紫蘇葉中生物活性成分藥理作用研究進展

鄭喻豐，王夢媛，2，柳 越，2，畢櫻馨，陳昕瑩，曹 祺，劉咸筠，*吳秀華

（1.吉林工程技術師范學院生物與食品工程學院，吉林 長春 130052；2.長春工業大學化學與生命科學學院，吉林 長春 130012）

紫蘇，系薄荷屬唇形科一年生直立草本植物，又稱荏、赤蘇、香蘇、白蘇等，是我國衛生部頒發的第一批藥食兩用植物之一。有關文獻的記錄，紫蘇在我國已有2 000 多年的種植歷史，是古代重要的經濟作物。由于紫蘇有較強生命力、對土壤環境要求不高、田間管理簡單，在各地均有種植，實現了大范圍的商業栽培。隨著對紫蘇資源研究的不斷深入，紫蘇的種子、梗、葉中具有的特殊活性成分和營養功能越來越被人們所熟知，尤其紫蘇葉中的活性成分廣泛，在藥物制劑及食品開發等領域具有研究價值。紫蘇葉為紫蘇的干燥葉，具有解表散寒、行氣和胃之功效，可被用來治療魚蟹中毒、風寒感冒、咳嗽嘔吐及妊娠嘔吐等，紫蘇葉是臨床上使用頻率較多的中藥[1-3]。

紫蘇葉可用來當作香料及蔬菜，也可以發揮保健作用被長期食用發揮功效[4]。同時，紫蘇葉中含有多種生物活性物質，主要分為揮發油類、黃酮類、酚酸類、花色苷類、多糖類、三萜類、甾體類化合物等[5]，由于不同生物活性物質及其成分組成廣泛存在于紫蘇葉中，使紫蘇葉具有多種藥理作用，增添了研究價值。

現代藥理研究表明，紫蘇葉具有抗腫瘤、抗菌、抗炎、抗流感、抗過敏[6]、抗氧化、抗抑郁、抗癌、解毒、鎮靜及鎮痛等良好的療效，能夠廣泛應用于醫藥、保健食品及化妝品等領域[7]。

紫蘇葉中存在的有效成分隨著國內外學者研究和探索的不斷深入，被廣泛應用于多個領域中。系統闡述紫蘇葉中的活性成分，以及總結各成分的藥理作用和生物學功能，為紫蘇葉的開發和利用提供理論依據。

1 紫蘇葉的化學成分

紫蘇葉的營養成分豐富，包括水、蛋白質、碳水化合物、脂肪及多種維生素等活性物質[8]。國內外學者經過多年的科學研究表明，紫蘇葉具有良好的功效，尤其在過敏性疾病治療中具有良好的效果，在醫藥食品工業領域具有廣泛應用[6]。

紫蘇葉是植物紫蘇中具有較高藥用開發價值的部位，國內外科研學者們在紫蘇葉中已經分離鑒定出了百余種化學成分[5]。在對紫蘇葉活性成分進行分析時發現其主要包括揮發油、黃酮、酚酸等成分，以及花色苷、多糖、三萜、甾體類化合物及其他[5，9]。

1.1 揮發油成分組成及生物活性

1.1.1 成分組成

揮發油又稱精油，是廣泛分布于中藥材中的一類具有芳香氣味、可隨水蒸氣蒸餾且又與水不相混溶的揮發性油狀液體的總稱[10]。在對紫蘇揮發油成分的相關報道的描述中，紫蘇的香氣主要來源于紫蘇揮發油，且主要由莖和葉表面的兩類腺毛分泌，以葉分泌為主。紫蘇的品種、產地及生長發育期不同，導致紫蘇葉揮發油的化學組成與含量相差很大[11-12]。根據化學成分不同可分為2 組，一種由單萜化合物組成的MT（Monoterpene） 類型的油，另一種是由苯基丙稀衍生物組成的PP 類型（苯基丙烯） 的油[13]。魏長玲、鐘萍等人[14-15]在對紫蘇葉揮發油的化學型成分及區別研究中，得出不同化學型的紫蘇揮發油其主要成分各不相同，所含有的物質活性物質較多，主要包括紫蘇醛、紫蘇酮、紫蘇醇、D- 檸檬烯、β-石竹烯、芹菜腦、肉豆蔻醚、欖香素、細辛腦等物質。唐仁華等人[16]針對云南省15 個居群東紫蘇葉揮發油的化學型研究中，通過多種處理及檢測方法測定出114 個化學成分，對相對含量較高的22 個成分進行主成分分析及聚類分析時，將東紫蘇葉揮發油劃分為3 種化學型，為C 型、CT 型（CT1 型、CT2型） 和T 型。

