椒蒿功能性成分及生物活性研究進展※

●后春靜 張贏鑫 吳小雪 馬 惠 馬建雄 劉高峰

（新疆理工學院 新疆 阿克蘇 843000）

椒蒿（Artemisia dracunculusL·），又名龍蒿，為菊科蒿屬多年生半灌木狀草本植物，主要生長在干河谷、河岸階地、草原、路旁及田邊等。椒蒿生命力頑強，適應力強，可生長于干旱、貧瘠乃至鹽堿等生境下，為北溫帶及亞熱帶半荒漠與草原地區(qū)的廣布種。其分布范圍廣泛，橫跨北美西部、東歐和中歐，以及亞洲大部分溫帶地區(qū)，在南歐部分國家、俄羅斯和美國等地廣泛種植[1]，在我國主要分布在西北、華北北部以及東北等地。椒蒿植株入藥，味辛性溫、微麻略苦，具有清熱祛風、開胃、利尿的作用，可用于治療風寒感冒、胸腹脹滿和抗壞血病等癥。其揮發(fā)油香味獨特，具有較高的經(jīng)濟價值，在食品、美容、醫(yī)療等領域有廣泛應用。椒蒿精油具有抗驚厥、抗氧化、抑菌、降血糖血脂等功效[2]。因其味道獨特，被用作醬料、調料、飲料等，還可用于制作沙拉、蛋卷。其醬汁添加至肉制品中也可增加香味[3]。

1 椒蒿功能性成分

椒蒿很早之前在國外就被作為香料和藥用植物使用，其關鍵的次生代謝物主要有精油、香豆素、黃酮類化合物和酚酸等。曾浩洋[4]對生長于新疆的椒蒿進行分離純化后得到揮發(fā)油、香豆素、生物堿、三萜類、黃酮類及還原糖等物質。Obolskiy 等[5]將生長于俄羅斯和法國的椒蒿提取物在動物體內進行了研究，結果表明，椒蒿有調節(jié)葡萄糖代謝失調的功能，能夠降低血糖。同時，椒蒿還有鎮(zhèn)痛的作用，能夠有效緩解牙齒疼痛，也可以作為一種抗炎劑治療微生物感染[6]。

1.1 精油

椒蒿精油主要由萜烯類、萜類化合物、芳香族、脂肪酸組成。研究表明，椒蒿精油中主要成分含量會隨生長期發(fā)生變化[7]。在生長發(fā)育過程中，出芽期和開花期的含油量達到高峰。地上部分精油的含量通常為0·15%～3·1%，值得注意的是，精油的主要成分因材料的來源而有很大的不同[8-9]。不同的提取方式，椒蒿精油的得率也存在明顯差異，目前提取椒蒿精油的方法有水蒸氣蒸餾法、溶劑浸提法、酶輔助法、CO2超臨界萃取法等。從實用性角度來講，水蒸氣蒸餾法被普遍使用。

品種和生長環(huán)境對椒蒿精油的組成和含量有一定影響，不同的生長環(huán)境、不同品種的椒蒿，其精油的化學成分及含量存在差異性[10]。Haghi等[11]利用GC-MS 對生長于伊朗的青蒿根和地上部分精油成分進行了測定，根部提取處理的精油檢測出33 種物質，含量最高的是苊（67·5%）和2，4-戊二基苯（22·2%）。對地上部分的分析顯示，精油中存在16 種化合物，主要成分為草蒿腦（76·6%）、（E）-丙二甲酸酯（11·0%）、（Z）-檸檬烯（6·9%）和檸檬油精（2·5%）。Azizkhani 等[12]用氣相色譜-質譜從椒蒿精油中分析鑒定出34種化合物，主要包括草蒿腦（81·89%）、β-反式羅勒烯（4·62%）、β-順式羅勒烯（3·44%）、檸檬油精（1·67%）和丁香酚甲基醚（1·49%）。而Ayoughi 等[13]研究發(fā)現(xiàn)椒蒿精油中的主要成分有為茴香腦（51·72%）、β-羅勒烯（8·32%）、甲基丁香酚（8·06%）、檸檬油精（4·94%）和芳樟醇（4·90%）。

1.2 香豆素

香豆素（Coumarin）類化合物是具有芳香氣味的天然產物，是一類重要的藥用天然活性化合物，以苯并a-吡喃酮為母核，通常被當作順式鄰羥基桂皮酸脫水形成的內酯；環(huán)上的取代基一般為異戊烯基、羥基、烷氧基、苯基等，根據(jù)苯環(huán)取代基及位置不同，可分為簡單香豆素、呋喃香豆素、吡喃香豆素和其他香豆素。從廣義上講，香豆素類亦可看作具有C6-C3 結構的苯丙素類化合物。研究表明，香豆素類化合物具有抗炎、抗癌、抑菌、抗病毒等生物活性。

