中藥有效成分提取技術現狀

陳良華

【摘要】目的：綜述中藥有效成分提取的方法，為提高中藥的質量及現有中草藥資源的利用率提供參考。方法：選擇適當的提取方法，可對于提高中藥制劑的內在質量和臨床療效。結果：傳統常用的提取方法操作簡便，成本低，但提取率不高。而中藥提取分離的新技術的應用，使中藥提取既符合傳統的中醫理論，又能達到提高有效成分的收率和純度。結論：應加強對這些新技術、新方法用于傳統中成藥生產方面的研究，以更好地提高中藥制劑的質量及療效。

【關鍵詞】中藥；有效成分；提取技術

【中圖分類號】R284.2【文獻標志碼】 A【文章編號】1007-8517（2014）22-0014-03

中藥有效成分是傳統中藥治療疾病的物質基礎。植物體內有效成分：目前認為有生物堿、甙類、黃酮體等；無效成分通常指纖維素、葉綠素、樹膠、鞣質等。選擇適當的提取方法提取分離有效成分有利于降低原藥毒性，提高藥效。傳統中藥提取方法有：溶劑提取法、水蒸汽蒸餾法、升華法及壓榨法。溶劑提取法有浸漬法、滲漉法、煎煮法、回流提取法、連續回流提取法等。用傳統的提取方法，操作簡便，成本低，但周期長，提取率不高。近年應用高新技術提取分離中藥的有：超臨界流體萃取法、膜分離技術、超微粉碎技術、中藥絮凝分離技術、半仿生提取法、超聲提取法、旋流提取法、加壓逆流提取法、酶法、大孔樹脂吸附法、分子蒸餾法等。尤其是超臨界流體萃取技術、超聲提取技術、微波萃取技術、酶法、半仿生提取法、破碎提取法等這些新技術和方法的應用，使得中草藥提取既符合傳統的中醫理論，又能達到提高有效成分的收率和純度的目的。本文就此作一綜述。

1中藥有效成分的傳統提取法

1.1溶劑提取法（Liquid Extraction）溶劑提取法是根據中草藥中各成分在溶劑中的溶解性，選用對活性成分溶解度大，對不需要溶出成分溶解度小的溶劑，將有效成分從藥材組織內溶解出來的方法。當溶劑加到中草藥原料中時，溶劑由于擴散、滲透作用逐漸通過細胞壁透入到細胞內，溶解可溶性物質，而造成細胞內外的濃度差，于是細胞內的濃溶液不斷向外擴散，溶劑又不斷進入藥材組織細胞中，如此多次循環，直至細胞內外溶液濃度達到動態平衡，將此飽和溶液濾出，繼續加入新溶劑，直到把所需要的成分完全溶出。中草藥成分在溶劑中的溶解度直接與溶劑性質有關，溶劑的選擇遵守溶劑“相似相溶”的規律，是選擇適當溶劑從中草藥中提取所需要成分的依據之一[1]。

1.1.1浸漬法（Impregnation method）浸漬法是將適度處理的原料用合適的溶劑在常溫或溫熱條件下浸泡出有效成分的一種方法。本法適用于有效成分遇熱易破壞以及含多量淀粉、樹膠、果膠、粘液質的中藥的提取。操作簡單易行，但浸出率較差。楊麗玲等[2]研究優選浸漬法提取人參皂苷最佳浸泡時間，采用高效液相色譜法測定不同浸泡時間提取物的皂苷含量。結果Rb1隨浸泡時間延長而含量增加。

1.1.2滲漉法（Percolation method）滲漉法是將適度粉碎的藥材置滲漉筒中，自上往下不斷添加溶劑，溶劑滲過藥材層向下流動過程中將藥材成分浸出的方法。滲漉屬于動態浸出方法，溶劑利用率高，有效成分浸出完全，并直接收集浸出液。適用于貴重藥材、毒性藥材及高濃度制劑。滲漉法又分為單滲漉法，重滲漉法，加壓滲漉法，逆滲漉法。俞莉等[3]研究冬凌草的滲漉提取工藝，優選出滲漉提取的最佳工藝，收集10倍量滲漉液。韓曉珂等[4] 通過滲漉法和回流法提取丹參藥渣中脂溶性成分的比較研究，結果滲漉法的最佳工藝及回流法的最佳工藝所提取的丹參酮ⅡA含量最高。

