FDA批準首個阿爾茲海默病激越藥物上市

近日，FDA批準Rexulti（Brexpiprazole）的新適應證上市申請，用于治療阿爾茨海默病癡呆癥（AAD）相關的激越癥狀。這是FDA批準的首款，也是目前唯一一款用于這類患者的藥物。

Brexpiprazole是一種非典型抗精神病小分子藥物，對大腦內的單胺能神經傳導系統具有調控作用，是5-羥色胺（5-HT1A）和多巴胺D2受體部分激動劑、5-羥色胺（5-HT2A）受體和多巴胺a1/2受體拮抗劑，并對其他中樞單胺能受體亞型有廣泛的結合親和力。

Brexpiprazole最早于2015年7月獲得FDA批準在美國上市，用于治療成人精神分裂癥及重度抑郁癥的輔助用藥；2021年12月，FDA批準Brexpiprazole的補充新藥申請，用于治療13-17歲兒童患者的精神分裂癥。

阿爾茨海默病激越指患者行為和情緒過度表現，特征為坐立不安、活動過多或無目的的活動、情緒困擾、易激動、攻擊行為、破壞性煩躁等。據統計，高達70%的阿爾茨海默病患者有激越癥狀。

此次新適應證獲批是基于Brexpiprazole治療AAD患者3項Ⅲ期研究的積極結果。

在所有3項Ⅲ期研究中，有9例患者報告死亡，其中8例是來自使用Rexulti的患者。FDA在其簡報文件中指出，Rexulti對患者死亡率的影響與其他抗精神病藥物的已知風險“一致”。FDA咨詢委員會以9∶1的投票結果支持這款藥物上市。