用低，但就目前臨床試驗來講，其保質期與化學合成藥品相比存在明顯的短板。而且中藥制劑對儲存方式的要求更高，必須嚴格控制藥品的儲存，否則就會造成藥品變質，最終導致中藥制劑藥品資源的浪費，這點對中藥制劑技術的發展非常不利[2]。現代中藥制劑則通過對藥物進行包衣處理的方式改善藥品的抗外界干擾能力，大幅度提高了藥品的儲存性能。中藥制劑有著各種制劑形態，一般可分為液體、片狀、顆粒這三種，片狀藥與顆粒藥一般都采用傳統的包衣工藝即流化床方式，這種方式能夠保證藥品干燥，實現藥品儲存時長的增加，最大程度地提高藥品的儲存效果。對某些吸水性強的藥物或者異味較大的藥物，可專門采取薄膜包衣制備技術，但是在傳統的加工工藝技術當中，通常只是將糖衣包在藥物外表面，從而構成糖衣薄膜，將藥物與外部環境隔離開來。除了能隔絕藥品氣味之外，薄膜包衣還能大幅度提高藥品的抗熱以及防潮性能，使藥品儲存性能大幅度提高。同時，薄膜包衣質量小，來源廣泛，生產時間少且應用的工藝技術非常簡單，因此在實際的中藥制劑中，可以應用薄膜包衣來替代糖衣薄膜。另外，隨著生活水平的快速提高，人們對于藥品的需求性也在快速提高：除了最基本的治病需求，人們對藥品的口感需求也成了當前衡量中藥制劑水平的標準。中藥制劑雖效果好，但一般都難以下咽，口感非常差。通過改良制劑包衣技術來提高藥品口感，可以大幅提高中藥制劑的宣傳推廣，使人們能更加接受中藥。

2.2 中藥制劑固體分散技術

固體分散技術是指將固體藥物的有效物質均勻分散在固體內部，從而保障藥品的吸收效率[3]。此種技術能夠實現固體載體物質內部藥物的高質量分散，一般情況下應用的載體物質都是水溶性和親水性效果好的物質。應用固體分散技術，能夠大幅度提高難溶性藥物的溶解性及溶解速率，從而提高藥物實際藥效。在固體載體中，內部藥物物質分散在載體內為主要存在狀態，固體溶液、沉淀物以及玻璃態溶液等都是藥物的存在形式。進行藥品生產時，大多數藥品都是將固體藥材制成固體藥品，這需要在實際制藥過程將配料與固體藥品充分混合，保證固體藥品中有效藥品成分能夠均勻分布。正因為載體的親水性能直接影響固體藥物有效成分的均勻分散，所以現在隨著技術的進步，行業內開始廣泛應用高親水性物質作為藥品的載體。另外，經實驗以及臨床分析驗證，和藥丸片相比，滴丸的藥物吸收效果更高。對某些腸道脆弱的患病人員可以應用此種滴丸制劑方式，從而減輕藥物對腸道的刺激。

納米技術在現代中藥制劑中的應用

2.3 脂質體包裹中藥制劑技術

脂質體本是屬于生物學研究范疇，近年來卻在中藥制劑中得到了廣泛的應用及研究。脂質體是利用磷脂分子一頭親水一頭疏水，在水中具有雙分子層的特性制成的人工分子膜。脂質體亦可應用于制藥技術中，其空腔內部可包裹藥品，表面可再附著靶向抗體[4]。這樣藥品就可以通過抗原反應，快速將藥物輸送到發病位置。我們將這種技術稱為靶向制劑技術，其實際應用原理是將中藥制成混懸系統或膠體，例如，脂質體、乳劑以及微粒等，將藥物穩定儲存在脂質、類脂蛋白以及液膜等物質中。靶向制劑通常應用注射方式完成給藥，這能使藥物在淋巴以及肝脾等部位進行針對性的積聚并釋放微粒；所以應用脂質體靶向制劑技術可降低藥物對身體其他器官的影響，實現針對性的治療，提升治療效果。另外，由于脂質體屬于雙分子小囊，結構和生物膜類似，將脂質體與中藥藥物有機結合，也能夠大幅度增強藥物的治療效果，并降低藥物毒性。目前已有學者通過應用脂質體技術，專門制作了穩定性良好的辣椒素脂質體，給瘢痕的治療工作提供了重要方向。

2.4 透皮技術

中藥制劑基本能夠完成所有疾病的治療，自然中藥制劑的型態除了藥片、滴丸、粉末之外，還有膏藥和洗劑等，尤其是對于某些皮膚病，相較口服藥劑，涂抹藥劑可以得到更好的治療效果。為了保證涂抹藥劑療效，透皮技術得到了廣泛的應用。因為藥物一般有效成分都是相對較大的分子結構，皮膚能夠吸收的藥劑量非常小[5]，這給透皮技術的發展帶來了空間。透皮藥物制劑可大幅提高涂抹藥劑和貼劑的藥效，并降低藥物對身體的毒性作用。通過在制藥過程中添加高分子輔料可提高藥物的吸收效果，如果再配合激光促滲技術或電滲技術，更可大幅度增強藥物的透皮效果。結合新劑型的開發應用透皮技術，可有效保證藥物整體效果的提高。由于皮膚角質的影響，部分藥物的療效會降低；對此，為了保證藥物治療效果，業界人士結合透皮技術專門開發出了經皮給藥系統，通過透皮吸收使藥物穿過皮膚直接進入血液循環。當前我國中藥透皮促進劑的種類多樣，如冰片、薄荷醇桉葉油、樟腦等藥物，都能透過皮膚，且抗菌效果很強。

