危險的“朋友”——氨茶堿

陸基宗

茶堿家族是一個大家庭，包括茶堿、氨茶堿（己二胺茶堿）、膽茶堿、二羥丙茶堿（喘定）、多索茶堿和復方茶堿片等，是治療哮喘病的解痙止喘良藥，臨床上應用廣泛，且價廉物美，應用方便，故幾十年來深受廣大患者的歡迎，其中以氨茶堿為代表。

氨茶堿兼有解痙平喘、抗炎和免疫調節的三重作用，有直接興奮心臟，增加心肌收縮力和心輸出量的作用，還有擴張冠狀動脈、利尿的作用，這樣都有助于緩解循環系統的功能不足，故也能用于治療心源性哮喘。

臨床上醫生對如何應用氨茶堿深有感觸，它確是止喘良藥，但因治療窗窄，易中毒，隱含危險！

為什么氨茶堿存在危險？因其有效劑量與中毒劑量非常接近，安全系數小，其血藥濃度10~20微克/毫升時止喘療效確切，而超過20微克/毫升即會中毒，發生危險。

茶堿的主要不良反應為胃腸道癥狀（惡心、嘔吐），心血管癥狀（心動過速、心律紊亂、血壓下降），偶可興奮呼吸中樞，嚴重者可引起抽搐乃至死亡。

鑒于此，故醫藥界形象地將氨茶堿稱為“危險的‘朋友”！意思是，它是治病的朋友，但又有危險，既能用，又要特別提高警惕！

氨茶堿個體差異大：氨茶堿在體內的代謝清除速度，個體差異很大。一般女性慢于男性，老年人慢于青年和壯年人。肥胖、肝病、心衰、慢性阻塞性肺氣腫、低氧血癥和酸中毒等患者，使用氨茶堿后，藥物的半衰期會延長，血藥濃度升高，極易引起中毒。

氨茶堿的具體應用中，可與其他藥聯合用藥，又有與多種藥物的相互作用和配伍禁忌，應嚴格遵循。

聯合用藥

1氨茶堿與糖皮質激素（如強的松）聯合應用，兩者作用方式不同，前者解痙平喘，后者抗炎，具有良好的“協同作用”，既能減少各自用量和毒副作用，又能提高療效！

2茶堿類與β2-受體激動劑（如博利康尼）聯用。醫療實踐證明：取不同作用機制的平喘藥并用，可起“協同作用”，一可提高療效，二可減緩耐受性，三可降低各自的用量，四可減少毒副作用，真是一舉多得！

3還有茶堿類的不同劑型的合用：如氨茶堿吸入療法的同時，加上口服，也可起到“協同作用”，前者擴張大氣道，后者擴張小氣道，可使氣霧劑更加深入小氣道，提高療效，這比單用同一途徑、大劑量為好。

4氨茶堿與抗組胺類藥（抗過敏藥）合用，如異丙嗪、苯海拉明等，可減輕氨茶堿的中樞興奮作用，同時增強平喘效果，可一舉兩得！

5氨茶堿與麻黃素合用于治療過敏性哮喘，可協同地抑制抗原-抗體反應，產生協同平喘作用，且二者均可減量，副作用相應減少！

安全用藥守則

△小兒應慎用氨茶堿，因本品的治療量與中毒量頗為接近，小兒肝腎解毒和排泄功能不完善，更易中毒。且茶堿類與多種藥物之間“相互作用”關系十分復雜，稍有不慎，就會中毒。故2歲以下的嬰幼兒更應絕對禁用氨茶堿，以免引起驚厥。2歲以上小兒慎用，必須應用時應進行治療藥物監測（TDM），以保證用藥安全。

△老年人服用氨茶堿的危險性要比成年人大得多，這不僅與老人肝腎功能衰退，致使藥物在體內的代謝、排泄能力降低有關，更重要的是老年人體弱多病，常聯合應用很多藥物，這許多藥物之間的“相互作用”又很復雜，更是氨茶堿的潛在危險，特別是多種常用藥物因相互作用而可使氨茶堿血藥濃度升高，毒副作用增強，發生危險！故應特別注意氨茶堿用藥中的配伍禁忌。

△可使氨茶堿血藥濃度升高的藥物：當與大環內酯類(如紅霉素、羅紅霉素和乙酰螺旋霉素等)、喹諾酮類(如依諾沙星、環丙沙星、諾氟沙星、培氟沙星等)、強心甙類(如地高辛)、抗心律失常藥(如美西律)、抗痛風藥(如別嘌呤醇)和抗胃潰瘍藥(如西米替丁)等合用時，這些藥物都會減慢氨茶堿在體內的清除速度，延長其半衰期，使其蓄積，血藥濃度增高，毒副反應增大。藥師告誡，合用上述藥物期間應相應減少氨茶堿劑量，以免發生中毒。

△可使氨茶堿血藥濃度下降的藥物：如苯妥英鈉、苯巴比妥、利福平、活性碳和異丙腎上腺素等，如必須同時應用，則氨茶堿應加量！

△注意藥物相互作用及配伍禁忌：氨茶堿注射液說明書中對藥物相互作用的介紹較多，應仔細閱讀，還應注意實際情況更為復雜。如頭孢噻肟和頭孢呋辛可使茶堿血藥濃度明顯升高，增加茶堿的毒性作用。服用含麻黃和咖啡因的中藥制劑期間，慎用氨茶堿注射液，因為兩者可明顯增強茶堿的毒性。

△靜脈給藥：主要應用于重、危癥哮喘。給藥速度要緩慢，特別是最初30分鐘之內，如劑量過大，速度過快時，對心臟有強烈的興奮作用，會引起頭暈、心悸或心律失常，嚴重者可致驚厥、休克而猝死。因此氨茶堿靜滴給藥時，最好單獨給藥，絕對禁忌與維生素C、維生素B1、胰島素、腎上腺素和四環素及促皮質激素等配伍使用。

編輯/王艷