新獸藥紫錐菊根主要活性成分和生理作用分析

李美娣 馮寶儀 武 力廣州華農大實驗獸藥有限公司 廣州五山 510642

新獸藥紫錐菊根主要活性成分和生理作用分析

李美娣 馮寶儀 武 力*廣州華農大實驗獸藥有限公司 廣州五山 510642

紫錐菊根富含菊苣酸、單咖啡酰酒石酸、揮發油、多酚類等活性成分，具有抗炎、抗病毒、提高免疫增強的藥理作用，在畜禽綠色養殖方面具有廣闊的應用前景，本文從紫錐菊根主要活性成分和生理作用進行分析，為紫錐菊根新獸藥的應用提供理論支撐。

紫錐菊根 活性成分 藥理作用 生理作用

我國具有豐富的中獸藥資源優勢和扎實的研究基礎，其中包括如黃芪、人參等具有提高免疫功能的中獸藥的研究。在實際養殖過程中，中獸藥的使用，以提高畜禽的免疫功能為目的，可防治免疫抑制性疾病的困擾，提高疫苗免疫效果，是保證我國養殖業健康、快速、穩定發展的首要選擇。

1 紫錐菊的生物學特性

紫錐菊（Echinacea pupurea（L.）Moench.）屬于菊科（Compositae）紫錐菊屬（Echinacea）多年生草本植物，原產美國中東部和加拿大南部地區［1］。由于其具有較強的免疫強化及抗炎作用而被廣泛重視［2-3］。歐洲許多國家以及大洋洲的新西蘭和澳大利亞都引種栽培［4-5］。目前已成為國際市場需求量最大的植物藥材之一。據美國Whole Food雜志報道，1995-1997年該植物在美國草藥市場銷售額排列榜上連續三年居第一。該屬共有8種及數個變種［1，6-7］，現在已開發藥用的有紫錐菊、狹葉紫錐菊（Echinacea angustifolia DC.）和白紫錐菊（Echinacea pallidaNutt.）三種。我國近年也有引種報道［8-9］。紫錐菊的研究文獻較多，主要集中在藥理學［10-11］、植物化學［12-13］、栽培學［14］等方面。紫錐菊在西方應用廣泛，是聞名世界的“免疫”草藥，具有突出的抗感染與免疫促進作用，可通過刺激機體的免疫系統而增強機體對細菌和病毒感染的抵抗力。

2 紫錐菊的主要活性成分

紫錐菊主要入藥部位為地下部分（根、根莖）、莖或地上部分，主要含有多糖、咖啡酸衍生物、揮發油、多聚炔、烷基酰胺和類黃酮等多類成分［15］，是良好的免疫調節劑和刺激劑，可治療傷風感冒、發炎、風濕病和咽喉腫痛，是迄今為止世界上發現的極少數具有免疫力增強和抗炎雙重作用的植物藥之一，具有廣泛的治療范圍和穩定的療效［15-17］。紫錐菊屬提取物（紫錐菊地上部分、紫錐菊根、狹葉紫錐菊根等）、制劑銷售額多年名列榜首，在歐美受到極大關注，目前國外約有300種紫錐菊或其復方制劑用于臨床，紫錐菊制劑在全球范圍內有日益普及的趨勢。紫錐菊引入我國以來，該植物逐步被認為與傳統抗病毒免疫增強中藥黃芪具有相似的作用，在抗病毒中草藥中廣泛應用。

近年來，在我國北京、上海、南京、湖南、安徽等地相繼引種成功，也進行了相關的研究。華南農業大學在華南地區成功引種紫錐菊后，對其農業性狀和生物學進行了系統深入的研究，為開展南方種植的紫錐菊入藥部位的深入研究和應用推廣提供了科學的資料和較好的資源。

