胡椒藥效成分在醫藥健康產品領域的開發研究現狀※

●沈紹斌 姜太玲 肖明昆 張林輝 段春芳 劉光華 嚴 煒※※

（1.云南省農業科學院熱帶亞熱帶經濟作物研究所 云南 保山 678000；2.云南省農業科學院生物技術與種質資源研究所 云南 昆明 650000）

胡椒（PipernigrumL.）是一種重要的熱帶香辛作物，被作為香料調味品食用[1]；是我國衛生部門第一批公布的藥食同源的植物材料[2]。海南是我國胡椒的主產區，胡椒產量占全國的90%以上[3]。胡椒中含有豐富的營養成分和多種生物活性成分，包括生物堿、揮發油、有機酸、香豆素、酚類化合物、類黃酮、皂角苷、甾醇等[4-6]，胡椒分離物中最主要的有效成分為胡椒堿、胡椒油樹脂及胡椒精油。胡椒性熱、味辛，有溫中散寒、健胃止痛的功能，主治脾胃虛寒、嘔吐和腹瀉。胡椒中生物活性成分具有抑菌、抗氧化、抗炎、抗驚厥、殺蟲等多種生理功能，被廣泛用于輕化工業和醫藥行業。本文通過對胡椒堿、胡椒油樹脂和胡椒精油3種主要成分的藥理作用及5個胡椒醫藥外用健康產品生產工藝、功效的介紹，旨在表明胡椒是加工外用健康產品的安全原料，可以廣泛用于胡椒醫藥健康產品領域的開發及研究。

1 胡椒主要藥效成分及其安全性能

胡椒的主效成分為胡椒堿、胡椒油樹脂和胡椒精油，具有比較廣泛的藥理作用，廣泛應用于阿育吠陀、尤那尼等中藥中，在臨床上用于治療消化不良、神經衰弱、寒痰、咳嗽、腸胃氣脹、腸炎、支氣管炎、感冒和風濕等。在印度的草藥學體系中，胡椒果實已被開發出驅蟲劑、驅風劑、利尿劑、消化劑、興奮劑、健胃劑等產品。胡椒除了應用于食品和醫藥領域外，在化妝品領域也應用廣泛，德國生產的Oshadhi黑胡椒精油能凈化肌膚、緩解肌肉疲勞，希臘生產的玫瑰胡椒緊致塑身按摩油具有提拉緊致和塑身的功效。市場上常見的還有胡椒薄荷精油、黑胡椒精油皂等。胡椒堿具有230～400 nm紫外吸收帶，具有較高的摩爾吸光率，可開發出具有防曬功能的化妝品。

1.1 胡椒堿

胡椒堿藥理作用應用比較廣泛，胡椒果實中提取的胡椒堿在消炎、抗菌，治療風濕性關節炎、腸胃病、跌打損傷及神經性疼痛等方面具有顯著效果。胡椒堿是胡椒成分中最有效的一類物質，除可治療腸胃病、解除菰類蝦蟹等食物所引起的食物中毒[7-9]，還可治療哮喘、氣管炎、肥胖癥及嬰兒腹瀉，療效明顯[10-15]。

胡椒堿（Piperine）是胡椒中主要的活性化學物質，屬于桂皮酞胺類生物堿。胡椒堿在自然界中廣泛存在，尤其在胡椒科植物中大量存在[16]。莫崢嶸等[17]以DPPH-自由基的發生體系研究了胡椒堿在無水乙醇介質中清除該種自由基的能力，其清除自由基的能力表示其抗氧化能力的強弱。研究證明胡椒堿具有一定的抗氧化活性，其抗氧化能力相當于維生素C的60.05%且在酸性介質中穩定存在；胡椒堿能夠減少炎癥和疼痛的發生[18]，Lee等[19]證明按50 mg/kg的劑量口服胡椒堿能夠明顯減少炎癥的發生，Kapoor等[20]證明胡椒堿具有消炎的作用。此外藥理學研究表明胡椒堿能預防動脈粥樣硬化[21]、降血脂、具有抗驚厥與抗潰瘍的活性[22]、保護肝臟[23]并且不會對睪丸的功能造成損害[24]。不論是在體內還是體外胡椒堿還能減緩腸道的蠕動[25-26]，此外將胡椒加工成胡椒堿可提高附加值10倍[27]。胡椒堿物質2004年被中華人民共和國衛生部批準為食品添加劑，目前已廣泛用于現代制藥及化妝品、香水、釀造高級酒和飲食業中作添加劑。

