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竹類藥材的藥理作用研究進展

2012-10-09 05:11:32熊亮彭成郭力
中藥與臨床 2012年6期
關鍵詞:黃酮研究

熊亮,彭成,郭力

竹類植物的民間藥用可追溯至距今2500年前的春秋戰國時期,隨后,我國最早的藥物學專著《神農本草經》記載了竹子的不同部位具有不同的藥用價值,“竹葉:味苦平,主亥逆上氣,溢筋,惡瘡,殺小蟲;根:作湯,益氣止渴,補虛下氣;汁:主風痙;實:通神明,輕身益氣。”此外,在明代醫藥學巨著《本草綱目》中,也詳細地敘述了竹類不同部分的藥物功能。目前中國藥典將竹茹和天竺黃收入其中,用于疾病治療,而其他品種,如竹葉、竹瀝、竹菌、竹花、竹根、竹筍和竹籜在《中藥大辭典》等其他專著中都有明確記載[1~2]。現將竹類不同部分的治療作用總結如下(表1):

表1 竹類不同部位的藥用價值

從上表可以看出,竹亞科在臨床應用及藥物開發方面前景廣闊。目前,在竹類生物活性的研究中,以中國和日本的研究為主。我國對竹類藥材的生物活性報道較早,但多為一些粗提物的研究。日本學者從上世紀70年代起對日本國內分布較多的箬竹進行了較系統的研究,并申報了一系列專利。此外,印度、韓國、巴西等也進行了一些研究。有關竹類植物生物活性的具體研究情況綜述如下。

1. 抗氧化活性

1.1 竹類提取物的抗氧化活性研究

竹類提取物及其化合物的抗氧化活性是竹亞科一直以來的研究熱點,據文獻報道,竹提取物具有優良的清除自由基能力和確鑿的類SOD(超氧化歧化酶)活性。郭雪峰等[3]通過系列實驗表明竹類植物Pleioblastus argenteastriatus和P. pubescens的乙醇提取物具有清除DPPH自由基、羥自由基和超氧負離子的作用;Park等[4]對P. pubescens和P. nigra竹筍的研究結果顯示,乙酸乙酯和正丁醇萃取物具有顯著的抗氧化活性,而氯仿和水萃取物活性較弱,推測其活性成分為竹筍中的酚類化合物。

體內活性實驗結果也表明從竹類植物中得到的黃酮和多糖等具有明顯的抗氧化作用,如文獻[5~6]報道竹茹黃酮和毛竹葉多糖可明顯降低小鼠血清及組織中MDA(丙二醛)的生成,增加SOD的活性;馬世玉[7]、章榮華[8]等的研究結果顯示竹葉提取物能顯著提高大鼠心、腦組織和血清中的抗氧化酶活性,增加其清除自由基的能力,抑制脂質過氧化,減少LF(脂褐質)在腦組織的堆積。

1.2 單體化合物的抗氧化活性研究

近年來,隨著分離技術的提高,對單體化合物抗氧化活性的報道逐漸增多,其中主要為黃酮苷類。Hoyweghen[9]等利用TEAC測定法,研究了從Fargesia robusta中分離得到的黃酮苷,發現farobin和tricin-5-O-β-D-glucopyranoside顯示良好的抗氧化活性,且TEAC值與酚羥基(尤其是B環的鄰二羥基)相關;而采用 ORAC測定法,發現化合物isoorientin的抗氧化活性強于槲皮素,但其ORAC值與酚羥基無關。Hasegawa[10]等報道從Sasa kurilensis var. gigantea中分離得到的兩個黃酮碳苷kurilensins A和B有明顯的抗氧化作用,清除DPHH自由基的效果(IC50值分別為6.0和5.1 μM)強于維生素C(IC50值為12.0 μM)。

此外,從竹類植物中分離得到的木脂素也表現出較好的活性。Suga等[11]從Phyllostachys edulis的莖提取物中分離得到兩個差向異構的雙木脂素,其中一個異構體phyllostadimer A能顯著抑制脂質過氧化,IC50值為15.0 μM,抑制率是陽性對照α-生育酚的16倍;Li等[12]報道竹類中廣泛存在的tachioside能清除DPHH自由基,且作用效果與L-維生素C相當;Sultana等[13]從Sasa quelpaertensis葉中得到2個5-羥色胺衍生物N-p-coumaroylserotonin和N-feruloylserotonin,在清除DPHH自由基的測試中,IC50值分別為8.0和33.3 μg﹒mL-1。

