3-亞烯基環戊烯類衍生物的合成

＊馮上體 王子才 王云青 王程宇*

（1.山東省臨沂市三豐化工有限公司 山東 276034 2.臨沂市恒泰安全科技有限公司 山東 276034 3.臨沂大學 化學化工學院 山東 276005）

1.引言

亞烯基環戊烯類衍生物是一類重要的有機化合物，是許多天然產物、藥物分子的核心骨架，具有廣泛的生理藥理作用[1-2]。另外3-亞烯基環戊烯類衍生物因其分子內含有共軛雙鍵，可作為有機合成中間體，便于進一步衍生化，便于相關藥物分子、天然產物和功能材料的合成與修飾等，具有重要的現實意義[3-4]。目前，關于該類結構的高效構建方法較少，主要是圍繞聯烯/炔底物的分子間、分子內串聯環化反應得到[5-9]。上述報道的合成方法中，存在的主要問題是：（1）反應底物多為聯烯/炔，原料不易獲得，需要多步合成實現且穩定性較差。（2）需要當量以上的氧化劑，反應后處理相對復雜，對環境不友好。（3）有些反應的反應時間過長，需要長達36h。（4）反應的收率及普適性有待進一步提高。（5）部分反應的反應條件較為較為苛刻，反應溫度較高，不便于實際應用。因此，上述合成方法從成本和環保的角度考慮具有一定的局限性。另外，這些方法難以直接構建3-亞烯基環戊烯類化合物，特別是難以在5-位引入可以進一步衍生化的氨甲酰基甲基基團。基于此，我們嘗試對3-亞烯基環戊烯類骨架的構建方法展開了系列研究，研究了3-亞烯基環戊烯類化合物骨架的合成方法，發展了一種以烯炔胺、炔丙醇為原料，金/銀共催化下，DCE為反應溶劑合成五取代衍生物的方法。……