配方技術Q&A脂質體配方

　　編者按：配方技術Q&A節選自《化妝品和盥洗用品》(C&TChina)，這個專欄挑選一些“中國化妝品VIP工程師俱樂部”會員提交的技術問題，并請行業內富有經驗的國內外專家予以解答。讀者若希望加入俱樂部，或對本專欄及雜志有任何意見或建議，請發送郵件至kouzi6@163.com。
　　問題：脂質體活性物在配方中如何應用?溫度，攪拌速率、儲存等是否應該注意些什么?
　　徐良教授解答：
　　要回答以上的兩個問題，我們有必要首先對脂質體的概念、結構、性能等做一簡單的了解。
　　脂質體最初是由英國學者Bangham將磷脂分散在水中進行電鏡觀察時發現的。磷脂分散在水中自然形成多層囊泡，每層均為脂質的雙分子層；囊泡中央和各層之間被水相隔開。后來，將這種具有類似生物膜結構的雙分子囊被稱為脂質體。1971年英國萊門等人開始將脂質體用于藥物載體。1987年，法國Christian Dior公司推出了第一個脂質體化妝品“Capture”。
　　一些功效成分包埋于脂質體囊泡里，由于脂質體的包封作用，使活性成分與外界不穩定環境接觸機會減少，進而穩定性提高。例如，用脂質體包封的輔酶Q10，在40℃下能穩定一年左右，脂質體包封的維生素A可以穩定170天。
　　化妝品中的功能成分必須透過表皮才能發揮作用，而表皮外層的角質層具有很強的屏障作用，一般大分子的物質很難透過。而將活性成分包進脂質體當中，由于脂質體與生物膜結構相似，與傳統的乳化體相比活性成分在脂質體的攜帶下經皮透過率大大增加。
　　為了更好地發揮脂質體在化妝品中的作用，我們在化妝品中應用脂質體的時候，首先就要考慮影響其自身穩定性的因素。其次是我們要考慮將其添加到化妝品基質中的穩定性。
　　一般構成脂質體膜的主要成分為天然磷脂，其分子中均含有不飽和脂肪酸鏈，易氧化水解成過氧化物、丙二醛、脂肪酸及溶血卵磷脂等，因此，我們應該在添加脂質體的化妝品配方中加入一些抗氧化劑，如維生素E、維生素C或它們的衍生物，或BHA、BHT等；當然我們也可以選擇不易氧化的脂質體，如使用氫化磷脂制備的脂質體，它本身沒有不飽和鍵，因而具有很好的氧化穩定性。
　　有關研究表明，制備脂質體的卵磷脂、飽和大豆磷脂和磷脂酰甘油酯等的水解都受pH值的影響。這些磷脂成分均在pH 6.5時最穩定，水解速度常數最小。在實驗條件下，磷脂酰甘油酯的水解速度比部分飽和的蛋黃卵磷脂的水解速度大。水解產物可以使脂質體混懸液的pH值下降，加速脂質體的進一步水解。因此，配方師可在脂質體的應用體系中考慮加入緩沖溶液，使產品的pH值盡量穩定在適宜的pH范圍。
　　溫度升高，可加速脂質體的水解，水解速度常數與溫度的關系符合Arrhenius方程。低溫下，磷脂膜呈膠態，水解反應需要較高的活化能。因此，我們應該在較低溫度下貯存和使用脂質體。
　　考慮到脂質體會受到其它組分配伍性的限制，尤其是乳化基質所受的影響因素會更多一些，而化妝水、護膚凝膠等水溶性非乳化基質所受的影響因素會少得多。一般來說，較高含量的表面活性劑、高強度離子化合物等的加入對脂質體的穩定性有較大的影響。因此我們在配方中一定要考慮以上成分對脂質體穩定性的破壞作用。
　　陽光的照射也會使磷脂變色，進而導致脂質體的顏色加深。因此，我們可以在配方中添加一些紫外線穩定劑如二苯酮－3、二苯酮－4、PEG－25對氨基苯甲酸等，以提高脂質體化妝品的耐光性。
　　另外，在脂質體中加入合適的防凍劑可提高脂質體在冷凍、融化過程中的穩定性，防凍劑可減少脂質體囊中冰的形成以及冷凍和解凍過程中對其的滲透壓應力，這是在較寒冷地區使用的產品必須考慮的問題。用于脂質體防凍劑的材料有甘油等多元醇以及部分糖類化合物。
　　為保證脂質體在化妝品中的穩定性，我們在制備脂質體的操作時，要注意：
　　1)應該在低于40℃的溫度下添加脂質體。
　　2)脂質體在添加到反應釜后，應降低攪拌速度，避免劇烈的剪切與攪拌。
　　3)注意盡量在較低的溫度下保存脂質體及脂質體化妝品。
　　還有，可以通過加速試驗判斷脂質體的貨架穩定性。如果脂質體化妝品在40℃下穩定90天，且經過兩次冷凍過程恢復室溫后脂質體粒徑不變，應該可以認為這個產品是穩定的。
　　
　　編輯／