活血化瘀類中藥注射液治療冠心病心絞痛的機制概述

　　摘　要：通過查閱近年來有關活血化瘀類中藥注射液的文獻資料，概述了注射液的有效成分、藥理作用和臨床應用的研究進展。活血藥物具有抑制血小板功能，防止動脈血栓形成，抑制血液凝固，防止靜脈血栓形成，增強纖溶活性，促進血栓溶解對心血管是通過改善血循環，增加組織血液供給，降低心肌氧耗量，增加代謝，降低血脂，減輕動脈粥樣硬化達到防治冠心病心絞痛的目的。
　　關鍵詞：活血化瘀類中藥注射液；冠心病心絞痛；機制
　　中圖分類號：R256．22　文獻標識碼：A
　　文章編號：1007-2349(2008)01-0049-03
　　
　　冠心病心絞痛發病率較高，是嚴重威脅人類健康的心血管系統疾病之一。中醫藥在防治冠心病心絞痛取得了可喜的成績，特別是應用活血化瘀法防治冠心病心絞痛療效顯著而成為有效可行的方法之一。現將活血化瘀類中藥注射液治療冠心病心絞痛的臨床應用做以下概述。
　　
　　1　單味藥注射液的臨床應用
　　
　　1．1　三七總皂甙注射液(血栓通注射液、血塞通注射液，路路通注射液)三七總甙注射液、血栓通注射液、血塞通注射液，路路通注射液的主要成份都是三七總皂甙。主要含人參皂甙b、人參皂甙Rg和三七皂甙R。它能顯著降低血細胞比容和血纖維蛋白含量，使全血粘度明顯降低，血液流速增快；可抑制ADP誘發的血小板聚集，從而使血液中的紅細胞和血小板均勻分散于血漿中，以防止血栓形成，同時可松弛血管平滑肌，擴張冠狀動脈、增加冠狀動脈血流量，降低心肌耗氧以及心肌收縮性能提高心肌細胞耐缺氧能力。還能對抗再供氧造成的損傷和鈣超載作用，以減少缺血缺氧對心肌的損傷。
　　1．2　川芎嗪注射液　川芎嗪(四甲基吡嗪)是川芎主要有效成分之一。許國忠等人的臨床研究證明，川芎嗪不但具有擴張冠狀動脈，降低冠脈阻力，增加冠脈血流量，促進動脈微循環，改善心肌供氧及明顯的心肌保護作用，而且還可抑制血小板磷酸脂酶A，聚集和對已聚集的血小板有解聚作用。
　　1．3　丹參注射液　丹參注射液是丹參的提取物，主要成分是脂溶性菲醌類成份丹參酮IIA和丹參的水溶性部分提取的原兒茶醛與丹參素。其之所以能活血化瘀，在于它能在血行不暢的情況下，保證細胞能量代謝的進行和高能磷酸化合物的儲備，以維持生命活動的基礎，該藥物改善冠狀動脈痙攣，擴張冠狀動脈，增加冠狀動脈血流量，反射性減慢心率；且能抗血栓素A，對抗血小板活化因子引起的血小板聚集和血栓形成，降低血漿兒茶酚胺濃度的作用。
　　1．4　燈盞花素注射液 燈盞花素注射液是由燈盞花全草提取而來的燈盞花素為主要成份，其能對抗由二磷酸腺苷引起的血小板聚集、改善血流變，通過擴張冠狀動脈和減輕心肌耗氧量，進而改善心肌缺血，對長期處于缺血、缺氧的機體組織有提高免疫功能。還能減少血小板因子活性增強帶來的不良反應等作用。
　　1．5　刺五加注射液 刺五加注射液是刺五加提取物制成的滅菌水溶液，其主要成份是刺五加甙A，A和D等皂甙。其能夠擴張冠狀動脈，對抗血管痙攣改善缺血區的血液供應，降低心肌耗氧量，從而緩解心絞痛；并能提高冠心病患者的纖溶功能，抗氧自由基對冠狀動脈的損傷，降低血小板凝集性，對血栓形成及缺氧具有保護作用。
　　1．6　葛根素注射液 葛根素注射液是野葛或甘葛滕中提取的一種黃酮苷精制而成，其具有活血化瘀，降低血粘度，改善微循環擴張冠狀動脈作用，可使正常或痙攣的冠狀動脈擴張，降低冠脈血管阻力，增加冠脈血流量，改善心肌供血，緩解降低心率及降低心肌耗氧量，改善心功能。
　　1．7　紅花注射液　紅花注射液是紅花中提取物中紅花黃色素為主精制而成，其具有擴張冠狀動脈，增加冠脈血流量，改善心肌血供。且在心肌缺氧引起的冠脈流量顯著減少的情況下，也有明顯增加冠脈血流流的作用，有清除氧自由基、對缺血心肌有保護和抗氧化作用，可顯著抑制血栓形成及二磷酸腺昔(ADP)誘導的血小板聚集，并對ADP誘導聚集的血小板也有非常明顯的解聚作用，而且能減輕纖維蛋白對內皮損傷作用。
