離心造粒包衣技術制備姜黃素pH依賴—時控型結腸靶向小丸

倪文娟等

[摘要] 目的 探討制備姜黃素pH依賴-時控型結腸靶向小丸制備工藝。 方法 采用離心造粒包衣技術，以粉末層積法制備載姜黃素素丸，再分別包衣EC（時控內(nèi)層）及Eudragit FS30D（pH依賴外層），得到姜黃素pH依賴-時控型結腸靶向小丸，并優(yōu)化最佳制備工藝。結果 時控層包衣液由3.0% EC、0.6% 鄰苯二甲酸二乙酯、25%滑石粉乙醇溶液組成，包衣增重2.0%；pH依賴層包衣液由Eudragit FS30D、40%滑石粉和3.0%檸檬酸三乙酯組成，包衣增重4.0%。此小丸在人工胃液2、3 h后累積釋放百分率<15%，在人工結腸液5 h后累積釋放百分率>85%，有顯著的結腸定位及釋藥特性。結論 以EC作為時控內(nèi)層，Eudragit FS30D作為pH依賴外層，可制備姜黃素結腸靶向釋藥系統(tǒng)。

[關鍵詞] 姜黃素；pH依賴；時控型；結腸；體外釋藥

[中圖分類號] R460.6 [文獻標識碼] B [文章編號] 1673-9701（2014）06-0071-02

姜黃素具有毒性小、較便宜等優(yōu)點，逐漸被開發(fā)應用于臨床[1]。小丸是一種多單元劑型，生理因素對其影響較小，在胃腸道的分布較廣泛且與結腸黏膜的接觸面積較大，是一種較理想的劑型[2]。將姜黃素制備成結腸定位口服釋藥小丸，能顯著提高其藥效[3]。本次研究制備姜黃素pH依賴-時控型結腸靶向小丸以及并對其體外釋藥進行研究，取得了滿意的效果，現(xiàn)報道如下。

1 儀器與材料

離心包衣造粒機（LLB-400）由成都永泰制藥機械廠制造，溶出試驗儀（ZRS-6G）由天津天大天發(fā)制造，高效液相色譜儀（Agilent 1200）由美國公司Agilent制造，高速的分散均質(zhì)機（FJ-200）由上海標本模型廠制造，脆碎度測定儀（CJY-300）由上海黃海藥檢儀器廠制造，試驗標準篩由浙江上虞市的華康化驗儀器公司制造。

姜黃素（批號20101117，質(zhì)量分數(shù)90%）由浙江省溫州市東升試劑廠提供；……