1.1.2 生物活性

紫蘇葉揮發油中多種類的異戊二烯成分物質具有抗腫瘤的功效[15]，王健等人[17]在對紫蘇不同部位精油成分及體外抗氧化能力的比較研究中，得出紫蘇葉精油清除DPPH 自由基的能力較強。紫蘇揮發油中的成分物質紫蘇醛可用來制造甜味劑，與蔗糖甜度相比，約為其2 000 倍。除此之外，紫蘇揮發油中的其他成分物質可作為添加劑加入到食物中[18]。藥理檢測中，紫蘇醛在抗皮膚真菌中具有顯著影響。皮膚絲狀真菌生長的抑制中紫蘇醛和檸檬醛起到相互協同作用[19]。此外，紫蘇揮發油在抗炎方面具有顯著作用?？蒲腥藛T設計試驗驗證紫蘇揮發油對TNF-α誘導的內皮細胞表面ICAM-1 表達的影響，結合試驗現象可做出猜想，作用的機理可能是由于揮發油阻止了血管內皮細胞與白細胞進行黏附，從而抑制白細胞向血管外移行，進而起到抗炎作用[20]。

1.2 黃酮結構組成及生物活性

1.2.1 結構組成

黃酮類化合物是一類天然產物，普遍存在于自然界中，其特點是生理活性廣泛，且毒副作用低。黃酮類化合物原指基本母核為2 - 苯基色原酮的一類化合物。一般泛指具有2 個苯環通過中間三碳鏈相互聯結而成的一類化學成分[21]。劉寧等人[22]的研究試驗證明，紫蘇葉中含有豐富的黃酮類物質，具有極大的開發前景。苑玉莉[23]在對紫蘇中天然活性成分的提取和綜合應用中研究得出紫蘇黃酮的主要成分有6 種，分別為芹菜素- 7 - O- 二葡萄糖苷、木犀草素- 7 - O - 葡萄糖苷、木犀草素- 7 - O - 二葡萄糖苷、黃苓素- 7- O- 葡萄糖苷、芹菜素7 - O-咖啡酰葡萄糖苷、黃苓素- 7 - O- 二葡萄糖苷。張蕾蕾[24]在紫蘇黃酮的提取分離及其應用研究中通過HPLC 分析純化過的紫蘇黃酮粗提液，得出紫蘇黃酮的主要成分為蘆丁、木犀草素等。

1.2.2 生物活性

郭玲玲等人[25]在采用超聲波- 微波協同方式輔助萃取紫蘇葉黃酮進而對其抗氧化活性的研究中，得出紫蘇葉黃酮是一種新型的天然抗氧化物，能提高胞內抗氧化酶系的活性進而緩解氧化應激損傷。楊琳垚等人[26]在對東紫蘇中得到量大的黃酮化合物進行體外抗流感病毒（H1N1） 活性評價的研究中，結果表明東紫蘇中的黃酮類化合物在抗流感方面具有一定作用。毛媛等人[27]設計超氧陰離子自由基和雙氧水的清除試驗，結果表明東紫蘇總黃酮對2 種物質的清除率分別是26.36%～73.94%和48.56%～77.39%，東紫蘇總黃酮的濃度越高，對O2-·有較強的清除作用，并對H2O2有較高的清除率，表明東紫蘇總黃酮具有較強的抗氧化能力并且可增強小鼠體液免疫，起到改善小鼠體質的作用。