2 抗菌、抗病毒活性

2.1 抗細菌活性

陸志科等[14]對竹亞科6屬9種植物(Phyllostachys nigra var. henonis、P. pubescens、P. praecox、P. prominens、Pseudosasa amabilis、Indocalamus longiauritus、Semiarundinaria lubrica、Pleioblastus amarus和Sinocalamus latiflorus)的葉提取物進行了抗菌活性研究,實驗結果表明9種竹葉的60%醇提物均對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、枯草桿菌等細菌具有較好的抑制作用,其中麻竹葉(S. latiflorus)最強,茶桿竹葉(P. amabilis)最弱。黃占旺等[15]報道毛竹葉(P. pubescens)無水乙醇-冰醋酸-水(5:2:3)混合溶劑提取物的抑菌效果最佳,在濃度為6.25%時,對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、枯草桿菌、蠟狀芽孢桿菌及熒光假芽孢桿菌都具有一定的抑制效果。郝培應等[16]發現紫竹葉(P. nigra)微波提取物對金黃色葡萄球菌和大腸桿菌有抑制作用,但同濃度下對枯草桿菌和亮白微球菌未表現出活性;向天用等報道[17]從Indocalamus longiauritus中得到的黃酮醇苷具有較好的抑菌作用,且該化合物經酸水解后活性增強。

2.2 抗真菌活性

竹類提取物及化合物除了具有抗細菌作用以外,還對一些植物病原性真菌有抑制作用。郭雪峰等[3]報道毛竹(P. pubescens)95%乙醇提取物對棉花紅腐菌、蘋果炭疽菌和番茄枯萎菌具有抑制活性;而鋪地竹(P. argenteastriatus) 95%乙醇提取物對棉花紅腐菌具有良好的抑制作用,尤其是經AB-8大孔樹脂分離后,80%乙醇洗脫部分的效果最佳,濃度為10 g﹒L-1時,抑制率可達98.8%。李忠琴等[18]研究發現竹瀝對新生隱球菌、白色念珠菌及煙曲霉菌等深部病原性真菌有顯著的抑制作用,MIC分別為26.9、26.9和53.8 μg﹒mL-1。

Tanaka等報道[19]從P. bambusoides中得到的N-pcoumaroylserotonin對病原性真菌Aciculosporium take具有抑制作用(MIC=100μg﹒mL-1);Wang等報道[20]從Dendrocalamus latiflora竹筍中分離得到的蛋白質dendrocin也顯示有抗真菌活性。

2.3 抗病毒活性

Sakai等[21]研究發現Sasa albo-marginata的熱水提取物以及從中分離得到的黃酮tricin具有抗HCMV活性,在濃度為0.17 μg﹒mL-1時,抑制率達到50%;陳春英等[22]報道箬葉多糖FⅢ-a和FⅣ-a在較高濃度時(分別0.32 mg﹒mL-1和1.25 mg﹒mL-1),可抑制HIV病毒導致的細胞病變。

3 心、腦血管方面的活性

Fu等[23]考察了竹葉提取物中黃酮類化合物對心、腦血管的影響,發現竹葉提取物對心肌缺血缺氧和心肌缺血再灌注損傷具有保護作用,對體外培養的大鼠胎鼠的心肌細胞缺氧和復氧損傷也具有保護作用,其保護缺血心肌的作用與降低耗氧量、抑制氧自由基產生以及擴張冠狀動脈有關。進一步對竹葉提取物中的活性成分orientin進行研究,表明orientin具有顯著地保護缺血性心肌損傷作用,并認為與其擴張動脈、清除自由基以及抗心肌細胞凋亡相關。同時該研究者還報道了竹葉提取物對腦缺血缺氧的影響,結果顯示竹葉提取物可顯著抑制穿線法形成的家兔頸總動脈血栓,改善MCAO大鼠腦神經功能障礙及減少腦梗塞范圍,降低小鼠腦卒中指數,對缺血缺氧導致的腦損傷具有明顯保護作用。

