海洋藥物踏浪來

從自然界提取藥物

我們今天所用的藥物，大部分是自然界慷慨賜予的，或者是科學家利用發現的天然活性物質合成得到的。比如，阿斯匹林首次是從柳樹中分離得到的，因為人們發現有種柳樹的皮能夠治療牙痛；被廣泛應用的止痛藥嗎啡是從罌粟中分離得到的；給人類生活帶來極大變革的抗生素盤尼西林是從普通的面包霉菌中發現的。

實際上，把植物提取物作為藥用可以追溯到幾千年前，我們的先輩經過反復試驗發現有些植物對一些疾病有治療作用。直到20世紀初期到中期，科學家們才逐漸學會了如何分離純化天然產物。后來，將純化后的、有確切療效的天然物質作為藥物應用就成為了人們發現新藥的有效途徑。

到目前為止，從自然界中發現的新藥大都來自陸地上的生物，今后研究人員將密切地關注海洋，希望能從幽藍深處獲得更有價值的藥

海洋生物為何能治病

科學家發現，與陸地生物相比，海洋無脊椎動物可能是提取更多抗癌、抗病毒和抗炎藥物的重要資源。

為什么海洋生物如海綿、珊瑚和海鞘會產生有治病作用的化合物呢?

我們知道，陸地上的生物常常能夠產生一些天然物質來保護機體免受天敵侵害。例如，許多植物能分泌殺蟲劑阻止昆蟲咬食。海洋生物也是如此。任何一種海洋生物都與其生存環境中的其他生物有著千絲萬縷的聯系，這種聯系的物質基礎正是生物體產生的各種化學信息物質。自然界的生物依賴各種化學信息的傳遞維系著一個龐大而復雜的生態系統，生活在水體中的海洋生物則更加依賴這一化學防御體系。

在生物界的生存競爭中，進攻與防御，獵捕與拒捕等行為，常常以各種化學手段來實現，即積聚或分泌對其他生物具有威懾性、攻擊性、甚至毒害性的物質。海洋生物中海綿、海鞘、軟體動物等通常固著生長或運動緩慢，比較脆弱，容易受到攻擊，但它們卻能在兇險的環境中安然生存，其原因正是由于這些生物能產生各種有毒的或者是味道刺激的物質，使得捕食者難以靠近。

另外，許多無脊椎動物如海綿、珊瑚和海鞘等靠濾食海水為生。海水中含有大量的細菌，很多細菌可能對這些濾食生物有害。為了生存，這些生物還必須分泌抗生素保護自己。在海洋環境中，各種生物爭奪生存空間的斗爭也是非常激烈的。當生長中的兩種生物碰到一起時，不是要超過對方就是會被對方超過。這時，如果機體能產生特殊的化學物質往往就能夠壓過對方、占據更大的生存空間。

向海洋要藥

世界上許多國家和地區都投入巨大的財力和物力進行海洋藥物開發，海洋藥物研究已成為一門新興學科。目前，美國、日本、英國、德國、澳大利亞等處于海洋藥物開發研制的領先地位，美國則是世界上最早開展海洋藥物研究的國家。美國國立癌癥研究所每年投入到海洋藥物研究的科研經費占全部天然藥物研究經費的一半以上。

經過30多年的努力，人們開始得到了大海的慷慨回報。在這里我們就列舉幾種有代表性的海洋藥物進行簡單介紹。

阿糖胞苷 阿糖胞苷是目前最成功的海洋抗腫瘤藥物，它是以海綿動物的核苷為基核合成的。它的治病原理是，通過抑制脫氧核糖核酸的合成，干擾DNA的復制，使癌癥細胞死亡。而且，阿糖胞苷是治療血液系統惡性疾病——急性白血病，特別是急性粒細胞性白血病的有效藥物。

芋螺毒素 全世界芋螺有500多種，有些芋螺分泌的毒素能夠致人于死地，還有些芋螺分泌的毒素有潛力被開發成新藥治療疼痛、癲癇和預防中風。芋螺毒素是從一種食肉芋螺中分離得到的多肽類化合物，這種化合物能抑制人體的強烈疼痛，因為它能作用于脊髓神經中N型鈣離子通道，使疼痛信號傳遞受阻，從而發揮鎮痛作用。這種藥物有可能成為繼嗎啡之后的又一種強止痛劑，但它無成癮性。

Ecteinascidins海鞘是一種很有趣的被囊動物，它們常棲息在紅樹林根、珊瑚礁的石灰石基層以及碼頭、木樁等物體上。Ecteinascidins是從佛羅里達群島及加勒比海海域的一種附著在紅樹林上的海鞘中發現的新的抗癌藥物。

Bryostatins 草苔蟲常常附著在船只底部、碼頭和海底巖石上，它們是靠濾食海水獲取營養物質的。Bryostatins是由草苔蟲產生的一系列化合物，是一類令人興奮的化療藥物。這種海洋藥物能夠選擇性殺死腫瘤細胞而不傷害正常細胞。一般而言，有效的化療藥物總會抑制紅細胞產生，病人常常需要輸血。而Bryostatins卻能夠刺激造血功能。這種新穎的特性使Bryostatins通過多次臨床試驗，有望成為對抗癌癥的有效武器。

Pseudopterosins 海葵形態艷麗，上端呈圓形的盤，周圍有幾條到上千條菊瓣似的觸手，在水中隨波搖曳。Pseudopterosins是從佛羅里達和巴哈馬群島的海葵中分離得到的一系列天然產物。這些化合物能夠非常有效地減輕腫脹和皮膚刺激，加速傷口愈合。

難題困擾開發者

目前，從海洋生物中發現新的活性化合物的成功率是陸地生物的500倍。但是，有兩種因素制約了海洋藥物的發展。

其一是藥源問題。許多海洋來源的藥物只存在于某一片較小的海域中，因此僅靠簡單地采集樣品，然后進行活性成分的提取與分離顯然是行不通的。因此需要像養殖魚蝦那樣，對這些海洋生物進行人工養殖，或者對藥物進行全化學合成研究等。

其二，人類到深海去的能力還很弱，甚至低于到月球的能力。到目前，人類還沒有辦法對付深海壓力。不少深海生物怡然自得地生活在這些高壓區，令我們自愧不如。目前世界上直接下潛到海中的紀錄約500米。越往海洋深處就越黑暗，一般在海面700米以下就是黑暗一片了，然而，海洋深處生活著形形色色的生物，不少生物為了適應深海環境而變得特別奇特，極具研究價值。如何采集這些深海生物還是個難題。隨著水下機器人的研制成功，相信下潛幾千米采集深海生物的那一天很快就會到來。