1.3 酚酸等化合物的成分組成及生物活性

1.3.1 成分組成

酚酸類化合物是指同一苯環上有若干個酚性羥基的一類化合物。酚酸作為一種重要的天然酚類化合物，不僅是人類從自然界直接攝入的重要的酚類物質，還是大分子多酚重要的體內代謝物，具有多種生物活性[28]。紫蘇中含有豐富的酚酸類和桂皮酸類衍生物[29]，其中最主要酚酸是迷迭香酸。紫蘇中含有豐富的酚酸類化學成分，已報道的有咖啡酸、咖啡酸乙酯、咖啡酸乙烯酯、咖啡酸- 3 - O - 葡萄糖苷；迷迭香酸、迷迭香酸甲酯、迷迭香酸乙酯、迷迭香酸3 - O- 葡萄糖苷、3'- 脫羥- 迷迭香酸- 3 -O- 葡萄糖苷、阿魏酸、反式對羥基桂皮酸、咖啡?？鼘幩帷⑾悴菟?、原兒茶醛等[30]。張琛武等人[31]在對紫蘇中酚酸類成分的研究中，迷迭香酸在不同器官中的含量以葉最高，果實次之。

1.3.2 生物活性

有研究表明，紫蘇葉與紫蘇的其他部位相比所含的酚酸含量最多，在對紫蘇酚酸成分的研究中，迷迭香酸含量最高[5]，具有抗炎、抗菌、抗過敏、抗氧化、抗腫瘤等功效的迷迭香酸成為應用廣泛的重要活性物質。唇形科植物中迷迭香酸含量較高的植物為紫蘇[32]。紫蘇葉中的紫蘇醛與迷迭香酸為具有抗抑郁作用的主要活性物質[31-33]。研究顯示，咖啡酸存在于紫蘇葉中，當酸堿條件為pH 值5～7 時，咖啡酸能夠很好地抑制微生物生長[31]。

1.4 花色苷結構組成及生物活性

1.4.1 結構組成

花色苷是一類天然水溶性色素，具有苯并吡喃結構，廣泛存在于有色植物果實、花朵及子葉中[34]。紫蘇花色苷的主要成分是矢車菊素類型的花色苷，含量最高的是丙二酰基紫蘇寧，其次是紫蘇寧[35]。紫蘇的花色苷廣泛存在于紫蘇葉中，且根據紫蘇根莖葉的顏色可將紫蘇分為紫色紫蘇和綠色紫蘇，紫色紫蘇葉中含有大量的花色苷，而綠色紫蘇葉中幾乎不含花色苷[5]。茹巧美等人[36]在對應用聚乙二醇提取紫蘇葉花色苷工藝的研究中，最終得到應用體積分數為76%的聚乙二醇及其他條件提取紫蘇葉花色苷的優化工藝方案，同時測定紫蘇葉花色苷具有良好的抗氧化能力。

1.4.2 生物活性

紫蘇寧和矢車菊素3,5 - 二葡糖苷能夠起到誘導CD4+T、CD8+T 和NK 細胞增殖的作用，且誘導增殖的作用的時間與劑量呈現依賴關系[37]。有研究表明，紫蘇葉花色苷的抗氧化能力相較于紫蘇葉水提物較高，紫蘇花色苷能夠將Fe3+還原為Fe2+；且對DPPH 自由基和ABTS+自由基都有較好的清除作用[38]。有相關研究表明，紫蘇葉花色苷提取物能夠誘導HeLa 細胞凋亡，并且具有劑量依賴性[39]。通過設計的一系列的抗氧化試驗得知，紫蘇葉花色苷具有一定抗氧化能力，且在對紫蘇葉花色苷對DPPH 自由基、ABTS+自由基和超氧陰離子自由基清除能力的試驗設計中，清除率分別達到40.4%，52.7%，43.7%，有較好的清除能力[40]。