2.5 納米技術

納米制劑技術是現代中藥制藥技術的重要發展方向，應用納米技術進行中藥制備，可極大提高藥物的穩定性與利用率，大幅增強藥物的靶向性，讓藥物快速到達病變位置，從而降低了藥物毒性作用，提高疾病的治療效果。現階段納米中藥已經應用于基因治療、遺傳診斷、器官移植等領域[6]。對比前文提到的脂質體及乳劑，納米球與納米囊的靶向能力更為強力，并且具有新的淋巴靶向系統。通過大量的臨床試驗，在中藥配制工作中同時應用以上兩種制藥技術，已證實了它們除了能大幅度降低藥物毒理作用外，還能夠大幅度提高藥物的利用率。不過納米中藥也存在一些問題，有待后續優化解決。當前存在的問題主要為在超細粉碎技術的應用期間，藥物粒徑能夠達到0.1～10μm，但是粒徑為1～10μm范圍的藥物所占比例仍較多，導致實際批量制備以及制備更小粒徑中藥時必須著重分析雜質的影響，從而保證藥物粉碎前無效成分的徹底分離。

2.6 口服緩釋與控釋技術

不同藥物在體內作用機制存在明顯的不同，為了保證藥物在人體內的濃度與治療效果，一般都會應用緩釋技術或控釋技術，合理控制藥物在人體內的釋放速度，使患者體內藥物濃度保持在最佳范圍，達到最佳的用藥效果，從而提高藥物作用時長，使患者用藥效果大幅提高。控釋技術或緩釋技術在中藥制劑的具體應用包括物理緩釋系統以及化學緩釋系統。應用控緩釋處理藥物之后，可再應用水中靜置法、電導率方法及淋洗法進行評價。目前在國內，與口服控緩釋技術相關的中藥制劑技術已有了廣泛的應用[7]。

3 藥物制劑新技術在中藥制劑現代化中的發展

3.1 加速新輔料研究

現代臨床醫學發展迅速，藥物制劑新技術不斷創新，尤其是西藥創新劑型的研發速度非常快，這為現代臨床西藥的研究提供了基礎支持。正因如此，為了使中藥劑型的發展跟上時代的步伐，應積極采用現代藥物制劑新技術。這要求我們不僅要發展傳統的中藥制劑，還要明確緩釋劑的發展研究。藥劑輔料是中藥制劑最基礎的制劑材料，能直接影響藥物的臨床應用以及藥物對人體的毒副作用[8]。現代都市人不良生活習慣的增多，導致整體疾病的發病概率也在逐年增長，因此我們有必要加大新輔料的研究力度，通過提高中藥制劑的質量，來改善患者的治療效果。目前我國藥劑輔料生產部門的數量雖然很多，但生產的質量參差不齊，這直接影響了后續中藥制劑的質量。為了解決以上問題，必須全面提高中藥制劑的監管力度，設置相應的規范標準。在實際的管理過程中，必須構建我國專門的輔料研究與生產基地，從而保障整體中藥制劑質量，最終實現中藥制劑對醫學的真正效用。

3.2 現代化技術發展

21 世紀計算機互聯網的飛速發展，給人們的生活帶來了巨大改變，計算機快速的計算能力也可應用于中藥制藥當中，通過結合計算機技術，同樣有望大幅提高中藥制藥質量；同時，借助計算機能夠對大量數據進行快速整理分析的能力，中藥制劑可以實現快速的創新。轉基因技術的應用也是另一種新的發展方向，其可以將中藥制劑中的藥物有效成分更好地保留下來，從而提高藥物的利用率。除此之外，生物學技術也在其他方面助力著中藥現代制造技術的進步，中藥生物增效技術便是其中的一大成果。中藥生物增效技術主要是將野生動植物作為制藥材料，通過應用現代生物技術對原材料進行加工，保障正常的藥物效果。

4 結論

中醫是我國傳統的醫療方式，現代化藥物加工技術大幅提高了中藥制藥技術的發展速度。在新的時代背景下，中藥發展異常迅速，并且受到了業界廣泛的關注，這些都為中藥制藥技術的發展奠定了基礎。在實際應用中，我們應結合不同藥物的藥理特征，合理選擇對應的藥物制劑技術，穩固中藥制藥技術的快速健康發展，大力推廣中藥在臨床治療當中的應用，進一步推進我國中藥的現代化發展。 ●