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最“適合”夏天的藥——冰片

2024-01-15 09:15:35張靜
藥物與人 2023年8期
關鍵詞:劑量

張靜

“冰片”之名首見于南北朝時期陶弘景的《名醫別錄》,稱作龍腦;唐代蘇敬《新修本草》中稱為龍腦香。除此之外,其還有2-茨醇、天然冰片、艾片、冰片腦、梅冰等不同叫法。冰片是由菊科植物艾納香的新鮮葉或樟科植物樟的新鮮枝葉經提取加工制成的結晶。《中華人民共和國藥典(2020年版)》(以下簡稱“《中國藥典》”)同時載明了三種藥用“冰片”:天然冰片、艾片和冰片,其相應的質量控制標準分別為:天然冰片含不少于96.0%的右旋龍腦,艾片含不少于85.0%的左旋龍腦,冰片含不少于55.0%的合成龍腦。龍腦化合物屬于雙環單萜醇,其三種異構體(右旋龍腦、左旋龍腦及異龍腦)在一定情況下可以相互轉化。目前,由于天然冰片和艾片來源有限,我們所說的中成藥“冰片”主要指以合成龍腦為主的冰片。

讀到這里,看一眼外面的烈日灼空,瞥一眼手機上的高溫預警,你不是特別渴望能有一塊兒“冰”來回回血?那么,我們就為你送上最“適合”夏天的藥—冰片。

一、藥用價值

冰片是臨床常用的芳香開竅類中藥。根據《中國藥典》記載,天然冰片性“涼”,合成冰片與艾片性“微寒”,三者味辛、苦,歸心、脾、肺經,均具有開竅醒神、清熱止痛之功,多用于熱病神昏、厥證、胸痹心痛、目赤口瘡、咽喉腫痛、耳道流膿等。明代李時珍《本草綱目》記載:冰片具“通諸竅,散郁火”之功;明代倪朱謨《本草匯言》記載:“冰片辛香芳烈,善散善通,為效極捷,一切卒暴氣閉,痰結神昏之病,非此不能治也。”目前,含冰片中成藥的臨床應用主要集中于心腦血管、外傷及皮膚黏膜等疾病。

1.對中樞神經系統有雙向調節和

保護作用

冰片對中樞神經系統有雙向調節作用:一方面表現出興奮、醒腦的作用,另一方面起鎮靜、抗驚厥的效果。其調節方向與劑量相關,具有低劑量興奮、高劑量抑制的特點,而其作用機制則與其對中樞興奮性/抑制性神經遞質釋放的調控作用有關。

同時,冰片對血腦屏障的通透性有調節作用,易透過血腦屏障,在腦組織內藥物累計蓄積量高且蓄積時間較長,可保護腦缺血后的繼發損傷,利于腦水腫的恢復,改善受損覺醒能力,從而起到對中樞神經系統的保護作用。代表藥物如安宮牛黃丸、蘇合香丸。

2.抗循環系統缺血與損傷的作用

冰片具有明確的抗心肌缺血作用,能降低心肌耗氧量,快速緩解胸悶、胸痛等心絞痛癥狀,常被應用于治療冠心病的中成藥組方中,如麝香保心丸、復方丹參滴丸。此外,冰片也可用于冠脈痙攣的防治,減輕缺血引起的心肌損傷。

3.促進藥物吸收的作用

冰片氣清香,辛散力較強,具揮發性,善開竅消腫,可經眼、皮膚、口腔黏膜、鼻黏膜及胃腸道等部位吸收,是中醫常用“引經佐使”之要藥。除可引經直達病所外,其藥用價值還體現在:

(1)促進藥物透皮吸收。冰片是一種有效的透皮促進劑,通過改變角質層脂質分子的排列、增加流動性及貯庫效應,可以促進藥物透皮吸收。代表藥物如麝香壯骨膏、活血止痛膏。

(2)促進藥物透過角膜,提高眼部用藥的生物利用度。代表藥物如珍珠明目滴眼液、麝珠明目滴眼液。

(3)促進藥物透過鼻黏膜。通過建立鼻-腦途徑提高藥物經鼻腔進入腦部的速率,繼而增加腦組織藥物的吸收量。

其實,上述藥用價值并不僅僅局限于中藥領域,在西藥靶向制劑的創新方面也有指導意義,如通過新型腦部靶向遞藥系統—冰片(Bo)/RGD (Arg-Gly-Asp) 雙修飾載多烯紫杉醇(DTX)經鼻給藥納米靶向系統(DTX-Bo-RGD-NPs),提高經鼻給藥后納米粒的腦腫瘤靶向性能,提高DTX的抗腦膠質瘤的療效。

4.抗感染、抗炎、鎮痛作用

冰片對細菌(如金黃色葡萄球菌、乙型溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌等)及病毒有抑制或殺滅作用。比如,冰硼散中重用冰片,可以發揮清熱解毒、消腫止痛的功效,被廣泛用于牙齦腫痛、扁桃體炎、中耳炎、口舌生瘡等疾病的治療。另有報道,天然冰片不僅明顯抑制醋酸引起的小鼠腹腔毛細血管通透性的增高,而且明顯延長熱刺激引起的小鼠痛反應時間,起到抗炎、鎮痛的作用。

5.抗生育作用

有研究顯示,冰片能使中晚期妊娠小鼠流產,但對早期妊娠作用不明顯。因此,冰片可作為妊娠引產的輔助用藥,而選用水溶性基質陰道栓作為冰片抗生育的給藥劑型,可以提高主藥的生物利用度,同時增強輔助抗生育的作用。

二、毒副作用

冰片性寒涼,長期過量服用可能引起各種副作用,最常見的是對胃腸道的刺激,表現為胃部不適、燒心、惡心、嘔吐、腹痛等。同時,作為芳香開竅藥,冰片辛散走竄,易耗氣傷陰,可傷及胎元和氣血,屬妊娠禁忌,孕婦及氣血虛弱者均應慎用。另外,天然冰片(右旋龍腦)與樟腦均來自于樟科植物樟,天然冰片無毒性,但樟腦有毒性,其毒性主要體現在對心腦腎及生殖系統上,所以兒童、老人、孕婦及哺乳期婦女應慎用。

值得注意的是,有研究發現,冰片在動物體內有轉化或代謝為樟腦的可能性,故建議對于冰片應盡量減少使用,同時遵循“急癥酌情使用,慢病避免長期服用”的原則。

三、用法用量

冰片不宜大劑量服用。天然冰片成人口服常用劑量為0.3~0.9 g/日,艾片成人口服常用劑量為0.15~0.3 g/日,合成冰片成人口服常用劑量為0.15~0.3 g/日。冰片不入煎劑,應研磨成粉末,制成丸散使用;外用研粉敷患處。

“溫故可以知新”,最后,我們以由川芎和冰片兩味傳統中藥組成的復方制劑—速效救心丸來溫習一下今天所講的內容。方中,川芎活血行氣止痛,冰片通竅引經止痛,故全方以川芎為主,冰片的主要藥用價值是“引經”。正如宋代寇宗奭《本草衍義》中的記載,冰片“獨行則勢弱,佐使則有功”,也側面解釋了冰片作為佐使藥具有引經直達病所的特點。所以,速效救心丸中的冰片通過擴大細胞間隙,增加通透性,促進藥物吸收和靶器官富集,可以實現增強主藥川芎藥效的目的。

速效救心丸究竟該如何正確使用?

當有心絞痛急性發作癥狀時或提前,患者可于坐位或半臥位舌下含服10~15丸,5~10分鐘后,如癥狀不緩解,可再服1次;如癥狀仍不緩解,應該及時就醫救治。用于氣滯血瘀型冠心病、心絞痛的預防和治療時,建議舌下含服4~6丸/次,一日3次。

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