1.5 多糖、三萜、甾體類化合物及其他化合物

1.5.1 結構組成

以淀粉、纖維素、果膠等形式存在于植物體內，由數量10 個以上的相同或不同種類的單糖分子通過糖苷鍵聚合脫水進而形成的含酮基或醛基的多羥基衍生物為多糖[41]。在對色素和多糖的混合物中進行紫蘇葉多糖的提取分離純化過程中，張麗紅等人[42]在單因素試驗基礎上對活性炭脫色分離純化紫蘇葉多糖的方法進行響應面法優化，結果表明活性炭添加量0.58%，pH 值6.0，溫度50 ℃，時間15 min，紫蘇葉多糖提取液的脫色率能達到99.99%，多糖損失率為5.05%。紫蘇葉中含有常見的三萜類化合物，如科羅索酸、山香二烯酸、熊果烷型的熊果酸、香樹脂醇、齊墩果烷型的齊墩果酸等[9]。甾體類化合物則以甾醇的形式存在，現已分離鑒定出β - 谷甾醇、胡蘿卜苷、豆甾醇、20 - 異戊烷- 孕甾-3β,14β- 二醇、菜油甾醇等[9，30]。同時，紫蘇葉中含有蛋白質[43]、脂肪酸、類胡蘿卜素[44]及豐富的維生素等。紫蘇葉中花青素含量為5.6%，花青素屬類黃酮化合物[45]。王亞楠[46]在對紫蘇葉中黃嘌呤氧化酶抑制物的研究中，在紫蘇葉中采用超聲輔助提取法提取黃嘌呤氧化酶抑制物，通過檢測分析得出紫蘇葉提取物對黃嘌呤氧化酶具有抑制作用并且為競爭性可逆抑制，對紫蘇葉中黃嘌呤氧化酶抑制物的提取工藝進行優化及對其成分進行純化研究中，初步鑒定出4 種主要化合物，為芹菜素- 7 - O - 二葡萄糖苷酸，黃芩苷，木犀草素- 7 - O - 葡萄糖醛酸苷和7 - 羥基香豆素。

1.5.2 生物活性

王文靜等人[47]設計試驗驗證具有慢性阻塞性肺疾?。–OPD） 的大鼠氣道炎癥和氣道重塑過程中紫蘇葉多糖的作用機制，試驗結果表明，紫蘇葉多糖能夠起到抑制COPD 大鼠炎癥反應的作用，同時提出對改善COPD 氣道重塑有影響的紫蘇葉多糖，可能與抑制Wnt/PCP 通路有關。有相關研究表明，紫蘇葉具有較強的抗癌作用，紫蘇葉和白糖進行煎服能起到治療魚蟹中毒，達到解毒的作用[48]。

魏磊等人[49]在紫蘇葉總三萜對10 種常見致病菌的抑菌作用的分析研究中，在試驗過程中采用微量二倍稀釋法檢測紫蘇葉總三萜的抑菌作用，結果表明紫蘇葉總三萜對10 種常見致病菌的最低抑菌質量濃度范圍為0.48～15.50 mg/mL，最低殺菌質量濃度≥0.97 mg/mL，整體具有相對較強的抑菌作用，尤其對大腸桿菌、銅綠假單胞菌和金黃色葡萄球菌的抑菌作用最強。紫蘇葉的花青素具有一定的抗氧化能力，不同質量濃度的紫蘇葉花青素粗提物對不同的菌株均有一定的抑制性能，大腸桿菌的抑菌作用最好，腐敗希瓦氏菌的抑制作用不明顯[43]。紫蘇葉中具有對黃嘌呤氧化酶具有抑制作用的成分的研究能夠為治療高尿酸血癥及痛風提供理論基礎及技術支撐。有相關研究表明，當豆甾醇與紫蘇葉提取物中的紫蘇醛相互協同作用時，能夠具有鎮靜、鎮痛活性[50]。

2 結語

紫蘇屬植物在國內外研究中歷史悠久，由于其具有較高的藥用價值及營養價值，是備受關注的經濟植物之一，紫蘇葉的生物活性研究中，其具有抗腫瘤、抗菌、抗炎、抗流感、抗過敏、抗氧化、抗抑郁、抗癌、解毒、鎮靜及鎮痛的作用，在保健食品、化妝品及醫藥方面具有廣泛應用。同時，在對紫蘇葉化學成分的生物活性功能功效研究中，主要集中于紫蘇揮發油類、黃酮類、酚酸類等化學成分的抑菌、抗炎、抗氧化等方面。對于紫蘇純露的成分研究及紫蘇葉中甾體類化合物、蛋白質、類胡蘿卜素和維生素的生物活性及其作用機制的研究較少，對于其作用機理及功效進行深入研究具有較大意義，隨著對紫蘇葉的不斷深入研究，將在應用紫蘇葉食品開發及藥物等生物制品的開發中具有更廣泛的天地。