杠板歸化學成分及藥理作用研究概況△

成煥波，劉新橋，陳科力

（1.教育部中藥資源與中藥復方重點實驗室湖北中醫(yī)藥大學，湖北 武漢 430065；2.中南民族大學，湖北 武漢 430074）

杠板歸系蓼科蓼屬植物杠板歸Polygonum perfoliatumL.的全草[1]，收載于 《中國藥典》2010版一部，全國均有分布。據(jù)古代本草文獻記載，杠板歸 “味酸”（《萬病回春》），“入肺、小腸經(jīng)”（南藥 《草藥學》）。杠板歸有清熱解毒，利水消腫，止咳功能；用于咽喉腫痛、肺熱咳嗽，小兒頓咳，水腫尿少，濕熱瀉痢，濕疹，癤腫，蛇蟲咬傷[1]。在民間杠板歸的單方常用于癰腫、纏腰火丹（帶狀皰疹）、瘰疬、濕疹、天皰瘡、膿皰瘡、水腫脹等，療效顯著[2-4]。目前已從杠板歸中分離得到的天然化合物有黃酮及其苷類、醌類、萜類、酚羧酸類、苯丙素糖酯類、酰胺類等眾多類型的化合物[5-12]。藥理研究表明，杠板歸具有抗炎、抗皰疹病毒、抗腫瘤、止咳等活性作用[13-16]。為了更好地開發(fā)利用這一重要的傳統(tǒng)草藥資源，本文對該植物中已經(jīng)報道的化學成分及其藥理作用進行綜述。

1 杠板歸中的化學成分

1.1 黃酮及其苷類

黃酮及其苷類是杠板歸的主要化學成分。從杠板歸中得到的黃酮苷元主要有3種（1.1～1.3）。黃酮苷類有10種，其主要結構類型有黃酮、黃酮醇，主要為氧苷（1.4～1.11），還有兩個碳苷 （1.12～1.13）。化合物名稱和結構見表1[4，5，11]。

表1 杠板歸中的黃酮類化合物

續(xù)表1

1.2 醌類

從杠板歸中共發(fā)現(xiàn)4個醌類化合物。主要為大黃素型蒽醌類化合物。化合物名稱和結構見表2[7，9]。

表2 杠板歸中的醌類化合物

1.3 萜類

目前杠板歸中分離得到9個萜類類化合物。包括6個四環(huán)三萜類與3個五環(huán)三萜類。化合物名稱和結構見表3[5，9]。

1.4 酚羧酸類化合物

該類成分包括小分子酚類、羧酸類、鞣質類、香豆素類等，主要富集于正丁醇部位。從目前文獻中共整理出12種，化合物名稱和結構見表4及圖4[6，8]。

1.5 苯丙素糖酯及其衍生物類

Sun[17-18]等報道了該植物中5個新苯丙索糖酯類化合物，分別為 6′-acetyl-3，6-diferuloylsucrose，2′，4′，6′-triacetyl-3，6-diferuloylsucrose，1，2′，4′，6′-tetraacetyl-3，6-diferuloylsucrose，1，2′，6′-triacetyl-3， 6-diferuloylsucrose， 2′， 6′-diacetyl-3， 6-diferuloylsucrose，其中有4個新成分，李紅芳[9]等報道了4個不含苯丙素母核的類似結構，分別為vanicosides B， vanicosides C， vanicosides F，hydropiperoside。化學結構見圖5。

表3 杠板歸中的萜類

表4 杠板歸中的酚羧酸類化合物

1.6 酰胺類

李紅芳[9]等近階段從杠板歸中分離得到3個酰胺類成分，分別為Iotroridoside A、Pokeweedcerebroside 5、bonaroside，其名稱及結構見圖6。

1.7 其他

李紅芳[9]等從杠板歸中還分離得到7′-dihydroxymatairesinol，徐進[10]等得到一個新化合物命名為8-oxo-pinoresinol。除此外，杠板歸中還含正十五烷酸、正十六烷酸、正三十烷、正二十八烷基苯等直連烴類及正丁基-β-D-呋喃果苷、果糖、5-羥甲基糠醛等小分子糖類[5-12]。

圖4 杠板歸中的酚羧酸類化合物

圖5 杠板歸中的酚羧酸類化合物

圖6 杠板歸中的酰胺類化合物

2 杠板歸中的主要活性成分的藥理作用

2.1 黃酮類化合物

黃酮類化合物（Falconoid）是廣泛存在于自然界的一大類化合物，具有廣泛的生物活性。包括抗氧化、抗衰老、抗炎、抗菌、抗腫瘤等[13-16]。目前從杠板歸中分離得到的多個黃酮類化合物中，主要研究其抗炎、抗菌、抗氧化作用。黃鶴飛等[3]的研究表明，杠板歸總提取部位有顯著抗炎作用，乙酸乙酯部位對金黃色葡萄球菌等多種菌種均有抑菌作用。徐進等[10]對杠板歸中3個黃酮類化合物的抗氧化能力進行了測定，其清除率表明它們均具有很好的抗氧化能力，并對活性與結構的關系進行了初步探討。

2.2 酚羧酸類化合物

酚羧酸類化合物為一類極性較大的化合物，多聚集在正丁醇部位，汪瓊[6]選擇HepG22.2.15細胞為實驗模型，以HBsAg，HBeAg的含量為檢測指標，研究杠板歸體外抗HBV活性。實驗結果表明杠板歸乙醇總提物、正丁醇萃取部位和水部位能夠顯著抑制HepG22.2.15細胞對HBeAg的分泌。通過化學方法分離后，活性成分不斷地富集，療效增強，細胞毒性減小。單體化合物沒食子酸、1-O-沒食子酰基-β-D-葡萄糖對HBeAg的分泌有一定的抑制作用，呈現(xiàn)良好的劑量依賴關系。杠板歸所含的化學成分主要分為黃酮類化合物和水溶性酚酸類化合物。這兩類化合物在杠板歸中的含量都較高，其中1-O-沒食子酰基-β-D-葡萄糖的含量超過了1.26%。因此推測水溶性酚酸類化合物很有可能就是杠板歸抗HBV的活性物質基礎。

同時考察了杠板歸對急性肝損傷的保護作用。結果顯示杠板歸能夠減輕Con A誘發(fā)的急性肝損傷小鼠血清中的ALT、AST，肝臟病理組織學觀察炎癥損傷與模型組比較顯著減輕，同時杠板歸乙醇提取物高劑量組能很好的減少TNF-α的生成和釋放，緩解肝臟急性炎癥。

2.3 其他類化合物

目前尚無報道杠板歸中其他類成分的藥理作用，但臨床實驗研究表明杠板歸還有止咳祛痰、治療帶狀皰疹病毒、治療癤瘡、治療燒傷殘余、抗癌等作用[2-4]。

3 小結與展望

杠板歸作為一味民間傳統(tǒng)中藥，其應用已經(jīng)越來越廣泛，其研究也已經(jīng)越來越深入。杠板歸是一種較好的抗炎、抗病毒、抗癌、清熱解毒、止咳的良藥。但就目前研究概況來看，只有少數(shù)研究將其化學成分與治療作用結合在一起。從其中分離得到的大多數(shù)類型化學成分尚未與傳統(tǒng)藥理作用相對應。同時，大多數(shù)傳統(tǒng)藥理作用也尚未找到對應活性成分。因此，今后應加強二者的結合研究，以利于杠板歸藥材深入利用。