1.2 胡椒油樹脂

胡椒油樹脂（Pepper oil resin）是從胡椒中提取的一種有效物質，包含了胡椒中大多數的風味物質[28-29]，在調味方面廣泛作為胡椒粉的替代物使用[30]，在飲食業中作香料添加劑、保鮮、防腐劑，作調制東方型香味的香料；2003年國家衛生部將黑胡椒油樹脂、黑胡椒油、白胡椒油和白胡椒油樹脂提取物批準為食品添加劑；劉笑等[31]研究表明，胡椒油樹脂對DPPH·自由基有著較好的清除效果，濃度達到2 mg/mL后，清除率達到80%；黑、白胡椒油樹脂對豬油和芝麻油2種油脂均具有較好的抗氧化作用，其抗氧化效果隨胡椒油樹脂濃度的增大而增強；黑、白胡椒油樹脂對金黃色葡萄球菌、沙門氏菌、大腸桿菌均具有良好的抑制能力，最小抑菌濃度分別為7.5，7.5，15.0 mg/mL。其藥用成分具有抗氧化及抑菌等功效，廣泛應用于阿育吠陀、尤那尼等中藥中，在醫學上可治療消化不良、神經衰弱、寒痰、咳嗽、腸胃氣脹、腸炎、支氣管炎、感冒和風濕等[32]。

1.3 胡椒精油

胡椒精油是食品行業重要的香料添加劑。胡椒精油也稱胡椒揮發油，是一種無色至淡琥珀色的澄清液體，具有柔和的胡椒香氣，風味醇香濃厚、自然清新，同其他揮發性成分一起賦予了胡椒清香和辛辣的風味，胡椒精油具有消炎殺菌、活血路、消除漲氣之特效。童漢清等[33]研究表明，胡椒精油有明顯的抗氧化性和去自由基能力，對豬油的抗氧化性甚至優于抗氧化劑BHT，胡椒油與BHT及增效劑（如檸檬酸）混合有更好的協同抗氧化作用。

2 胡椒外用健康產品

2.1 清潔除菌胡椒外用產品

清潔除菌產品在以胡椒油樹脂或胡椒堿精制成時，主要工藝流程為：原料-篩選-干燥-粉碎-過篩-微粉-混合輔料-脫色-助劑添加-成色-成品[34]。其中可選金銀花、蘆薈、野菊等的提取液為輔料，如果以單純的胡椒堿為主效成分時，要嚴格控制用量，如果要添加其他輔料成分，可利用正交試驗進行條件優化，確定其相對比例和用量，當金銀花提取液、野菊花提取液、蘆薈提取液及胡椒提取液濃度分別為2.0，2.0，1.0，1.0 g/mL時為最佳配比。胡椒外用健康產品的消毒，依據衛生部《消毒技術規范》中采樣方法和檢測方法進行采樣及檢測。檢測細菌總數≤10 CFU/cm2，未檢出大腸桿菌、金黃色葡萄球菌，為除菌合格產品。

在清潔除菌胡椒外用健康產品中，胡椒、菊花、金銀花、蘆薈對多種感染及炎性反應有很好的治療效果，特別對細菌及真菌都有較好抑制作用，主要表現在能促進上皮細胞再生，增加組織血液循環，具有抗菌等功能。該類胡椒清潔除菌液系列產品滲入皮膚性能較好，在清潔皮膚的同時還將營養素滲透皮膚深層。胡椒外用產品含有的多糖、氨基酸、有機酸及微量元素，都是人體皮膚必需的營養成分。特別是多糖，能較好吸收空氣中的水分，具有特有的親水和保濕性作用，在一定程度上能達到良好的保濕效果。該胡椒系列產品可有效用于人體衛生和家庭衛生的多個方面。

2.2 胡椒口腔清潔系列產品

口腔是人體直接與外界互通的腔隙，也是微生物生長繁殖最快最多的人體內環境之一。用口腔清潔液漱口，能快速殺滅口腔中大量的有害細菌及其他微生物，有助于預防口腔疾病，有效提高口腔的衛生條件，起到保護牙齒及美化牙齒的作用。口腔清潔液適宜人群主要包括住院的患者、出差旅行者、野外作業者、生長發育時期的兒童、不方便刷牙的孕婦等。可選擇黃芩、甘草、兩面針的提取液作為輔料，如果以單一胡椒堿為主效成分，一定要嚴格控制用量，如果要添加其他輔料成分，可以利用正交試驗進行條件優化，確定其相對比例和用量。與傳統用抗菌物質殺滅口腔細菌比較，胡椒口腔清潔液在對ISG合成、GTase活性及牙菌斑形成有很好的抑制作用[34]，其特有的抗酸、抗脫礦作用可以預防齲齒，且不會改變人體口腔微生態平衡。

2.3 婦女護理液系列產品

隨著現代社會的發展，個人健康護理產品不斷升級，消費者的自我保健意識也不斷增強，對生產護理產品的標準要求也越來越高，如婦女護理液系列產品，消費者希望有實用功效，如殺菌、清潔、除臭、止癢、抗炎等。可選蛇床子、苦參、黃柏的提取液或以其不同比例混合物作為輔料。如果以單一胡椒堿為主效成分，要嚴格控制用量，如果要添加其他輔料成分，可以利用正交試驗進行條件優化，確定其相對比例和用量，有研究認為當胡椒堿、蛇床子、苦參、黃柏的質量分數分別為0.01%、2%、6%、1%時為最佳配比[34]。

