分析抗菌類西藥的藥理藥性及合理應用

摘要：近年來隨著抗菌藥物應用的日益廣泛，各種不合理用藥現象也越來也多，抗生素的濫用、不合理應用使細菌的耐藥性不斷提高，耐藥菌株，尤其是多重耐藥菌株的種類也日益繁多。阿莫西林是西藥抗生素中的常用藥，其是β-內酰胺青霉素類抗菌藥物，對革蘭陽性菌、陰性菌都有較好的療效。本文主要以阿莫西林為例，重點對其藥理藥性，抗菌機制，以及阿莫西林在臨床上的合理應用，應用過程中的相關注意事項等進行了詳細的綜述。

關鍵詞：抗菌類西藥；阿莫西林；合理應用；藥理藥性

阿莫西林是一種半合成青霉素，以其性質穩定、分布廣泛、吸收迅速、副反應少、殺菌力強、價格便宜、聯合用藥方便及制劑多樣等優點，在臨床上得到了廣泛應用[1]。阿莫西林也稱羥氨芐青霉素，其為氨芐西林的同系物。阿莫西林的抗菌作用及抗菌譜基本上與氨芐西林一樣，但其對部分細菌的殺滅作用比氨芐青霉素更強、更快速，如阿莫西林對沙門菌、腸球菌的殺菌作用就是氨芐西林的3倍左右。下文就阿莫西林的抗菌機制、藥理藥性及其在臨床上的應用，進行詳細的闡述。

1 阿莫西林藥理藥性分析

阿莫西林（Amoxicillin，AMO）是青霉素類抗生素，在化學結構方面，可看作是有氨基側鏈的一種青霉素，AMO的化學結構是在腺嘌呤核糖核苷酸（AMP）的側鏈苯環上增加了一個-OH（羥基），其與AMP的性質類似[2]。阿莫西林是一種不溶于乙醇、微溶于水的類白色或白色結晶粉末，微苦，比旋度在2900～3100。

阿莫西林的抗菌效果主要由6-氨基青霉烷酸（無側鏈青霉素，6-APA）中的β-內酰胺環結構起作用。β-內酰胺環可選擇性地結合細菌內膜的靶位點，對細胞壁的黏肽合成酶活性加以抑制，影響細胞壁黏肽合成，從而使細菌細胞壁無法正常合成，最終細菌會因細胞壁缺損而膨脹破裂。由于AMO是一種半合成的青霉素，所以其抗菌活性、抗菌譜基本上與氨芐西林一致，但是阿莫西林在耐酸性方面，作用明顯強于氨芐西林，同時AMO的殺菌作用也較氨芐西林更好，其半衰期在61min左右，需要指出的是，在腦膜炎的臨床治療中，不可應用阿莫西林。

AMO具有極強的殺菌作用，同時細胞壁穿透能力也較強。在口服給藥后，AMO中的內酰胺基會馬上發揮水解作用，生成肽鍵，這些肽鍵會快速結合細菌內的轉肽酶，致使轉肽酶失活，而轉肽酶是菌體合成糖肽、構造細胞壁的關鍵酶和唯一途徑，所以轉肽酶失活以后，就會導致細菌無法合成細胞壁，使菌體快速變為球形體，最終因水份持續滲透，脹裂而亡[3]。AMO對于絕大部分的包括桿菌及球菌在內的G-菌、G+菌有顯著的殺菌、抑菌作用，對溶血性腸球菌、沙門氏菌、布氏桿菌、鏈球菌等的敏感性呈中度或輕度。采用血液透析，可清楚體內的部分AMO成份，但經腹膜透析，則無法將AMO有效清除。

2 AMO的臨床應用

2.1 AMO的藥代動力學 藥品的藥代動力學，就是指藥物在人體中的吸收、分布及代謝情況[4]。據臨床觀察、測量顯示[5]，AMO在人體體液及組織中分布良好，在口服給藥（0.5g）后，1h后的藥物血清峰值就能達到同劑量氨芐西林的2.5倍（10μg/ml）。肌肉注射及快速靜脈注射給藥方式，所檢測到的血藥濃度與口服給藥大致相同，但是口服給藥5h后，要清除AMO半衰期所需時間，則比肌肉注射及快速靜脈注射給藥更長。AMO主要由腸胃道吸收，并且腸胃道食物不會對AMO的吸收產生明顯影響。藥物在被吸收后，會廣泛分布于肺、腎、肝、肌肉等部位，少量藥物也會隨淚液、唾液、汗液、乳汁排出。AMO在血液中的半衰期約為1h，其會在服藥6h后，大部分隨尿液排出，少部分由膽道或肝臟排泄。

