探析農藥中間體發明專利的創造性

嚴華

(國家知識產權局專利局專利審查協作北京中心，北京 100160)

殺蟲劑明星產品氯蟲苯甲酰胺的專利已到期，但由于其中間體專利的存在使得我國農藥企業在是否投產方面有所顧忌。在對化合物進行專利嚴密布局以延長其專利生命周期過程中，該化合物的中間體專利申請也是保護化合物的一種專利布局策略，且在后續維權過程中易于取證維權。因此，對農藥化合物的中間體布局專利非常重要。

筆者發現國內在農藥新中間體專利布局及保護方面不如人意，這主要歸因于以下2 個方面：一方面是對現有技術把握不準確，未能準確確定最接近的現有技術，申請之前無法準確地把握中間體化合物是否具備創造性；另一方面，中間體創造性的把握和判斷略顯不足，且相關審查標準的研究性文章報道較少，企業沒有獲取相關知識的來源。為此，本文通過結合《專利審查指南》[1]以及相關案例的梳理探索中間體化合物的創造性，期望為農藥中間體創造性判斷提供借鑒。

1 農藥中間體創造性的判斷

李雪瑩[2]通過分析中間體的創造性和中間體與產物之間單一性的內在聯系，提出一種判斷中間體化合物創造性的較為直觀方法：在一個中間體用于制備有創造性產物情形下，只要中間體與產物之間滿足單一性要求，中間體也必然具有創造性。理由是：當由中間體制備的后續產物具有創造性時，由于后續產物的創造性體現為一個或多個特定技術特征，如果中間體與后續產物之間具備單一性，即中間體與后續產物之間至少具有一個相同或相應的特定技術特征，而具備了特定技術特征的化合物也具備了對現有技術做出新穎性和創造性貢獻的技術特征，進而具備創造性。

上述關于中間體創造性判斷方法非常直觀、易操作，但是其適用具有特定前提條件，如果中間體與產物之間不具備單一性，或者產物本身不具備創造性，中間體不能包含與產物相同或相應的特定技術特征，此時中間體的創造性就不能依賴于產物來建立。因此，探索出一種對中間體發明專利創造性判斷具有較為全面且普適性的思路是有必要的。

1.1 基本思路

農藥中間體仍為化合物，對其創造性判斷依然要遵循《專利審查指南》第二部分第十章第6.1 節對“化合物的創造性”的相關規定，包括：⑴結構上與已知化合物不接近的、有新穎性的化合物，并具有一定的用途或效果，審查員可以認為它有創造性而不必要求其具有預料不到的用途或效果；⑵結構上與已知化合物接近的化合物，需要有預料不到的用途或者效果。

對農藥中間體的創造性判斷需要同時考慮其結構和用途(或效果)。其中：對農藥中間體結構的考慮類同于農藥化合物；對農藥中間體用途的考慮則與農藥化合物有所區別，通常農藥化合物需要基于其除草或殺蟲等活性(即化合物的本性)來評價其用途或效果，而農藥中間體在制備后續產物過程中失去了其原有本性，絕大多數情形下，申請也不會對中間體的本性進行描述或驗證，因而無法依據中間體化合物的本性評價其創造性，中間體的用途就是制備后續產品，對其用途的考慮或評價要從2 點出發：其一，中間體對后續產品的結構和性能做出何種貢獻以及這種貢獻是否與后續產品的創造性相關；其二，中間體對由其生產后續產品的方法做出何種貢獻以及這種貢獻是否與方法的創造性相關。

討論農藥中間體結構或農藥中間體用途都離不開現有技術，需要考慮的現有技術有2 種：其一，“與中間體接近”的現有技術，這些現有技術都是與中間體結構上接近的化合物，其二，“與產物接近”的現有技術，這些現有技術是與產物結構接近的化合物(EPO 申訴委員會判例T65/82)。對于“與中間體接近”的現有技術，需要考慮本領域技術人員能否以顯而易見的方式基于該現有技術得到請求保護的中間體，從而利用相似的方法制備得到相同或相似的后續產品，考慮的思路是“從結構到用途”；對“與產物接近”的現有技術，需要考慮本領域技術人員能否以顯而易見的方式從產物“逆推”得到請求保護的中間體，考慮的思路是“從用途到結構”。可見，無論基于哪一種現有技術評價中間體的創造性，都需要將結構和用途有機結合，這與專利審查指南對化合物的創造性規定契合。

基于現有技術評價中間體的創造性，大致有4 種情形：

⑴既不存在“與中間體接近”的現有技術，也不存在“與產物接近”的現有技術，表明本領域技術人員基于現有技術獲得請求保護的中間體是非顯而易見的，應當認可其創造性；

⑵存在“與中間體接近”的現有技術，不存在“與產物接近”的現有技術，如果本領域技術人員從該“與中間體接近”的現有技術出發通過顯而易見的方式就能得到請求保護的中間體，從而利用相似的方法可以得到相同或相似的后續產品，則中間體不具備創造性；

