藥材粉碎度對三七片中主要成分在人工胃液中溶出量的影響

張凌瀛

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藥材粉碎度對三七片中主要成分在人工胃液中溶出量的影響

張凌瀛

（吉林長春醫學高等專科學校，長春 130031）

目的 以三七總皂甙為溶出指標，對粉碎度不同的中藥材制得的三七片在人工胃液中進行溶出量測定，考察中藥材粉碎度在人工胃內環境下對其溶出量的影響。方法 以不同粉碎度的三七藥材粉制備成三七片，以人參皂苷Rg1、人參皂苷Rb1、三七皂苷R1的總量為測定指標，以槳法溶出，測定總皂苷在人工胃液40min的溶出量。結果 三七片A、B、C、D的平均溶出量分別為27.92、27.60、27.38、27.13 mg/片，沒有顯著差異性。三七片在人工胃液內總皂苷的溶出量并沒有隨藥材粉碎度的增加而增大。結論 在三七片的生產過程中，藥材粉碎不需要過細，以50目為宜。

粉碎度；三七片；人工胃液；三七總皂苷；溶出量

三七片是利用中藥材三七單味藥材經粉碎后制成的片劑，具有止血、化瘀、定痛等功效。藥材粉碎度與制劑中藥物成分溶出的關系，多有報道，但僅見于體外分析。本實驗采用四種不同粉碎度的藥粉制成片劑，模擬人工胃內環境，考察藥物成分溶出的情況，為三七片生產過程中對藥材粉碎度的選擇提供理論依據。

1 儀器與試藥

1.1 儀器 TH-160無塵粉碎機（哈爾濱納普醫藥化工設備有限公司）；RC-6D溶出度測定儀（天津國銘醫藥設備有限公司）；Agilent 1200高效液相色譜儀（Agilent 1200可變波長檢測器（VWD），Agilent公司產品）。

1.2 試藥 三七藥材（購于吉林大藥房）；對照品人參皂苷Rg1、人參皂苷Rb1、三七皂苷R1（中國藥品生物制品檢定所）；胃蛋白酶（江蘇克勝藥業有限公司）；乙腈（色譜純）；水（超純水）。

2 方法與結果

2.1 樣品制備 按法定方法[1]將三七藥材粉碎，分別過50、100、150、200目篩，制成0.25g的三七片A、B、C、D。

2.2 溶出量測定方法

2.2.1 對照品溶液的制備 取對照品人參皂苷Rg1、人參皂苷Rb1、三七皂苷R1適量，精密稱定，加甲醇溶解，制成每ml含人參皂苷Rg10.4mg，人參皂苷Rb10.4mg，三七皂苷R10.1mg的混合溶液，0.45μm微孔濾膜過濾，取續濾液，作為對照品溶液。

2.2.2 供試品溶液的制備 準確量取人工胃液（脫氣處理）200ml于溶出杯內，調節溶出度測定儀水溫為（37±0.5）℃恒溫[2]，攪拌槳轉速為100r／min。分別取三七片A、B、C、D各10片投入溶出介質并立即計時，至40min，分別取出溶出液，0.45μm微孔濾膜過濾，取續濾液，作為供試品溶液。

2.2.3 色譜條件 色譜柱：Kromasi15-C18柱（250mm×4.6mm，5μm）；以乙腈為流動相A，以水為流動相B，按表1進行梯度洗脫；檢測波長203nm；流速：1.0ml／min；柱溫30℃；進樣量20.0μl。見表1。

表1 三七片溶出量測定的流動相 （%）

2.2.4 溶出量測定 分別量取供試品溶液與對照品溶液各40μl，注入液相色譜儀，按上述色譜條件，以人參皂苷Rg1、人參皂苷Rb1、三七皂苷R1的總量為測定指標，分別計算三七片A、B、C、D的溶出量，結果見表2。

表2 三七片中總皂苷的溶出量 （mg/片）

3 討論

藥材粉碎度與制劑中藥物成分溶出的關系成正比關系，多有報道，但僅見于體外分析。從理論上說，藥物成分的溶出速率與藥材粉碎度成正比，不同粉碎度三七體外溶出試驗也證實了這一點[3]，但是考慮中藥固體制劑在服用后要在胃里停留較長時間，在胃酸、酶類及溫度的作用下，無論溶出的快慢，在時間足夠的情況下，有效成分溶出量并不一定有顯著的差別。而企業在藥物制劑生產過程中，提高藥材粉碎度會提高生產成本。實驗結果證實，三七片A、B、C、D的平均溶出量分別為27.92、27.60、27.38、27.13mg/片，沒有顯著差異性。三七片中盡管藥材粉碎度不同，在模擬人工胃內環境條件下，40min溶出的量沒有隨藥材粉碎度的增加而增大。所以在三七片的生產過程中，藥材粉碎無需過細，以50目為宜。

[1] 國家藥典委員會.中國藥典[M].2010年版一部北京:化學工業出版社, 2010:450-451.

[2] 國家藥典委員會.中國藥典[M].2010年版二部北京:化學工業出版社, 2010:附錄87.

[3] 劉產明,楊洪元.不同粉碎度三七體外溶出試驗[J].中成藥,1998,20(2): 17-18.

2012-02-15

10.3969/j.issn.1672-2779.2012.07.111

1672-2779（2012）-07-0162-01

（本文校對：蘇玲 ）