臨床試驗證明，以胡椒堿或油樹脂制成的婦女胡椒護理液系列產品，不僅對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、白色葡萄球菌、甲型鏈球菌、乙型鏈球菌及白色念珠菌有抑菌功效，還有明顯的止癢、抗炎作用[34]。胡椒女性護理液系列產品，是一種保健類護理液，適用于外陰營養不良、外陰部白斑、陰部瘙癢、黃白帶、陰道炎、陰道滴蟲等癥狀；產品pH值根據人體局部內環境調節，能調節女性私密部酸堿平衡，不會對人體自身的防御功能造成的傷害，更不會產生副作用及依賴性，有很好的衛生保健效果。

2.4 胡椒膏藥系列產品

在當今醫藥制藥業中，膏藥廣泛用于外、內、婦、兒科等，在治療疾病的過程，現代醫學科技與傳統膏藥的有機結合使得膏藥產品功效得到有效提升。以胡椒油樹脂或胡椒堿為主效成分生產的胡椒貼膏新產品，主要的生產工藝為：胡椒原料-篩選-干燥-粉碎-過篩-胡椒微粉-輔料混合-添加助劑-調色-成品。可選用黃柏、天花粉、柴胡、大黃、南星、白芷、芥穗、薄荷、陳皮、甘草等的提取液作為輔料，配方中的胡椒堿具有促進皮膚血液循環和消炎抗菌功能；柴胡能活血祛瘀、行氣止痛、止血生肌；天花粉能活血通經、消腫止痛；黃柏、大黃、白芷具有疏通筋脈、補益肝腎、強壯筋骨等功效。胡椒貼膏基質是決定膏藥藥效的關鍵要素，貼膏主要由填充劑、保濕劑、黏合劑、透皮促進劑構成。而填充劑是高嶺土，保濕劑為聚乙二醇400（PEG400），黏合劑為明膠、山梨醇、甘油，透皮促進劑主要為陳皮、胡椒、芥穗、薄荷等。臨床試驗證明胡椒貼膏具有顯著的活血化瘀功效，對瘀血引起的疼痛、肢體腫脹等有良好的緩解效果[34]。

2.5 胡椒凍瘡膏保健產品

凍瘡是由于人體肌膚受寒冷刺激后局部細胞損傷、組織缺氧致使血流瘀滯、血管痙攣。凍瘡膏的主要作用機理為通過外用促進皮膚的血液循環。傳統的凍瘡膏主要成分為二氫辣椒堿和辣椒堿，會刺激皮膚，對凍瘡皮膚有刺痛感，減緩凍瘡的愈合。傳統的凍瘡膏對凍瘡的治療效果治標不治本，只起到緩解作用，停用后凍瘡又復發。而以胡椒油樹脂或胡椒堿生產的凍瘡膏保健產品，其主要工藝流程為：胡椒原料-篩選-干燥-粉碎-過篩-胡椒微粉-輔料混合-脫色-添加助劑-成品，輔料主要為桂枝、麻黃、紫草等。如果以單一胡椒堿為主效成分，要嚴格控制用量，如果要添加其他輔料成分，可以利用正交試驗進行條件優化，確定其相對比例和用量。臨床試驗證明，以胡椒堿或油樹脂生產的凍瘡膏保健產品，可被凍瘡局部皮膚吸收、能增強毛細血管抗力、提高皮膚對寒冷防御作用、促使皮膚溫度升高及改善血液循環；還具有顯著的止痛、止癢、抗炎、消腫等作用，促進皮膚細胞的生長，使凍瘡引起的痛、癢、腫等癥狀得到快速緩解[34]。

3 胡椒醫藥產品開發建議

3.1 提高胡椒產業的科技含量，加強胡椒產業深加工技術，提升產品附加值

目前，我國胡椒的加工企業技術落后，產品單一，產品附加值低；在很大程度上仍停留在初加工階段，致使整個胡椒產業沒有形成完善的胡椒系列產品，產業鏈短，產品附加值低。改進胡椒深加工方式和提高產品的多元化，不僅能延長我國胡椒產業鏈，還可以展現我國胡椒深度研究的科技含量。

3.2 加大對胡椒醫藥機理研究和產品開發力度，提升胡椒產品品質

以科學研究的理念摸清胡椒化學物質的醫藥功效，綜合利用胡椒藥效成分，擴寬胡椒健康產品的研發思路，加大胡椒健康產品開發力度，提升產品品質，提高胡椒健康產品的市場競爭力，更好地服務于人民健康生活。

3.3 建立胡椒醫藥健康產品品牌意識，實現胡椒醫藥產品的天然化、健康化

將胡椒產業作為打造綠色、健康藥用產品品牌的重要產業來抓，著力培育龍頭企業與知名品牌，多渠道、多元化投入胡椒醫藥健康產品的開發，延伸胡椒產業鏈條。

4 總結

中藥材胡椒是加工外用健康產品的安全原料，其有效藥用成分胡椒堿、胡椒油樹脂及胡椒精油具有抗氧化、抑菌、免疫調節等作用，將其加工成胡椒醫用健康產品，可提高其附加值，經濟效益十分可觀。隨著現代科技的進步，應加強胡椒精（深）加工產品的開發研究，實現胡椒醫用產品的健康化、天然化，打造出具有中國特色的醫藥健康產品品牌，為胡椒產業進入國際市場創造有利條件。