⑶不存在“與中間體接近”的現有技術，存在“與產物接近”的現有技術，如果本領域技術人員能夠從該“與產物接近”的現有技術以顯而易見的方式獲得請求保護的中間體，該中間體不具備創造性；

⑷既存在“與中間體接近”的現有技術，也存在“與產物接近”的現有技術，如果本領域技術人員從“與中間體接近”的現有技術，通過顯而易見的方式得到請求保護的中間體，從而利用相似的方法得到相同或相似的后續產品，則中間體不具備創造性；或者從“與產物接近”的現有技術出發，通過顯而易見的方式得到請求保護的中間體，則中間體不具備創造性；例外的是，如果由于中間體的選擇使得產品或者制備產品的方法具備創造性，一般是指產物相對于“與產物接近”的現有技術具有預料不到的技術效果或者制備產品的方法具有預料不到的技術效果，即中間體對產物或制備產物的方法的創造性做出貢獻，則認為中間體具有預料不到的技術效果，認可其創造性。

下面結合具體案例分析上述創造性判斷思路的適用性。

2 典型案例

2.1 案例1：CN102076674A

2.1.1 基本案情

權利要求[3]請求保護下述“式(VIII)的噻二唑基氨基苯基醚，其中，R4-R7具有如權利要求1 所定義的含義。”

根據申請文件記載可知，式(VIII)化合物為制備式(I)化合物的中間體，具體制備路線如下，其中式(I)具有抗有害微生物活性：

2.1.2 創造性判斷

檢索發現，與中間體(VIII)最接近的現有技術(CN1342137A)[4]是化合物A，其為制備具有抗真菌活性的化合物B 的中間體：

不難發現：化合物A 與中間體(VIII)具有高度的結構相似性，區別僅在于R4不同，中間體(VIII)中R4為鹵素，化合物A 中R4為甲基。該中間體(VIII)是否具備創造性將依賴于其是否具有預料不到的技術效果。

申請說明書中記載的抗真菌活性數據以及申請人提交的對比實驗數據表明，將化合物B 對應R4的甲基替換為鹵素，使其抗真菌活性明顯改善，具有預料不到的技術效果，并且式(I)限定了并不寬泛的保護范圍，因此式(I)化合物具備創造性。而化合物(I)中上述甲基替換為鹵素的結構源自于中間體(VIII)，即中間體(VIII)對具備創造性的后續產物(I)的結構和性能做出了貢獻，具有預料不到的技術效果，因而中間體(VIII)也具備創造性。

通過上述案例對產物的結構和抗真菌活性的分析可知，產物(I)具備創造性，并且體現其創造性的特定技術特征來自于中間體(VIII)，即中間體(VIII)與產物(I)具有相同的特定技術特征，2 者具備單一性，根據李雪瑩提出的判斷方法，中間體(VIII)也具備創造性。

2.2 案例2：CN102548960A

2.2.1 基本案情

權利要求[5]請求保護下述“一種式(II)的化合物，其中X 為OR9、Y 為C1-6鹵代烷基、R1為C1-6烷基和n為0、1 或2，R9為H 或C1-6烷基。”

根據說明書記載可知：式(II)化合物為制備式(I)化合物的中間體，具體制備路線如下，其中式(I)具有除草活性：

2.2.2 創造性判斷

檢索發現：與中間體化合物(II)最接近的現有技術(US20040235793A1)[6]是化合物IVa，其為制備具有除草活性的通式I 化合物的中間體：

經合議組經審查并判斷：式(I)化合物相對于對比文件1 (US20040235793A1[6])和對比文件2(CN1077449A)[7]的結合而言是顯而易見性的，同時說明書中也未記載充足的證據證明本申請式(I)化合物相對于現有技術而言取得了預料不到的技術效果。因此，式(I)化合物不具備創造性。

本領域技術人員在化合物IVa 的基礎上，根據不具備創造性的終產物結構，能夠容易地選擇出苯環上具有對應基團的中間體，無需付出創造性勞動。因此，式(II)化合物不具備創造性。

3 總 結

通過上文分析，筆者對中間體創造性的判斷給出以下拙見：

⑴農藥中間體的創造性仍需滿足《專利審查指南》對化合物的創造性規定。

⑵農藥中間體創造性的判斷，需要考察“與中間體接近”和“與產物接近”2 類相關現有技術，基于這2 類現有技術判斷中間體是否顯而易見性。如果通過這2 類現有技術都能夠得到中間體非顯而易見的結論，認可中間體的創造性，如果通過其中任何一類現有技術得出中間體顯而易見的結論，還需進一步考察其是否具有預料不到的技術效果。

⑶農藥中間體是否具有預料不到技術效果，需要基于其制備后續產物的用途，具體而言，該用途體現在該中間體對后續產物結構和/或性能、以及由中間體制備后續產物的方法做出的貢獻，如果由中間體能夠制備得到具有創造性的產物、并且所述產物的創造性依賴于中間體所作出的貢獻，或者由中間體直接或間接制備產物的方法具備創造性、并且所述方法的創造性依賴于中間體所作出的貢獻，就應認可中間體的創造性。