紫錐菊原產美洲，是印第安人的傳統草藥，被用作治療外傷、蛇咬、頭痛及感冒已有上百年歷史［18］。Bauer（1989）［19］對紫錐菊內咖啡酸的分析研究表明，紫錐菊有效成分主要集中在根部，紫錐菊地上部分及其根的乙醇提取物中都含有咖啡酸類衍生物。紫錐菊根含有0.6%～2.1%的咖啡酸衍生物，主要包括菊苣酸（cichoric acid）、咖啡酰酒石酸（caftaric acid）、咖啡酸（caffeic acid）和綠原酸（chlorogenic acid），其中菊苣酸是集中在根部的主要的咖啡酸衍生物。經過研究表明，紫錐菊根部含有0.01%～0.04%氨基醇，主要為2，4-雙烯、十二碳-2E，4E，8Z-10E/ Z四烯酸異丁酰胺同分異構體的混合物，采用HPLC法測得該混合物的含量為0.004%～0.0395%［10，19-21］。研究指出，異丁酰胺在紫錐菊根中的含量非常高，通常會引起麻刺感或舌麻等局部反應，可抑制花生四烯酸代謝成炎性前列腺素，從而發揮抗炎效果［22］；烷基酰胺含量隨著紫錐菊生長周期發生變化，通常地上部分含量會隨著植物的生長逐漸下降，而根部含量則隨著植物生長逐漸增多［23］；根部含有的烷基酰胺類化合物具有不同的結構，而地上部分含有的烷基酰胺類化合物則為類似結構的化合物［24］；研究指出，紫錐菊根含有9種烷基類物質，Mohammd等［25］（2002）用GC-MS分析紫錐菊根的甲醇提取物，檢測出11種脂溶性成分。另外，紫錐菊根部還含有多聚炔衍生物、多糖（果聚糖）、糖蛋白（其中64%～84%的優勢糖為阿拉伯糖，1.9%～5.3%半乳糖，6%葡萄糖胺）、超過0.2%揮發油（如丁香烯、蛇麻烯、丁香烯環氧化物）［6，19，26-29］。

與狹葉紫錐菊和白紫錐菊相比較，紫錐菊根還含有毛蕊花苷（verbascoside，又名阿克苷）特征性成分，但不含有咖啡酸衍生物——松果菊苷（echinacoside），狹葉紫錐菊根和白紫錐菊根中則含有較高含量的松果菊苷（echinacoside）［30-31］，狹葉紫錐菊根主要含有咖啡?？崴幔╟ynarin），淡紫錐菊根的特征性化合物為松果菊苷（echinacoside）。

3 紫錐菊根與紫錐菊地上部分的成分及生理差異

紫錐菊地上部分（aerial parts）主要成分包括咖啡酰酒石酸（caftaric acid）、綠原酸（chlorogenic acid）、咖啡酸、菊苣酸，以及咖啡酰奎尼酸（cynarin）、松果菊苷（echinacoside）和烯類等［32-33］，但烷基酰胺類化合物含量較低。

與紫錐菊地上部分相比較，紫錐菊根不含有松果菊苷，其主要成分為菊苣酸（1R，3R-雙咖啡酰基酒石酸）、咖啡酸（單咖啡?；剖幔?，這些活性成分在促進吞噬作用方面發揮著重要的作用，其中菊苣酸也是紫錐菊地上部分的主要活性成分［29］。菊苣酸在新鮮紫錐菊花和根中的含量豐富，分別為1.2%～3.1%和0.6%～2.1%，而在葉及莖中含量較低。

紫錐菊的藥用部位主要為根和根狀莖，其主要活性成分集中在此。李鵬等［34］（2007）通過對紫錐菊藥用部位的結構及其與多酚類化合物積累關系的比較研究，結果顯示，紫錐菊根和根狀莖的結構類似一般多年生草本植物，薄壁細胞是紫錐菊藥用部位多酚類化合物的分布儲存場所，多酚類化合物在根中主要分布于皮層和韌皮部，其中有特殊的分泌道存在，是揮發油合成和存儲的主要場所。

紫錐菊活性成分主要集中在根部，具有較好的免疫活性，是當前全球用得最多的免疫調節劑和免疫刺激劑。研究表明，紫錐菊根的乙醇提取物對粒細胞的吞噬功能具有一定的促進作用，在1.0×10-4mg/mL的質量濃度下，粒細胞的吞噬功能較對照組高33%，在體外表現出多種免疫調節作用。

菊苣酸是紫錐菊根中的主要活性成分，在紫錐菊不同部位中的含量為0.6%～3.1%，其中紫錐菊根菊苣酸含量為0.6%～2.1%。研究表明，菊苣酸具有刺激吞噬作用的活性，可抑制透明質酸酶，并能保護膠原蛋白不受可導致降解的自由基影響［35］。近來的研究還表明，菊苣酸具有抑制艾滋病病毒HIV-1和HIV-1整合酶的作用。