2.2 AMO與其他藥物聯用 AMO不僅可單獨用于抗菌消炎治療，也可與其他藥物聯用，治療復雜的疑難病癥。比如口服AMO聯合潔霉素、紅霉素，可有效防治心臟內膜炎。據相關研究顯示[6]，在口服AMO、潔霉素和紅霉素時，可有效降低內膜炎致病菌濃度，發揮治療效果。據文獻報道，500mg阿莫西林與20mg奧美拉唑聯用治療胃潰瘍，具有顯著的療效，其治愈率高達85%。此外，有實驗顯示：克拉維酸復合物與AMO聯用，治療膀胱炎，其治愈率高達90%，同時其還能有效治療各種泌尿道感染。但是在應用AMO時，也需注意其對部分藥物的干擾，例如在應用避孕藥時，應用阿莫西林，就可能干擾避孕藥在胃腸道或肝臟中的吸收，降低藥效。另外，在應用部分嘌呤類尿酸合成抑制劑時，應用AMO，就可能出現皮膚不良反應。在由金黃色葡萄球菌、不產青霉素酶、流感桿菌等感染所致的上呼吸道感染疾病，應用AMO的膠囊或懸液制劑治療，治愈率可達到90%以上，同時在下呼吸道疾病、慢性支氣管炎的臨床治療中，阿莫西林的療效也比氨芐青霉素更好。AMO治療無并發癥的皮膚軟組織感染（或損傷）、淋病，治愈率可達100%。

AMO與梭甲半膚氨酸聯合治療急性發作期慢性支氣管炎，控制發作的關鍵在于合理的抗感染治療。與單用阿莫西林相比，阿莫西林與甲半胱氨酸聯合用藥在支氣管分泌物中的藥物濃度明顯更高。這兩種藥物在藥代動力學上具有協同作用，梭甲半膚氨酸能使阿莫西林更易透過血氣屏障，提高藥物在呼吸道分泌物中的濃度，從而加快殺菌速度和效果。此外，大量的臨床實踐也證實，AMO治療傷寒桿菌感染引起的心臟內膜炎、傷寒，也具有顯著的效果。

2.3 AMO的不良反應 阿莫西林在臨床應用中具有耐受性好、副反應少的特點，但在實際應用中，仍然不可避免地會出現各種各樣的胃腸道反應（如嘔吐、腹瀉、惡心等）、肝腎功能異常、過敏等副反應，一些患者在用藥后還可能發生中樞神經系統副反應，如失眠、嗜睡、頭昏等，以及血液系統副反應，如血小板增多、白細胞減少等。據相關統計顯示，臨床應用阿莫西林的不良反應發生率在5%～6%之間，其中以嘔吐、惡心、腹瀉等胃腸道反應最為多見，其發生率約為3.1%，其次為過敏反應，如皮疹，其發生率在2%左右，傳染性單核細胞增多癥患者最易發生皮疹。另外，AMO還可引起哮喘、藥物熱等不良反應。部分患者可能有血清轉氨酶升高現象，極少數患者可能有白細胞降低、嗜酸粒細胞增多現象。

2.4 應用AMO的注意事項 臨床上在應用AMO時，需要注意的是：頭孢菌素、青霉胺及其他青霉素類藥物過敏者，有家族遺傳過敏史者、過敏體質者均不能應用AMO；妊娠期或哺乳期女性，結腸炎患者，腎功能障礙者，要慎用；肝腎功能不全者，應用青霉素類藥物有黃疸癥狀者，不能應用AMO。在應用阿莫西林的過程中，部分患者可能出現血清轉氨酶升高，或尿糖試驗為假陽性等現象，所以對于長期用藥者，要適時地對患者的肝腎功能及血象進行檢測，以確保用藥安全。

3 總結

本文通過分析阿莫西林的理化特性、藥理作用，對其在臨床上的應用，其在藥物聯用方面的效果，藥物不良反應等方面有了更為深入的認識與理解。總體來說，阿莫西林是一種抗菌效果明顯、藥代動力學良好、不良反應少、藥物聯用方便的抗菌藥物，其在多種細菌感染引起的病癥中，均有顯著的治療效果。

參考文獻：

[1] 沈嘉琪.淺談阿莫西林藥理機制及臨床應用[J].健康必讀（下旬刊），2011，（7）：355-355，301. [2] 劉春妮.關于阿莫西林的臨床應用效果分析[J].健康必讀（下旬刊），2011，（4）：326-327.

[3] 石志華.芻議阿莫西林[J].中國中醫藥咨訊，2010，02（8）：222.

[4] 吳麗萌.莫西沙星與頭孢哌酮聯用對臨床常見耐藥菌抗菌效應研究[C]全國抗菌藥物臨床新進展與規范應用研討會論文集.2011：1-2.

[5] 梁瑩.關于阿莫西林藥理作用有關問題的探究[J].健康必讀（下旬刊），2011，（10）：344-344.

[6] 丁娟娟，陳筱純，呂曉菊，等.大腸埃希菌對阿莫西林/克拉維酸耐藥機制的研究[J].西部醫學，2009，21（4）：562-565.

編輯/王敏