ＧＳＮＨ抗生育機理的研究

李立梅　趙曉青　郭忠輝　王靜力

【摘 要】 通過研究棉酚衍生物—?；撬崦薹樱℅SNH）對大鼠精子乳酸脫氫酶的作用機理發現，隨著大鼠服藥量的累加，作為精子活動能源的主要酶系之一，乳酸脫氫酶（LDH）的X-同工酶（LDH-X）逐漸減弱至消失，GSNH通過競爭抑制精子線粒體特異性酶—LDH-X，使精子的濃度能量來源被徹底阻斷，從而產生了抗生育作用。

【關鍵詞】 棉酚衍生物; 乳酸脫氫酶; 機理; 抗生育

棉酚（Gossypol）是我國首創的男性避孕藥，對棉酚的研究和臨床觀察中發現，長期使用棉酚具有一定的毒副作用[1]。為達到既保持棉酚抗生育性能，又降低棉酚毒副作用的目的，我們進行了棉酚的分子結構改造[2-4]，合成了棉酚衍生物GSNH，并對它的抗生育機理進行了研究。研究發現GSNH作用機理與棉酚相似，GSNH通過競爭抑制精子線粒體特異性酶—LDH-X，使精子的能量來源被徹底阻斷，從而發生了抗生育作用。

1材料與方法

1．1主要材料、試劑與大型儀器

（1）GSNH，由吉林省人口生命科學技術研究院實驗室提供。（2）棉酚、醋酸棉酚(山東中醫藥大學提供)和GSNH溶液配制：先分別以1%羧甲基纖維素（CMC）助溶，再以蒸餾水稀釋，配制成所需要的濃度。（3）Wistar大鼠，由吉林大學動物室提供，平均體重230g。（4）所用各種酶及顯色物質等生化試劑均為Sigma產品；普通試劑為分析純以上。（5）紫外分光光度計，日本島津UV-260。（6）超聲細胞粉碎儀，美國Soniprep150。（7）低溫高速離心機，美國Beckman J2-MC。（8）電泳儀。

1．2實驗方法

1．2.1動物分組、劑量及給藥方法健康成熟雄性大鼠，平均體重230g；40只大鼠分成四組， 10只/組。分別為陽性對照組、樣品高劑量組、樣品低劑量組、陰性對照組?！?br>