辣椒的藥理作用研究進展

張 晶，金 莎，董 蕊，李慧萍（吉林農業大學中藥材學院，長春市 130118）

辣椒Capsicum annuum L.是茄科（Solanaceae）辣椒屬（Capsicum）植物，又名番椒、海椒、棒椒、紅辣椒、辣子、辣茄等，以果實、根和莖枝入藥[1]。是一種藥食同源的植物，原產于南美洲。全世界有近1/4的人口經常食用辣椒。中國、印度、西班牙等國都是世界著名的辣椒產地。

辣椒的果實中含有維持人體正常生理機能和增強人體抗性及活力的多種化學物質。辣椒中維生素C的含量在蔬菜中占首位。辣椒中已發現的化學成分有萜類、生物堿類、甾類、黃酮類、多糖類、不飽和脂肪酸等，其中的辣椒紅素和辣椒素的研究較為深入。

我國是最早將辣椒作為藥物使用的國家之一。辣椒味辛、性熱，歸心、脾經。《藥性考》稱其“溫中散寒，除風發汗去冷癖，行痰逐濕”。中醫用辣椒治療胃寒、風濕疼痛等證。辣椒根用于活血消腫。辣椒外用治凍瘡。辣椒已被美國食品與藥物管理局（FDA）批準為非處方藥，辣椒素是其已批準的辣椒辣素（Zostrix）乳膏的活性成分。隨著辣椒化學成分研究的深入，其廣泛的藥理活性也成為廣大學者研究和開發的熱點。

1 鎮痛作用

研究[1]表明，辣椒中的鎮痛成分主要是辣椒堿，臨床用于治療及緩解頑固性疼痛及瘙癢等癥狀。如，糖尿病神經痛、皰疹后神經痛[2]、變態反應或尿毒癥性瘙癢、叢集性頭痛、關節炎疼痛以及膀胱尿道的高敏感性和高反應性，以及與人類免疫缺陷病毒（HIV）感染相關的外周神經病。辣椒堿的鎮痛作用與嗎啡等同，但比嗎啡更持久。另外，劉策勵等[3]還發現辣椒素能顯著抑制瘢痕增生，降低瘢痕硬度，并有鎮痛止癢作用。

對于辣椒應用的安全性，董英偉[4]探討了辣椒辣素的臨床鎮痛作用及其安全性，進一步表明了辣椒堿可作為一種作用較溫和、副作用較少的較理想的超長效止痛劑。

2 抗癌作用

過氧化與慢性病、癌癥及老化都有一定的關系，各種抗氧化劑在一定程度上均有防癌的功效，許多嗜辣的民族如東南亞、印度，罹患癌癥的幾率比西方國家少。辣椒中的色素類及辣椒素均顯示出抗癌活性。因此，其抗癌作用備受關注，但其抗癌機制有所不同。

辣椒素既能單獨作抗癌劑，也可和其它化學治療劑結合起來治癌。研究[5]表明，辣椒屬植物與十字花科植物分離精制的化學成分合用，如萊菔硫烷和辣椒素類合用可抑制體內與腫瘤有關的NADH氧化酶，對肝癌、前列腺癌細胞生長有選擇性抑制作用，最終導致癌細胞凋亡。辣椒素通過改變癌細胞基因的相關表達而抑制其生長，如在辣椒素作用下，半胱天冬酶激活的1CAD蛋白表達量隨時間延長而減少，可誘導黑色素瘤A375-s2細胞凋亡，并呈劑量、時間依賴性[6]。辣椒堿可通過抑制小鼠皮膚中的腫瘤促生因子NF-κB和AP-1的活性來抑制早幼粒細胞性白血病HL-60細胞的形成，但辣椒堿中的酚羥基甲基化后則失去此活性[7]。有研究[8]證實,辣椒中辣椒素類物質能破壞癌細胞線粒體，使其斷裂或死亡而不會傷害周圍的組織。辣椒中的醇提取物及辣椒素還可通過提高小鼠Peyer's patch細胞中白細胞介素-2和干擾素-γ產物調整T細胞免疫應答的能力，達到抗癌效果[9]。

辣椒中的辣椒紅素和類胡蘿卜素體外試驗顯示，它們通過抑制EBV-EA的活性而抑制腫瘤的生長。尤其對于化學藥品誘導產生的腫瘤具有預防效果[10]。

3 抗菌、殺蟲作用

辣椒具有較強的抗菌、殺蟲作用。研究表明，辣椒中的胡蘿卜素類物質和辣椒醇顯示出極強的抗幽門纏繞桿菌和逆轉多藥耐藥性的活性[11]。其種子的磷酸緩沖液提取物對于白色念珠菌及其變種顯示出很強的殺霉菌作用，可增加酵母質粒膜的透化作用，抑制酵母培養基的酸化。其中的辣椒苷E、F和G具有很強的抗酵母菌活性，且其活性與母核上所連接的糖鏈有密切關系[12]。

據報道[13]，辣椒的乙醇提取液對細菌、霉菌和酵母菌均表現出一定的抑菌作用，對葡萄假絲酵母的抑菌效果最明顯。辣椒堿能夠抑制食品中主要細菌及真菌，如大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、啤酒酵母、澳大利亞酵母等。其在不同的pH值范圍內均較穩定。巴西東北部所產辣椒的葉片和果實提取物對于血吸蟲幼蟲具有顯著的殺蟲活性，90%～96%的血吸蟲幼蟲在辣椒油狀提取物中15分鐘即被殺死。

