醫藥快訊

新藥快遞

預防腦卒中的藥物PRADAXA 在美國獲批

美國FDA 于2010 年10 月19 日批準勃林格殷格翰公司的新藥 Dabigatran Etexilate Mesylate （商品名：PRADAXA）上市，其適應證為降低非瓣膜性心房顫動患者出現腦卒中和全身性栓塞的風險。

Dabigatran 及其葡萄糖苷酸是凝血酶的競爭性直接抑制劑。在凝血連鎖反應過程中，凝血酶（絲氨酸蛋白酶）能夠將纖維蛋白原轉化為纖維蛋白，而抑制凝血酶能夠預防血栓形成。PRADAXA 能夠抑制游離凝血酶、與凝塊結合的凝血酶，以及凝血酶誘導的血小板聚集，從而降低腦卒中和全身性栓塞的風險。

該藥物最常見的不良反應包括出血（胃腸道、顱內、脊柱內或伴有間隔綜合征的肌肉內出血、腹腔出血、關節內出血以及心包出血）、消化不良（上腹痛、腹痛、腹部不適、上腹部不適）和胃腸道癥狀（胃食管反流病、食道炎、糜爛性胃炎、胃出血、出血性糜爛性胃炎以及胃潰瘍），較少見的不良反應包括超敏反應（蕁麻疹、皮疹和瘙癢）、過敏性水腫、過敏反應以及過敏性休克。

（來源：http://www.fda.gov）

美國FDA 批準頭孢類抗菌藥物Teflaro 上市

美國FDA 于2010 年10 月29 日批準CEREXA 公司的頭孢類抗菌藥物Ceftaroline Fosamil（商品名：Teflaro）上市，用于治療敏感菌引起的急性細菌性皮膚、皮膚結構感染以及社區獲得性肺炎（包括肺炎鏈球菌引起的并發菌血癥）。

Ceftaroline 通過與細菌細胞膜上的青霉素結合蛋白（PBPs）結合，影響細胞壁黏肽成分的交叉連結，抑制細菌細胞壁的合成，從而使細胞分裂和生長受到抑制，最后溶解和死亡。在體外試驗中，該藥物對革蘭陽性和陰性細菌都有抗菌活性。Ceftaroline 對PBP2a 和PBP2x 有親和力，其抗菌譜包括：金黃色葡萄球菌（包括對甲氧西林敏感和耐受的菌株）、大腸桿菌、化膿性鏈球菌、克雷伯氏肺炎桿菌、產酸克雷伯氏菌、肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌。

臨床試驗證實，Ceftaroline 的耐受性較好，最常見的不良反應包括難辨梭狀芽孢桿菌相關性腹瀉（CDAD）、惡心和皮疹。

（來源：http://www.fda.gov）

藥研動態

類風濕性關節炎治療藥物Tasocitinib 的Ⅲ期臨床試驗取得積極結果

輝瑞公司于2010 年11 月7 日宣布其類風濕性關節炎治療藥物Tasocitinib 的Ⅲ期臨床試驗取得積極結果，Tasocitinib 能夠顯著減少中度至重度活動性類風濕性關節炎的癥狀，改善患者的生理功能。該試驗的主要終末指標包括：美國風濕病學會量表（ACR20 應答率）評分較之基線改善20%；健康評定問卷殘疾指數（HAQ-DI）變化的平均值；評估疾病緩解程度的疾病活動性評分（DAS28-4 ESR）的平均值降至2.6 分以下。Tasocitinib 達到了前2 項主要終末指標，差異有統計學意義。對于第3 項主要終末指標，從數值上來看有所改善，但沒有統計學意義。

目前用于治療類風濕性關節炎（RA）的藥物都是以細胞外物質（如前炎性細胞因子）作為靶點。Tasocitinib 是一種Janus 激酶抑制劑，直接作用于細胞內的信號傳導通路（在炎癥細胞因子網絡中起關鍵作用）而發揮作用。研究發現其可以作為免疫調節劑和改善病情的RA 藥物。輝瑞公司還在研究Tasocitinib 對銀屑病、炎性腸道疾病（Crohn氏病和潰瘍性結腸炎）以及器官移植的作用。

（來源：http://www.drugs.com）

監管動態

SFDA 修訂百余種非處方藥說明書范本

為保證公眾用藥安全，按照《處方藥與非處方藥分類管理辦法（試行）》和相關法律法規的規定，根據《中國藥典》2010年版標準變更情況，日前，國家食品藥品監督管理局（SFDA）印發通知，決定對部分非處方藥說明書范本進行修訂。

此次修訂說明書范本涉及的非處方藥包括維C 銀翹片、阿膠補血膏、阿膠補血口服液、八珍顆粒、北豆根膠囊、北豆根片、北芪五加片、鼻炎康片、濕毒清膠囊等。通知要求各級食品藥品監管部門告知轄區內相關藥品生產企業盡快完成說明書和標簽的修訂工作。

（來源：http://www.sfda.gov.cn）