1.1.3煎煮法（Decocting method）煎煮法指將藥材適當處理，加水煎煮，使其有效成分煎出的方法，其方法分直火提取和蒸氣提取。除用于制備湯劑外，同時也是用于制備散劑、丸劑、片劑、沖劑及注射劑的基本方法之一。所用容器不宜用鐵鍋，以免藥液變色。陳赟[6]研究煎煮法提取赤芍中芍藥苷的方法，經考察并進行優化。結果最佳煎煮法提取赤芍中提取率為35.4mg/g。此法工序繁瑣，煎煮時間長，但煎煮法符合中醫用藥習慣，是我國最早使用的傳統的浸出方法[5]，仍是常用的中藥提取方法。

1.1.4回流提取法（Reflux extraction）回流提取法是用有機溶劑提取中藥成分，采用回流加熱裝置，將浸出液加熱蒸餾，其中揮發性溶劑餾出后又被冷卻，重復流回浸出容器中浸提原料，這樣循環往復，直至有效成分回流提取完全的方法。受熱易破壞的成分的浸出不宜使用。此法提取效率較冷浸法高，大量生產中多采用連續提取法。賈曉斌等[7]研究比較超臨界CO2流體萃取法（CO2-SFE）和回流提取法提取靈芝中三萜類成分的優劣。結果醇回流提取法和超臨界CO2流體萃取法兩者得到的三萜類成分的色譜圖具有相似的峰形，靈芝三萜和靈芝酸B含量相近。

1.1.5連續回流提取法（Continuous reflux extraction）連續回流提取法是用揮發性有機溶劑提取中藥成分的一種方法[8]，利用索氏提取器通過溶劑回流和虹吸原理，使固體物質每一次都能為純的溶劑所萃取，使固體中的可溶物匯集到燒瓶內，反復循環，至有效成分充分被浸出。此法需用溶劑量較少，提取成分也較完全，彌補回流提取法中需要溶劑量大，操作較繁的不足。

1.2水蒸氣蒸餾法（Steam Distillation）水蒸氣蒸餾法是指將含有揮發性成分的藥材與水共蒸餾，使其成分隨水蒸氣一并餾出，經冷凝提取揮發性成分的方法[9]。水蒸氣蒸餾法可分為共水蒸餾法、通水蒸氣蒸餾法、水上蒸餾法。該法不適用于化學性質不穩定組分的提取。王立斌等[10]研究采用水蒸餾蒸餾方法對薄荷進行了出油率的測定，結果表明出油率達到理論含油量的百分之九十。

1.3升華法（Sublimation）固體物質受熱氣化，遇冷后又凝固為固體化合物，稱為升華[11]。將中草藥中具有升華性成分直接通過升華提取出來的方法。如樟木中升華的樟腦，茶葉中的咖啡堿在178℃以上就能升華而不被分解。升華法雖然簡單易行，但升華不完全，產率低，有時還伴隨有分解現象。

1.4壓榨法（Press method）含有揮發油較多的中藥，可以用機械壓力直接榨出芳香油的提取方法叫壓榨法。張學愈等[12]采用壓榨法提取莪術鮮品中揮發油，結果提取粗揮發油收率可達5.64%。文紅梅等[13]采用水蒸汽蒸餾法、壓榨法兩種提取方法，對同一批次的生姜樣品進行提取。結果壓榨法提取的生姜汁中所含揮發油保留了傳統水蒸汽蒸餾法的揮發油成分，壓榨法具有操作方便、能耗低、污染少的特點，適用于生姜揮發油的提取。

2現代提取分離技術的應用

近年來，愈來愈多的高新技術應用于中藥提取分離，既保持了原藥材中固有的有效群體的自然組成又彌補傳統提取分離方法的不足。現概述如下幾種：超臨界流體萃取法、微波萃取技術、超微粉碎技術、半仿生提取法、超聲波提取法、酶提取法、大孔樹脂吸附法、破碎提取法等。

2.1超臨界萃取法（Supercritical-fluid extraction，SFE）SFE是一種以超臨界流體（SF）代替常規有機溶劑對中草藥有效成分進行萃取和分離的新型技術。即是在高于臨界溫度和壓力下，以一種超臨界流體從中藥中萃取有效成分，當恢復到常壓常溫時，溶解在流體中的成分以溶于吸收液的液體狀態與氣態流體分開。萃取過程分為流體壓縮→萃取→減壓→分離四個階段。葛發歡等[15]研究了超臨界CO2萃取柴胡揮發油和皂苷的工藝，大大提高收率，縮短提取時間。于紅宇采用超臨界CO2萃取法提取有效成分亞麻籽油，發現收率比傳統壓榨法提高8%[16]。用超臨界CO2萃取法萃取防風確定其化學成分為人參醇和大量的脂肪酸[17]。與傳統的提取分離法相比，SFE的優點為可在常溫條件下提取分離不同極性、不同沸點的化合物，保留有效成分，純度好，收率高。