4 對心血管系統的作用

辣椒果實和辣椒籽中含有大量的脂肪酸，其中的油酸和亞油酸是人體合成前列腺素PG等多種生理活性物質的前體，在人體代謝調控方面起著十分重要的作用，對調節血液中的類脂物質、抗血栓、減少膽固醇等有顯著效果，還可預防和治療高血壓、糖尿病等疾病，同時對嬰兒大腦神經系統和視網膜的發育至關重要。

口服辣椒可改善外周循環機能不全、降血膽固醇的凝固傾向、防治暈船和酒精中毒等，預防動脈硬化和心臟病，對于大鼠再灌注損傷的心肌，辣椒素可改善其心功能、降低肌酸激酶釋放，并升高降鈣素基因相關肽的血漿濃度。辣椒中含有大量的類胡蘿卜素類、酚類、辣椒素及其衍生物均具有較強的抗氧化活性[14，15]，其可防止膽固醇在高溫條件下氧化產生有毒有害物質，從而預防心臟疾病和癌癥的發生；并降低因脂肪酸的分解導致的食物變質[16]。

辣椒的辣味可刺激人舌的味覺感受器[17]，引起脊髓神經末梢大量釋放P物質，進而引起交感神經節前神經元興奮，使血漿兒茶酚胺增多，出現血壓上升、心率加快等心血管興奮效應，且呈劑量依賴性。對動物靜脈注射則可引起短暫血壓下降、心跳變慢及呼吸困難。其原因在于腸系膜上的一些小阻力血管，因瞬時受體電位香草酸亞型1（TRPV1）釋放內皮衍生超級化因子（EDHF），使血管舒張。而一些大容量血管，則因辣椒素直接刺激TRPV1引起血管擴張，導致血壓降低。對大鼠實驗證實[18]，腦干注射微量辣椒素，對血壓、心率、血管張力和腎交感神經放電有增強作用；對離體豚鼠心房則有直接的興奮作用。因此，辣椒堿對心血管的調節有十分重要的意義。

5 對消化系統的作用

在民間，常將辣椒作為抗胃腸脹氣和胃腸刺激劑，用于治療腹痛、腹瀉。辣椒水可刺激口腔黏膜，反射性地加強胃的運動。用各種辣椒制成的調味品，人口服后，可增加唾液分泌及淀粉酶活性，但大劑量口服可產生胃炎、腸炎、腹瀉、嘔吐等。

研究[19]表明，辣椒素具有保護人和動物胃黏膜的作用。辣椒素可抑制酸分泌，促進碳黏液分泌，改善胃黏膜血流，降低胃內酸濃度，能促進對醋酸誘導的胃潰瘍的痊愈；對乙醇、阿司匹林及應激所致的胃黏膜損傷有明顯的保護作用，并可預防內毒素誘導的腸黏膜損害，促進胃腸的蠕動，減少腸梗阻的發生[20]。

辣椒還可通過使腸內菌群失調而影響盲腸環境和人體健康，從而抑制血脂的升高[21]。

6 抗輻射、抗誘變作用

辣椒素對輻射誘導的脂質過氧化具雙向作用，低劑量對紫外輻射誘導的脂質過氧化有促進作用，高劑量則可抗氧化。有研究[22]表明，香辛料能保護細胞的DNA不受輻射線的破壞，尤其是γ-射線的傷害，其中辣椒紅素預防輻射的功效最為顯著。辣椒的水提取液具有抗果蠅由甲基磺酸鹽或前誘變劑乙基氨基甲酸鹽誘導的幼蟲突變的作用[23]。

7 減肥作用

辣椒具有減肥作用。辣椒素能促進脂質代謝，并可溶解脂肪，抑制脂肪在體內蓄積。辣椒素進入人體后，能促進神經傳導物質乙酰膽堿和去甲腎上腺素的分泌，而腎上腺素通過發汗、燃燒脂肪可起到較有效的減肥作用。Kasbia GS[24]研究了辣椒素等天然活性成分對肥胖和身體組成的作用，為辣椒素治療新陳代謝綜合病癥提供了理論依據。

8 對皮膚的作用

辣椒外用作為涂擦劑對皮膚有發赤作用，使皮膚局部血管起反射性擴張，促進局部血液循環的旺盛。酊劑可用于凍瘡和毛發生長。Bodo E等[25]認為，辣椒的辛辣成分辣椒素能激活辣椒素受體TRPV1，刺激毛發繁殖，調節毛囊生長因子，同時能控制毛發生長紊亂。

辣椒痛可貼對預防性治療凍瘡獲得較滿意療效[26]。辣椒堿對痤瘡的治療也有較好療效[27]。

9 發展前景

我國辣椒資源豐富，每年大量出口韓國、日本、歐共體等。但在辣椒的系統研究與產品開發方面與國外相比有一定的差距。隨著辣椒研究的不斷深入，其更多的藥理作用將被發現，作用機制將更加明確，辣椒在食品、醫藥、化妝品等行業的應用市場潛力巨大。充分發揮我國的辣椒資源優勢，研發具有高附加值、明確功能、安全、有效的辣椒制品應成為我國辣椒產業的發展趨勢。

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