葉玲[24]、郭英[25]的學位論文對慈竹提取物進行了大量實驗研究,指出慈竹提取物對ISO(鹽酸異丙腎上腺素)和結扎冠狀動脈所致的大鼠心肌缺血損傷有保護作用;后者還報道慈竹提取物在降低離體心臟心率和心肌收縮力的同時,能增加心臟灌流量,由此對離體心臟起到保護作用。此外,Park等[4]報道P. pubescens和P. nigra竹筍的甲醇提取物具有顯著抑制ACE(血管緊張素轉化酶)的活性。

4 免疫調節活性

Wang等[26]發現,從P. amarus葉中得到的兩個黃酮氧苷pleioside A和pleioside C,在40 μM濃度下,對B淋巴細胞的增殖具有顯著促進作用,但對T淋巴細胞的增值有顯著抑制作用;同時,在4 μM濃度下,pleioside B和pleioside C也對B淋巴細胞增殖有顯著促進作用。Kim等[27]報道從P. edulis中得到的isoorientin有抗過敏作用。

5 抗腫瘤活性

王浴生等[28]報道連續灌胃給藥淡竹葉提取物14~20d(每日100 g生藥﹒Kg-1),對小鼠肉瘤S180的抑制率為43.1%~45.6%,但對宮頸癌U14以及淋巴瘤-1均無抑制作用。姚旌旗等[29]通過實驗還發現淡竹葉水煎液對H22肝癌細胞生長有明顯抑制作用。Jeong等[30]發現從Sasa borealis得到的tricin和syringaresinol對耐阿霉素人乳腺癌細胞(MCF-7/ADR)有抑制P-糖蛋白的逆轉耐藥作用,并且發現它們與DNM(柔紅霉素)合用可顯著地增強DNM對MCF-7/ADR的細胞毒性,IC50值分別為17.8和24.1 μM。

6 抗突變作用

唐浩國等[31]報道麻竹葉(Dendrocalamus latif l orus)黃酮具有顯著的抗突變作用,當劑量為20 mg/平皿時,對2-AF(2-氨基芴)、B[a]P(苯并芘)和AFB1(黃曲霉素B1)的致突變抑制率達75%以上。

7 止咳祛痰作用

賈紅慧等[32]報道,在小鼠實驗模型上,30 mL﹒Kg-1和5 mL﹒Kg-1劑量的慈竹瀝(S. affinis)顯示有明顯鎮咳作用,而且效果強于淡竹瀝(L. gracile)。研究者還發現慈竹瀝有明顯的祛痰作用,在5~30 mL﹒Kg-1范圍內,劑量大小與療效強弱無明顯關系。

8 鈣拮抗作用

葉玲等[24,33]報道慈竹葉、枝和竿的堿提取物具有顯著的鈣拮抗作用,既能阻滯Ca2+的內流,又能促進已流入細胞中的Ca2+外溢,且有劑量-效應關系。

9 酪氨酸酶抑制活性

本文作者[34]從慈竹茹(S. affinis)中分離得到5個新穎的降碳羊齒烷型三萜,均有很強的酪氨酸酶(PTP1B)抑制活性,IC50值6.8 μM~16.6 μM。Sultana等[35]報道從Sasa quelpaertensis中分離鑒定的N-pcoumaroylserotonin和N-feruloylserotonin有較強的酪氨酸酶抑制活性,其IC50值分別為27.0 μM和26.0 μM。

結語

綜上所述,竹類植物在我國具有十分悠久的藥用歷史,并作為藥食兩用品被廣泛應用,不同部位都具有生物活性和藥用價值,安全且無任何毒副作用。近年來,對竹類植物的化學成分和生物活性的研究逐漸深入,這為竹類植物的開發和應用提供了重要依據,但其廣泛的生物活性與化學成分的關系尚未完全清楚,活性成分的作用機理也有待深入,尤其是我國對竹類植物的研究還停留在粗提物階段,落后于日本和西方國家。因此,對竹類植物進行深入的活性研究,并結合藥理實驗尋找相關有效成分,對更好地開發利用竹類資源具有十分重要的意義。

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