2.2超聲波提取法（Ultrasonic extraction，USE）USE利用超聲波具有的機械效應、空化效應和熱效應，通過增大介質的穿透力及分子運動以提取中藥的有效成分。與常規提取法相比，成本低、回收率高、有機溶劑殘留少。劉宇文等[18]研究云芝多糖的最佳超聲提取工藝與常規提取方法的最佳工藝比較，表明超聲提取法與傳統的熱水提取法相比，提取率高，其所需提取溶劑的量更少、浸提時間短。謝彩娟等[19]考察了超聲法提取延胡索總生物堿并與傳統回流提取法比較，延胡索乙素的提取率提高超過18%，且超聲提取時間明顯短于回流提取的時間。楊榮華等[20]研究超聲波法提取銀杏葉中黃酮類化合物的工藝，發現超聲提取的提取率比溶劑法提高了約1.5倍。

2.3微波萃取技術（Microwave extraction）利用電磁場的作用使中藥中的有機物成分與基體有效的分離，并保持原化合物狀態的一種分離方法。微波提取是一種新的提取技術，具有耗能低、操作時間短、溶劑耗量少、選擇性高、提取率高等優點。近年，微波萃取技術被用于中草藥提取的研究。劉忠英等[21]采用常壓回流微波提取法提取刺五加葉中的總黃酮，提取率遠高于索氏提取法，而提取時間大大縮短。劉覃等[22]利用微波萃取技術從龍葵中提取總生物堿，提取時間比回流提取法的縮短，產率增加。龔盛昭等[23]利用微波萃取技術提取黃芪皂苷，結果提取時間比加熱法的縮短，而皂苷產率則增加。微波萃取技術與傳統煎煮法相比較，克服了藥材細粉易凝聚易焦化的弊病，提取時間極短，設備簡單，投資少。

2.4半仿生提取法（Semi-bionic extraction，SBE）SBE是模擬口服給藥及藥物經胃腸道轉運的原理，從生物藥劑學的角度，對經消化道給藥的中藥制劑設計的一種新的提取工藝。即將藥料先用一定pH的酸水提取，繼以一定pH的堿水提取，提取液分別濾過，濃縮，制成制劑。這種新提取法提取的中藥制劑保留更多的有效成分，縮短生產周期，降低成本。多種復方制劑的研究顯示，SBE法有可能替代水提取法。李芳等[24]對桂枝茯苓丸方藥半仿生提取法（SBE）與水提法（WE）進行比較，結果兩種方法提取液綜合評判值為：YSBE液>YWE液，即半仿生提取法優于水提取法。孫秀梅等[25]優選黃精的半仿生提取（SBE）法工藝參數，對黃精和酒黃精分別作SBE液與WE（水提）液的指標成分比較，結果黃精藥用以酒蒸制品用SBE法提取為佳。謝志美等[26]報道艾葉經過半仿生法浸提水蒸氣蒸餾獲得揮發油，產油率較直接蒸餾水浸提-水蒸氣蒸餾提高0.3%，而且提取的揮發油組分比直接水蒸氣蒸餾獲得的多。綜上表明SBE技術是一種具有廣泛應用前景的提取技術。

2.5酶提取法（Enzymatic extraction，EE）EE是選用適當的酶，通過酶反應溫和地將植物組織分解，加速有效成分的釋放提取的一項生物工程技術。影響中藥液體制劑澄清度的多為淀粉、果膠、蛋白質等雜質，針對雜質選用相應的酶予以分解除去，可促進某些極性低的脂溶成分轉化成易溶于水的糖苷類成分有助提取。酶反應較溫和地將植物組織分解，提高收率。Waliszewski等[27]采用酶法從香草豆中提取香蘭素，提取效率是溶劑法的2倍。吳素萍等[28]采用酶法提取枸杞中的枸杞多糖，發現酶法提取所得的枸杞多糖大于空白所得的枸杞多糖。傳統的提取方法提取率低、成本高，酶法在藥物提取中有較大的應用潛力，但酶提取法對實驗條件要求比較高，為使酶發揮最大作用，需掌握最適合的條件因素。