椒蒿中香豆素含量通常大于1·0%，在生成期積累最大，而在生成期間其成分保持穩(wěn)定。香豆素包括疝素、香豆素、艾斯卡素、毛霉素、8-羥基毛細素、青蒿素、8-羥基蒿素、青蒿素等[14]。曾浩洋等[4]從不同地區(qū)椒蒿葉中提取了香豆素，發(fā)現(xiàn)不同地區(qū)的椒蒿中香豆素化合物的含量有較大的差距。香豆素還具有抗凝血活性，Duric等[15]通過鑒定和量化椒蒿中各種香豆素衍生物的存在，測定凝血酶原時間（PT）評價了不同提取物對抗凝血活性的影響，使用甲醇、氯仿、正己烷提取椒蒿葉中的香豆素化合物，其中甲醇提取物對PT 的增加作用最高（INR2·34），香豆素濃度與PT 值呈現(xiàn)正相關。

1.3 黃酮類化合物

植物中含有黃酮類化合物，研究表明，黃酮類化合物能夠提高人體免疫力，降低血脂和膽固醇，同時還有抗菌、抗病毒、保護心血管等功效[16-17]。Boudaoud 等[18]研究表明，黃酮類物質能夠對癌細胞在信號轉導過程中起到干擾的作用，能促進抑癌基因表達，使癌細胞加速調亡。

椒蒿中的黃酮類化合物主要有柚皮素、蘆丁、槲皮素、毛地黃黃酮、生松素、山萘酚、二羥苯基羥基丙酮、野櫻素等[19-20]，Mumivand 等[21]對生長于不同城市的椒蒿中黃酮類化合物進行了分析檢測，結果發(fā)現(xiàn)Birjand 中含量最高為（50·4±1·6）mg RE·g-1DW，Varamin 的含量最低為 （25·4±1·9）mg RE·g-1 DW。

2 椒蒿生物活性

2.1 抑菌活性

Benli 等[22]研究了氯仿、丙酮和兩種不同濃度的甲醇提取物的抑菌活性，結果表明，甲醇提取物抑菌效果比氯仿和丙酮提取物更好。椒蒿精油有治療幽門螺桿菌、胃潰瘍和十二指腸潰瘍的潛力，還具有抗真菌活性，對某些植物病原真菌具有不同程度的生長抑制作用。富含含氧單萜的精油具有相對較高的抗真菌活性。Raeisi 等[23]研究了椒蒿精油對培養(yǎng)基和伊朗奶酪中金黃色葡萄球菌和大腸桿菌的抑菌活性，以不同濃度的椒蒿精油處理奶酪，結果表明，與對照組相比，在加入不同濃度的椒蒿精油之后，金黃色葡萄球菌和大腸桿菌的數(shù)量都有所減少，并且隨著濃度的上升菌落數(shù)呈現(xiàn)下降的趨勢。由此得出椒蒿精油對兩種重要的病原菌有一定的抑制作用。

Burt[24]發(fā)現(xiàn)椒蒿精油的抑菌機制并不是因為特定的作用模式或化合物，而是其疏水性的原因。疏水性是分解細菌細胞膜中的脂質使離子和其他物質泄漏，從而導致細胞死亡的一個關鍵特性。Elsabee[25]還發(fā)現(xiàn)椒蒿精油納米乳劑的抑制潛力大于游離狀態(tài)，乳化分子的親水基團很容易通過外細胞膜上的蛋白質運輸，并有效地運送椒蒿精油，這種運輸還包括革蘭氏陰性菌的細胞膜。相對于革蘭氏陽性菌，革蘭氏陰性菌的耐性更強，這是因為革蘭氏陽性菌細胞壁主要由肽聚糖組成，疏水分子很容易穿透這層厚的肽聚糖，但革蘭氏陰性菌的細胞壁有不同的排列，更復雜，它們的細胞壁肽聚糖層較薄，外膜由雙層排列的磷脂組成。因此，與革蘭氏陽性菌相比，革蘭氏陰性菌的外壁膜是不滲透的，可以防止化學物質穿透細胞膜[26]。

2.2 抗氧化能力

椒蒿精油對消除自由基也有一定的作用，利用濃度100～1000 μg/mL 做了消除自由基試驗，結果發(fā)現(xiàn)400 μg/mL 時自由基清除能力最強[27]。Chaleshtori[28]在對椒蒿精油的化學成分、總酚含量、抗氧化活性進行研究時發(fā)現(xiàn)，其抗氧化能力與多酚含量呈正相關的關系。Mumivand 等[21]在對生長于伊朗的12 個椒蒿品種進行了抗氧化能力、黃酮及多酚類物質分析時發(fā)現(xiàn)，所有品種都有較高的抗氧化能力，但氧化活性品種間差異顯著，其中Birjand 的氧化活性最高，Varamin 的氧化活性最低。總抗氧化能力（DPPH 和FRAP 測定）與總酚和類黃酮含量呈正相關，表明酚類化合物是椒蒿的主要抗氧化成分。Zarezade 等[29]在研究椒蒿對CCl4誘導的大鼠肝中毒的抗氧化和肝保護作用時發(fā)現(xiàn)，椒蒿水提物對CCl4誘導的大鼠肝中毒的肝損傷有保護作用，這些作用可能是通過降低氧化應激而產生的。

