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僵蠶的化學成分及藥理活性研究

2015-04-16 02:47:56李晶峰,孫佳明,張輝
吉林中醫藥 2015年2期
關鍵詞:藥理活性化學成分

僵蠶的化學成分及藥理活性研究

李晶峰,孫佳明,張輝*

(長春中醫藥大學中醫藥與生物工程研發中心,長春 130117)

摘要:僵蠶是一味常用中藥,具有較高的藥用價值。臨床上多用于治療風熱頭痛,目赤,咽痛,風疹瘙癢,驚癇抽搐。僵蠶生品不宜入藥,炮制方法多采用麩炒,包括蜜炙麩炒,姜炙麩炒等。僵蠶主要活性成分包括蛋白質,脂肪,草酸銨,少量微量元素。僵蠶具有抗凝、抗血栓、抑菌、抗驚厥、抗癌、催眠等藥效。

關鍵詞:僵蠶;麩炒;化學成分;藥理活性;真偽鑒別

DOI:10.13463/j.cnki.jlzyy.2015.02.024

中圖分類號:R282.74文獻標志碼: A

文章編號:1003-5699(2015)02-0175-03

基金項目:國家支撐計劃“基于生物、化學、信息等多學科技術集成的中藥現代化發展關鍵技術研究”(2012BAI29B00);國家中醫藥行業專項“名貴珍稀動物藥及混偽品鑒定技術及規范應用研究”(2015468002-2)。

作者簡介:李晶峰(1989-),女,碩士研究生,主要從事藥劑學研究。

收稿日期:(責任編輯:王丹2014-12-21)

*通信作者:張輝,電話-86172080,電子信箱-zhanghui_8080@163.com

Bombyx Batryticatus’s chemical components and pharmacological activities

LI Jingfeng,SUN Jiaming,ZHANG Hui*

(Development Center of Traditional Chinese Medicine and Bioengineering,

Changchun University of Chinese Medicine,Changchun 130117,China)

Abstract:Bombyx Batryticatus,a commonly used traditional Chinese medicine,has high medicinal value.We use it for the clinical treatment of headache of wind-heat type,hot eyes,pharyngodynia,rubella and pruritus,epilepsy induced by terror and convulsion.We apply the processed product of Bombyx Batryticatus,for its unprocessed one is an unfavorable medicine.Processing methods mainly use stir-frying with bran,roast with honey and sauting with bran,roast with ginger and sauting with bran and so on.Main active components of it include protein,fat,oxalate ammonium and also trace elements.The efficacies of Bombyx Batryticatus are anticoagulant,antithrombotic,antibacterial,anti-convulsants,anti-cancer,hypnosis etc.

Keywords:Bombyx Batryticatus;stir-frying with bran;chemical components;pharmacological activities;aclthenticicty;dentification

僵蠶(BombyxBatryticatus) 異名為僵蠶、天蟲、僵蟲、白僵蟲,是蠶蛾科昆蟲家蠶(BomboxmoriL.)4~5齡的幼蟲感染白僵菌Beauveriabassiana(Bals) Vuill而僵死的干燥全蟲,簡稱僵蠶[1]。僵蠶有著很高的藥用價值,據記載有清炒,麩炒等炮制方法。麩炒僵蠶可以降低生品僵蠶的腥臭氣味,提高患者的順應性。另外,僵蠶具有多種藥理作用,如抗凝,抗癌,鎮靜催眠等,現將其主要化學成分及藥理活性研究探討如下。

1化學成分

目前,國內外研究發現了僵蠶的多種化學成分,包括蛋白質、氨基酸、草酸銨、酶類、核苷堿基、微量元素等,其中蛋白質含量最高。

1.1蛋白質,氨基酸彭新君等[2]測定生品與炮制品及不同部位的蛋白質質量分數在最少43.9%,最多達到74.7%,其中生品僵蠶的蛋白質含量低于經炮制后的僵蠶。趙建國[6]將樣品用鹽酸水解后采用反相高效液相色譜法測定僵蠶提取物含有氨基酸殘基15種,含有必需氨基酸,其中谷氨酸的含量最高,其次為丙氨酸和纈氨酸殘基。谷氨酸是一種酸性氨基酸,其在生物體內的蛋白質代謝過程中占重要地位,參與動物、植物和微生物的許多重要反應,在代謝上具有重要意義。

1.2草酸銨草酸銨有抗凝血和抗驚厥的作用。不同菌株、家蠶品種、接種方法獲得的僵蠶,以及不同種類僵蠶,其草酸銨含量不同。彭新君等[2]測定僵蠶提取物中草酸銨的質量分數為3.8%,占僵蠶原藥的9.9%。測定生品、炮制品及不同批次僵蠶草酸銨的含量,結果表明生品僵蠶、炮制僵蠶及炮制僵蠶不同批次的草酸銨含量有差異。

1.3脂肪,有機酸僵蠶中含有脂肪,不飽和必須脂肪酸占大部分,僵蠶中的脂肪酸所占的質量分數約為4%[3],僵蠶生長代謝過程中會產生檸檬酸等有機酸,在白僵菌培養基中發現亞油酸、棕櫚酸、油酸。檸檬酸是一種重要的有機酸,是將脂肪、蛋白質、糖轉化為CO2過程的重要物質。