Wolfram等［36］（1999）使用紫錐菊喂馬后結果顯示，紫錐菊可提高嗜中性粒細胞的嗜菌能力及外周淋巴細胞的數量，有效刺激馬的免疫活性；將紫錐菊作為飼料添加劑喂雞，可明顯增加雞體重，并降低球蟲感染。Sadigh等通過給小鼠口服紫錐菊后，其γ-球蛋白、WBC、嗜中性粒細胞和單核細胞計數及免疫活性顯著增強。另外，紫錐菊對細胞色素P450 3A活性具有明顯的誘導作用。

紫錐菊根含有的阿拉伯糖、半乳聚糖等糖蛋白可劑量依賴性地刺激巨噬細胞的吞噬功能，還可刺激活化的巨噬細胞分泌β2-干擾素［37］。Sun等發現紫錐菊根提取物能明顯提高正常雄性大鼠的NK細胞與單核細胞數量。紫錐菊根含有的多糖成分可刺激小鼠B淋巴細胞的增殖，增強小鼠的體液免疫功能［38］。Wager［32］（1981）等通過研究指出，紫錐菊根中含有的高分子多糖成分具有免疫刺激作用，能夠刺激單核淋巴細胞的增殖和巨噬細胞的活性，使巨噬細胞釋放腫瘤壞死因子（TNF）、白細胞介素（IL-1、IL-6）和干擾素β-2（IFNβ-2）。紫錐菊的多糖部分能刺激巨噬細胞的吞噬功能；刺激T淋巴細胞增殖；溶血空斑試驗表明能顯著增加空斑數目，因而能顯著增強體液免疫功能；VSV感染試驗表明具有弱的干擾素樣的作用，可抑制病毒生長。

研究表明，紫錐菊根多糖成分還具有抗真菌的效果，如指（趾）間表皮癬菌、念珠菌等，紫錐菊根提取物（1∶1 000）可完全抑制指（趾）間表皮癬菌的生長，紫錐菊根含有的多糖對念珠菌感染具有抑制作用。

紫錐菊在北美和歐洲曾作為傳統抗炎藥物使用，北美印地安人用于治療外傷、牙痛、蛇咬傷和膿毒血癥。西方國家用于防治上呼吸道疾病（感冒、流感等）、皮膚?。ǚ鄞?、癤、痔瘡和創傷）、過敏性疾?。ㄏ┮约昂聿刻弁吹劝Y。紫錐菊的根含有較多量（0.004%～0.0395%）的多元不飽和異丁基酰胺，是一種局部麻醉劑，同時具有免疫調節功能，可阻止病原體引起的炎癥，表現出較強的抗炎活性，可用于防治細菌感染。另外，在一項對照雙盲試驗中證明紫錐菊根的乙醇提取物對感冒病人有治療效果，提高疾病恢復速度。

紫錐菊根中含有的高分子量多糖如阿拉伯糖、半乳聚糖等能夠刺激巨噬細胞而發揮抗炎活性。據報道，紫錐菊提取物對金黃色葡萄球菌、B族鏈球菌、克雷伯桿菌和表皮葡萄球菌均有不同程度的抑制作用，其臨床抗菌效果、作用機理可能與其免疫刺激活性有關。Canlas等［39］（2010）報道指出，紫錐菊提取物可抑制寄生蟲在體內增殖，對寄生蟲感染引起的炎癥具有較好的控制效果。

紫錐菊根還含有揮發油，如蛇麻烯、龍腦、香草醛等，具有驅蟲的效果。紫錐菊可通過刺激巨噬細胞產生腫瘤壞死因子、白介素、干擾素等殺滅腫瘤細胞。Abdul等報道指出，紫錐菊能明顯降低芐丙酮香豆素的血漿濃度；Miller［40］（2005）報道指出，紫錐菊根含有的某些成分還具有抗衰老和抗癌的作用。

綜上所述，紫錐菊根富含菊苣酸、單咖啡酰酒石酸、揮發油、多酚類等活性成分，具有抗炎、抗病毒、提高免疫增強的藥理作用，在畜禽綠色養殖方面具有廣闊的應用前景。

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1003-4331（2014）01-0013-04

李美娣（1981-），女，獸醫師，博士研究生，主要從事新獸藥研發及推廣。

*通訊作者：武力（1970-），男，高級獸醫師，博士。Tel：02085284886。