2.3 抗炎活性

Aglarova[30]研究表明椒蒿精油有消炎作用，乙醇提取物對小鼠福爾馬林和腎上腺素水腫有良好的緩解作用，還可以改善肝細胞代償機制，從而增強對應激因子的抗性。陳煒等[31]研究了椒蒿精油對心肌細胞的作用，結果顯示，不同劑量的椒蒿精油對感染病毒的小鼠死亡率影響存在差異。由此可見，椒蒿可能適用于治療病毒性感染心肌炎的藥物。

2.4 降血糖血脂

椒蒿精油通過對內源性胰島素的擴增增加組織對葡萄糖的利用，抑制糖新生（阻斷PEPCK），來達到抗糖的效果。Ribnicky 等[32]在研究椒蒿的乙醇提取物降糖活性時發(fā)現(xiàn)，在遺傳性糖尿病小鼠體內，椒蒿提取物的降糖效果明顯，但在非糖尿病小鼠體內，沒有改變PEPCK 表達，血糖或胰島素濃度也未發(fā)生變化。在外源性葡萄糖刺激模型（口服葡萄糖耐量試驗）和腎上腺素及毒素誘導的糖尿病模型（四氧嘧啶和鏈脲佐菌素誘導的糖尿病模型）試驗中，椒蒿顯示出抗高血糖特性[33]。

脂質過氧化的激活在動脈粥樣硬化的發(fā)病機制中起著重要作用。此外，致動脈粥樣硬化脂蛋白濃度的增加和血管內皮損傷也是重要的因素。此外，高脂蛋白血癥會導致許多肝臟疾病。因此，椒蒿的肝保護、降血糖、抗血小板和抗氧化特性使其有希望加工成一種低脂蛋白和抗動脈粥樣硬化藥物。

2.5 免疫活性

郭建琳等[34]分別用低、中、高劑量的椒蒿精油給經(jīng)環(huán)磷酰胺感染后出現(xiàn)免疫力低下的小鼠服用，結果表明，相比于對照組，服用椒蒿精油組的小鼠皮脂增厚，脾臟、胸膜重量增加，淋巴細胞緊密。由此可知，椒蒿精油能夠使小鼠的非特異性免疫增強，或許椒蒿在后期可加工成調節(jié)免疫力的藥物。

3 應用

椒蒿在食品烹飪中有著悠久的應用歷史，國外對椒蒿的應用很多。其可作為香辛料用于日常飲食，通常被釀成醋添加至沙拉、奶酪、各種肉制品中提味，也可當作香精添加到飲料和酒中[35]。國內對椒蒿的應用相對單一，目前主要用于日常食用，市場對椒蒿的開發(fā)應用也僅限于嫩葉的售賣，且規(guī)模不大。新疆地域遼闊，適宜椒蒿生長，充足的光照條件、較大的晝夜溫差、天山優(yōu)越的地理優(yōu)勢，使生長于新疆的椒蒿辛辣味更為濃烈。目前椒蒿以野生為主，將其進行人工種植后，利用互聯(lián)網(wǎng)便利，可進行新鮮椒蒿的銷售，同時還可開發(fā)椒蒿的養(yǎng)生系列產品，其有效成分對人體的益處已有大量研究證明。椒蒿的根系發(fā)達，規(guī)模化種植后，還可起到防風固沙的作用[16]。

4 總結

椒蒿為藥食兩用的草本植物，富含多種功能性成分，具有抗驚厥、抗癲癇、助眠、降血糖血脂、治療胸腹脹滿、消炎鎮(zhèn)痛等作用，在食品、化妝品、醫(yī)療等領域應用廣泛。目前國內外對椒蒿的研究主要集中于提取物的理化性質方面，對其生物活性的研究僅限于試驗階段，尚未用于臨床。因生長環(huán)境、品種等因素，椒蒿的化學成分含量及組成有所差異，因此椒蒿的研究工作任務艱巨，國內對椒蒿在食品和化妝品領域的研究尚少，基于椒蒿有益人體健康的特性，應開發(fā)養(yǎng)生系列產品，增加椒蒿產品多樣性，實現(xiàn)椒蒿資源的充分利用尤為重要。