Iclaprim對近期臨床分離革蘭陽性菌株的效價和殺菌活性

Iclaprim是新一代二氨基嘧啶衍生物,與甲氧芐啶(TM P)相似,能選擇性抑制細菌二氫葉酸還原酶,且由于iclaprim與二氫葉酸還原酶之間的親水鍵連接更緊密,其對TMP耐藥菌株也有抗菌活性。iclaprim的抗菌譜較TMP更側重于革蘭陽性菌。采用微量稀釋法測定iclap rim對5 937株近期美國和歐洲臨床分離革蘭陽性菌的體外抗菌活性,并隨機選取其中101株檢測其MBC值。結果顯示,iclaprim對受試金葡菌(包括MRSA)、β溶血鏈球菌、糞腸球菌有良好抗菌活性。Iclaprim對MSSA、M RSA的M IC50和M IC90均為0.06和0.12mg/L,≤2 mg/L的本品可抑制98.7%的MSSA和94.6%的M RSA；對B組鏈球菌的M IC50和M IC90為0.12和0.25 mg/L；對糞腸球菌的M IC50和M IC90為0.015和4 mg/L；對屎腸球菌的M IC50和M IC90為2和＞8mg/L。此外,iclaprim對包括M RSA在內的所有金葡菌均有殺菌活性。Iclap rim對100%MRSA的MBC/M IC≤4,而萬古霉素對60%MRSA的MBC/M IC≤4；iclaprim和萬古霉素對86%MSSA的MBC/M IC≤4。本研究顯示iclap rim對葡萄球菌的殺菌活性優于對鏈球菌和腸球菌者,這在其他研究中尚未見報道。因此認為,iclaprim可成為治療革蘭陽性球菌引起的復雜性皮膚軟組織感染的可選用藥之一。

Sader HS,Fritsche TR,Jones RN.Poten cy and bactericidal activity of iclap rim against recent clinical gram-positive isolates.Antim icrob Agents Chem other,2009,53(5)：2171-2175.