2.6破碎提取法根據流體力學原理，參照國外先進技術，研制出一種新型的破碎提取器，并用這種提取器提取中藥材有效成分的一種新的提取方法一破碎提取法。該方法是通過對植物材料在適當溶劑中充分破碎而達到提取的目的。通過選用各種性質的藥材，分別進行冷浸提取法、滲漉提取法、回流提取法和破碎提取法所得提取物收得率和薄層層析對比試驗。研究表明，破碎提取法操作簡單，避免了高溫加熱，節約時間、溶劑和能源。袁珂等[29]對冬凌草不同提取工藝及含量測定進行了研究，發現破碎提取法較其它提取法提取的冬凌草甲素含量高；對車前草采用5種不同的提取方法，對提取物的收率進行比較，結果破碎提取法所提取的烏蘇酸含量較高[30]。

2.7大孔吸附樹脂法（Macroabsorption Resin）采用特殊的吸附劑從中藥提取液中有選擇地吸附其中的有效成分，除去無效成分的一種提取精制的新工藝。該方法具有設備簡單、操作方便、節省能源、成本低、產品純度高、不吸潮等優點，因此大孔樹脂吸附法應用于中藥有效成分的分離提取取得了相當顯著的成果。近年來，有報道，該技術已在國內廣泛用于純化苷類、黃酮類、生物堿類成分。曹群華等[31]在研究大孔樹脂吸附純化沙棘籽渣總黃酮的條件及參數中，發現D101大孔樹脂對沙棘籽渣總黃酮的吸附性能最好。張紀興等[32]對地錦草的提取工藝進行了研究，也選用D101型大孔樹脂，洗脫液干燥后總固體物中的地錦草總黃酮含量高于乙醇提取干浸膏。吳紅[33]等研究并優化大孔樹脂法分離純化山茱萸總皂苷，結果HPD300大孔樹脂法比常規溶劑法提取山茱萸總皂苷的得率略高，且大孔吸附樹脂可有效地除去水溶性雜質，選擇性地保留有效成分，所得山茱萸總皂苷，顏色明顯比用傳統溶劑法所得總皂苷淺，吸潮性也降低。常規的溶劑提取方法成本較高，工藝復雜，特別是用有機溶劑進行梯度萃取在實際生產中較為困難。而新工藝采用水-醇提取再上大孔樹脂，不僅簡化了工藝、而且使產品的收率和質量都明顯提高。大孔樹脂精制純化技術將成為推動中藥現代化的重要手段。

2.8超微粉碎技術（Superfine Grinding Technology）指利用機械或流體動力的方法克服中藥材內部凝聚力使之破碎，從而將原料顆粒粉碎成微米甚至納米級微粉的操作技術。中藥材通過粉碎，可以增加藥物的表面積，加速藥材中有效成分的浸出。超微粉碎主要應用于一些貴重藥材及稀有藥材的粉碎，如人參、珍珠、三七、天麻、全蝎、羚羊角等。也適用于纖維多的植物類中藥材的粉碎，但含淀粉、黏液質較多的藥材不適合用超微粉碎。付廷明等[34]研究濕法振動超微粉碎技術提取麻黃中的麻黃堿，結果濕法超微提取可以快速有效的提取有效成分，整個提取過程在數分鐘內完成，有效成分的種類與含量與常規回流提取物的基本相同。郭學東[35]對不同加工方法生產的珍珠粉進行了比較研究，認為超細珍珠粉用于臨床可提高生物利用度，有利于人體吸收。

3提取分離方法的展望

上述的這些新技術、新方法在中藥提取方面確實具有提出率高、有效成分損失少、周期短等優點，顯示出它們在中藥制劑生產中具有廣泛的應用前景。所以應加強對這些新技術、新方法用于傳統中成藥生產方面的研究，以更好地提高中藥制劑的質量及療效。

參考文獻

[1]盧艷花.中藥有效成分提取分離技術[M].北京：化學工業出版社，2005：2-5.

[2]楊麗玲，吳鐵.浸漬法提取人參皂苷最佳浸泡時間的研究[J].云南中醫學院學報，2009，32（5）：43-46.

[3]俞莉.冬凌草滲漉提取工藝研究[J].時珍國醫國藥，2007，18（3）：644-645.

[4]韓曉珂，劉漢清.滲漉法和回流法提取丹參藥渣中脂溶性成分的比較研究[J].現代中藥研究與實踐，2009，23（1）：62-64.

[5]蔡卓星，梁碧巖.煎煮法提取中藥材有效成分的操作方法與體會[J].衛生職業教育，2006，23（1）：63-63.

