硝酸甘油劑型種種

杜長明

硝酸甘油的名字大家都不陌生，它是防治心絞痛最常用、最有效的藥物，問世100年來挽救了無數(shù)冠心病患者的生命。硝酸甘油有4種劑型，人們可根據(jù)需要有選擇性地應(yīng)用。

片劑片劑有含化片和控釋口服片兩種。含化片是最常用的，每次舌下含服O.3～0.6毫克，2～3分鐘生效，5分鐘時(shí)達(dá)最大效應(yīng)，持續(xù)作用達(dá)10～45分鐘。如病情需要，隔5分鐘后可再次給藥，但每日最多不可超過2毫克。使用時(shí)應(yīng)當(dāng)心心動(dòng)過速、低血壓、頭痛、惡心、嘔吐等不良反應(yīng)。許多人不明白為什么非要含化而不口服，這是因?yàn)樯嘞潞瘯r(shí)，藥物可通過口腔豐富的毛細(xì)血管迅速地進(jìn)入血液循環(huán)，生物利用度可高達(dá)80％。但含化片作用時(shí)間短，舌下含化半衰期僅1～4分鐘，預(yù)防心絞痛發(fā)作有所不便。于是，一種控釋口服片便應(yīng)運(yùn)而生。這種由白色和淡綠色顆粒壓制而成的片劑在胃腸道內(nèi)穩(wěn)定均勻地釋放，作用時(shí)間可達(dá)8～10小時(shí)。

貼膜硝酸甘油貼膜以鋁箔為底襯，中間藥層為糊狀物，上面覆蓋橢圓形片狀釋藥膜。臨用時(shí)揭去保護(hù)層，貼于前胸、上臂、腹部等處。作用機(jī)制同含化片。藥物持續(xù)緩慢地透過皮膚進(jìn)入血液循環(huán)并發(fā)揮作用，不需經(jīng)過肝臟代謝，提高了生物利用度。每張貼膜面積10平方厘米，含硝酸甘油25毫克。貼敷后2小時(shí)內(nèi)血藥濃度達(dá)恒定值，持續(xù)作用可維持24小時(shí)，可用于預(yù)防慢性心絞痛。藥膜去除后作用很快消失，重復(fù)使用不產(chǎn)生藥物蓄積。初期治療每日可用1張。長期使用能產(chǎn)生耐藥性，可增加使用量，但一天最多不要超過4張。如發(fā)現(xiàn)用藥過量，揭下藥膜后即可中止藥物作用。

氣霧劑將硝酸甘油乙醇溶液充于密閉的氣霧劑瓶內(nèi)。在拋射劑的推動(dòng)下，藥液以霧狀噴入口腔，通過口腔粘膜的吸收迅速發(fā)揮藥效。硝酸甘油氣霧劑30秒即可緩解心絞痛，可謂“霧到痛除”，有高效、快速、穩(wěn)定、方便的特點(diǎn)，是有著廣泛發(fā)展前景的劑型。

注射劑硝酸甘油注射劑實(shí)際上是利，老劑型。因?yàn)閮H限于在醫(yī)院里救治病人，所以大家對它感到生疏。主要用于緩解心肌梗死及心絞痛，也用于心臟外科手術(shù)期間控制血壓。根據(jù)病情需要，將適當(dāng)?shù)膭┝考尤氲狡咸烟侨芤褐徐o脈滴注。使用中應(yīng)嚴(yán)密觀察心率和血壓的變化，隨時(shí)調(diào)整劑量。