　　1．8　苦碟子注射液(碟脈靈注射液，悅安欣注射液)苦碟子注射液。碟脈靈注射液、悅安欣注射液均為苦碟子經科學方法分離提取精制而成。其中以腺苷、苦碟內酷A、Ixcris saponinA、B、C和D等成份為主。其具有(1)抑制紅細胞和血小板的粘附和聚集，抑制凝血，激活纖溶系統活性使己形成的微血栓溶解，起到活血化瘀，降低血液粘稠度的作用；(2)擴張冠狀動脈，使冠狀動脈阻力下降，增強冠狀動脈血流量和心肌供血量，增加心肌收縮力，調節心律的作用；(3)改善微循環，加快微循環的血液流速，增加毛細血管網的作用，從而促進機體對氧的利用。
　　1．9　銀杏葉注射液，舒血寧注射液　銀杏葉注射液、舒血寧注射液均是銀杏葉提取物制成的滅菌水溶液。主要成分是總黃酮和銀杏內酯A，其具有對冠心狀動脈有明顯而持久的擴張作用，能顯著地增加冠狀動脈血流量，對心肌耗氧影響不大，很大劑量時還會引起其它血管擴張，連續數周或數月給藥可促進側支循環此外，尚可抑制磷酸二酯酶，使CAMP濃度增加，從而冠狀動脈擴張。
　　
　　2　復方藥物注射液的臨床應用
　　
　　2．1　脈絡寧注射液　脈絡寧注射液為牛膝、玄參、石斛、金銀花的復方制劑。臨床檢測及動物實驗表明，脈絡寧具有以下作用：(1)升高血液中的t-PA含量，提高肌體的纖溶活性；(2)降低血粘度，改善微循環；(3)擴張血管，增加心腦血流量；(4)抗ADP誘導血小板聚集，可阻止動脈血栓形成；(5)增加血中SOD水平，防止心腦缺血一再灌輸注損傷等。脈絡寧可以通過擴張冠狀血管、增加心臟灌流量。改善心臟微循環，降低血液粘度，使血液流變性改善，從而改善心臟的供血和代謝。
　　2．2　疏血通注射液　疏血通注射液主要由水蛭、地龍的提取物水蛭素和蚓激酶組成，水蛭素是一種特異的凝血酶高親和抑制劑，呈多肽結構，具有抑制凝血酶和血小板聚集的作用，水蛭中含有的組織胺樣物質能緩解血管痙孿，增加缺血組織的血供，它具有纖溶酶原的類尿激酶活性，而且更有直接水解纖維蛋白的纖溶酶活性，還有緩慢持久的降血壓作用。還能有效改善血液流變學指標，降低血管阻力，加快血流速度，疏通微循環，改善心肌供血，促進心肌功能恢復。
　　2．3　冠心寧注射液　冠心寧注射液是丹參、川芎經科學加工制成，丹參具有擴張冠脈、增加血流量，耐缺氧，增強心肌收縮力，減慢心率，改善心功能，抑制凝血，促進組織修復，降低血脂等作用。川芎具有活血行氣，祛風止疼及提取物具有擴張冠狀動脈，增加冠狀動脈流量。減少心肌耗氧量等作用并有抗血小板凝集作用。
　　2．4　丹紅注射液　丹紅注射液由丹參、紅花經過現代工藝提取而成，現代藥理研究證實，丹參具有擴張冠狀動脈，增加冠脈血流量，改善微循環，降低血液粘稠度，減輕血細胞聚集，加速血流等作用，紅花水提物及水溶性混合物有增加冠脈血流量及心肌營養性血流量的作用，同時也有顯著抑制血小板聚集，顯著降低血栓的長度和重量，明顯提高纖維蛋白的溶解活性，有一定的溶解血栓并抑制其生長的作用。
　　2．5　血必凈注射液　血必凈注射液主要成分為赤芍、川芎、丹參、紅花、當歸等經現代工藝提取而成，藥理證明能降低內毒素水平、調節免疫及炎性介質、改善微循環、保護血管內皮細胞的作用。血必凈在臨床上已得到較廣泛應用，根據有關報道，血必凈適用于冠心病心絞痛的治療，但目前尚未見臨床用其治療冠心病心絞痛的相關報道。
　　2．6　復方丹參注射液，心血丹注射液 丹參注射液、心血丹注射液均為丹參提取液加降香而成。現代研究發現．復方丹參注射液具有拮抗血小板聚集及抗凝功效、激活纖溶，可擴張冠脈，而且丹參能清除氧自由基、抑制脂質過氧化、降低血脂、抑制血小板聚集、防止動脈粥樣硬化形成。
　　2．7　銀杏達莫注射液，杏丁注射液銀杏達莫注射液，杏丁注射液均是一種新型的銀杏葉提取物復合制劑，其有效成分為黃酮、銀杏苦內酯及少量雙嘧達莫(潘生丁)。其復合物質機制可能為：(1)抑制血小板、上皮細胞和紅細胞攝取腺苷。(2)抑制各種組織中的磷酸酯酶(APE)。(3)抑制血栓烷素A(TXA)形成TXA是血小板活性的強力激動劑。(4)增強內源性PGI的作用。
　　
　　3　展望
　　
　　綜上所述，活血化瘀類中藥注射液具有預防，治療冠心病心絞痛的作用，雖然臨床已廣泛應用，但尚有許多藥理作用未被利用，希望能早日開發探索活血化瘀類中藥注射液的更多的藥理作用。使之在治療心血管疾病方面得到充分利用，充分挖掘中藥有效成分對疾病作用的機制，促進祖國醫藥與國際接軌推動現代醫藥事業的發