[6]陳赟.煎煮法提取赤芍中芍藥苷的研究[J].時珍國醫國藥，2010，21（3）：141-142.

[7]賈曉斌.超臨界CO2萃取法和醇回流法提取靈芝中三萜類成分的比較[J].中成藥，2010，32（5）：173-176.

[8]盧艷花.中藥有效成分提取分離技術[M].北京：化學工業出版社，2005：8.

[9]盧艷花.中藥有效成分提取分離技術[M].北京：化學工業出版社，2005：9.

[10]王立斌.水蒸氣蒸餾法提取薄荷中揮發油[J].通化師范學院學報，2005，26（6）：62.

[11]盧艷花.中藥有效成分提取分離技術[M].北京：化學工業出版社，2005：10.

[12]張學愈，盛勇.壓榨法提取溫莪術收率及藥效學研究 [J].四川中醫，2007，26（9）：48-49.

[13]文紅梅，王躍飛.壓榨法提取生姜揮發油的工藝研究[J].中華實用中西醫雜志，2006，19（21）：2605-2608.

[14]朱自強.超臨界流體萃取技術原理和應用[M].北京：化學工業出版社，2000：5.

[15]葛發歡，史慶龍，林香仙，等.超臨界CO2從柴胡中萃取揮發油及其皂苷的研究[J].中國中藥雜志，2000，35（2）：84.

[16]于紅宇.亞麻籽油的超臨界CO2萃取及GCMS分析[J].中藥材，2002，25（4）：264.

[17]周漩，郭曉玲，馮毅凡.防風超臨界CO2萃取物化學成分的研究[J].中草藥，2002，33（9）：787.

[18]劉宇文，熊耀康，姚振生，等.云芝多糖超聲提取方法的研究[J].江西科學，2006，24（4）：179-181.

[19]謝彩娟.超聲提取延胡索總生物堿的研究[J].西北藥學雜志，2005，20（4）：153-154.

[20]楊榮華.超聲波法提取銀杏葉中黃酮類化合物的研究[J].中國醫藥導報，2010，31（20）：25-27.

[21]劉忠英，晏國全，卜鳳泉，等.中藥刺五加葉中有效成分的幾種微波輔助提取方法研究[J].分析化學研究簡報，2005，4（4）：531.

[22]劉 覃，陳曉青，蔣新宇，等.微波輔助提取龍葵中總生物堿的研究[J].天然產物研究與開發，2005，17（1）：65.

[23]龔盛昭，楊卓如，曾海宇.微波提取黃芪皂苷的工藝研究[J].中成藥，2005，27（8）：889.

[24]李芳.桂枝茯苓丸方藥半仿生提取法與水提取法的比較[J].中華中醫藥學刊，2011，30（7）：1675-1677.

[25]孫秀梅，張兆旺，郭婕，等.黃精不同炮制品半仿生提取液與水提取液成分的比較[J].中草藥，2007，38（11）：1648-1651.

[26]謝志美，蔣玉仁.半仿生法提取艾葉揮發油的研究[J].天然產物研究與開發，2009，21（2）：93-97.

[27]Waliszewski KN，Ovando SL，PardioVT.Effect of hydration an denzymatic pretreatment of vanillabeanson the kinetics of vanillinex traction[J].Journal of Food Engineering，2007，78（4）：1267-1273.

[28]吳素萍，徐建寧.酶法提取枸杞多糖的研究[J].食品科技，2007，33（8）：114-117.

[29]袁珂，劉延澤，冀春茹.中草藥化學成分研究中幾種不同提取方法的比較研究 [J].天然產物研究與開發，1997，9（4）：57.

[30]袁珂.車前草的不同提取方法的比較研究[J].中國現代應用藥學，1999，4（16）：45-47.

[31]曹群華，瞿偉菁，李家貴，等.大孔樹脂吸附純化沙棘籽渣總黃酮的研究[J].中國中藥雜志，2004，29（3）：225.

[32]張紀興，李堅，程國華.大孔樹脂吸附法富集地錦草總黃酮的工藝研究[J].中藥材，2002，25（2）：123.

[33]吳紅，梁恒，吳道澄，等.大孔吸附法分離純化茱萸總皂苷[J].第四軍醫大學學報，2003，24（8）：689.

[34]付廷明，濕法超微粉碎法提取中藥有效成分的可行性研究[J].現代中藥研究與實踐，2009，23（6）：45-47.

[35]郭學東.珍珠粉不同加工方法粒徑大小的比較 [J].首都醫藥，2001，8（2）：52.

（收稿日期：2014.09.16）