1.4其他活性成分王錦軍等[4]采用RP-HPLC法,測定出僵蠶中含有槲皮素、山萘酚、木犀草素等,并測量出它們的含量。白僵蠶在生長過程中能夠分泌幾丁質酶,幾丁質酶能使表皮幾丁質退化,使白僵菌順利進入幼蠶體內[5]。現代研究表明,僵蠶中含有多種維生素,如胡蘿卜素,維生素E,核黃素等。僵蠶含的蛋白質能夠調節女性黃褐斑,維生素E能清除自由基,抗衰老。僵蠶中還含有少量的微量元素[3],其中有鐵,鋅等6種人體必須的微量元素。鐵是血紅蛋白的重要組成部分,是血液中運輸氧與交換氧的重要元素,也是許多酶的組成成分,鐵對人體有著非常重要的作用。微量元素鋅能夠合成多種酶,促進生長發育,增強免疫力,促進智力發育,增強食欲等作用。

2藥理作用

僵蠶具有多種藥理活性,現代藥理學研究發現僵蠶具有抗凝、抗血栓、抑菌、抗驚厥、抗癌、催眠等藥效。主要集中研究抗凝、抗血栓、抗癌。

2.1抗凝,抗血栓趙建國[6]以體外活性凝血酶時間(TT)為評價指標,研究了生品、炮制僵蠶的抗凝活性大小和不同流動相對凝膠色譜法分離工藝的影響,實驗結果表明,無論是僵蠶提取液還是凝膠分離液添加草酸銨溶液均使其凝血酶時間(TT)增加。彭延古等[7]研究結果表明,僵蠶的提取液分離所得抗凝活性部位中,其中的主要成分是多肽、氨基酸類和草酸銨。不含草酸銨部分但含氨基酸,多肽類物質也具有抗凝活性。根據結果推論,僵蠶中的多肽或氨基酸成分很有可能也是抗凝活性。

2.2抗驚厥僵蠶含有大量草酸銨,有實驗表明失去草酸銨的僵蠶模型不具有抗凝活性,但是也有實驗表明不含有草酸銨的部分也具有抗凝活性。嚴鑄云等[8]對抗驚厥做了研究,士的寧實驗結果表明,醇提取液經有機試劑萃取后具有抗驚厥活性,尼可剎米發作實驗結果表明,氯仿與乙酸乙酯層有抗驚厥作用,而醇提液經有機試劑萃取后不具有抗驚厥的作用,結果表明在氯仿和乙酸乙酯層存在抗驚厥活性的物質,但此物質不是草酸銨,故可進一步研究除草酸銨之外的抗凝活性成分。

2.3鎮靜催眠作用胡鵬飛等[9]觀察僵蠶水提醇沉提取物對小鼠自主活動的影響,結果發現僵蠶提取物能有效降低小鼠自主活動,作用強于酸棗仁,具有明顯的鎮靜催眠作用,而水提物做相同實驗卻無明顯鎮靜催眠作用。實驗結果表明,僵蠶的鎮靜催眠活性成分在水提醇沉提取物中。

2.4抗癌僵蠶的醇提取物對小鼠S180有抑制作用,醇提物在體外實驗表明可抑制肝癌細胞的生長,可用于治療直腸腺癌型息肉等[10]。韓獻萍等[11]做的實驗表明柞蠶在一些因素誘導下產生了殺菌肽,這種肽不但具有廣譜抗菌的作用,還能對一些原蟲和癌細胞有抑制效果。同時還發現,動物的長毒、急毒實驗均未發現毒副反應。

2.5降糖降脂臨床實驗證明,僵蠶對糖尿病及高脂血癥有較好治療效果,能抑制體內膽固醇合成、促進膽固醇的排泄、提高磷脂合成的功能[12]。臨床采用白僵蠶片治療85例糖尿病患者,有效率達71.4%,三多癥狀緩解率85.6%,尿糖控制有效率85.7%,空腹血糖控制有效率80%[13]。

2.6抗菌白僵菌素是白僵蠶生長過程中產生的,其是僵蠶主要藥理活性的物質之一,有實驗表明白僵菌素具有抑菌作用。項林平等[14]以95%乙醇超聲提取白僵蠶,提取物對大腸桿菌的最小抑菌濃度(MIC)為0.625 mg/mL。柴衛利等[15]研究結果表明,白僵蠶醇提物對蘋果炭疽病菌、腐爛病菌、花椒落葉病菌等病菌均有一定的抑制作用。

2.7神經營養和保護KWON H C等[16]分離純化得到的磷脂與鞘脂類化合物,可能通過刺激神經生長因子(NGF)合成來發揮神經營養性效應。KOO B S等[17]研究結果顯示,僵蠶提取物能對抗興奮性氨基酸誘導的神經毒性,從而保護海馬神經元、降低腦缺血及其他神經損害導致的神經損傷。僵蠶可能對人腦有保護作用。

3僵蠶炮制的必要性

麩炒是一種傳統的中藥炮制工藝,可增加中藥的健脾和胃功效,緩和中藥的燥烈之性,麥麩還能吸附油質,也可作為中藥炮制中煨制的輔料。

炮制能夠殺菌,除去腥臭氣味,麩炒炮制后可使藥材干凈,并能起到防腐作用,同時麩炒能控制加熱溫度,便于炮制,調節生品僵蠶的氣味。僵蠶原藥材具有較強的辛散力,藥力比較猛,且有一定的腥臭氣味,會使患者惡心嘔吐,對患者胃腸道產生一定的刺激,不便于患者服用,僵蠶生品服用不當還會造成過敏反應[18]。為此,僵蠶應炮制后入藥。

4僵蠶的真偽品質鑒別

黃曉雪等[19]研究出僵蠶總含有升華物,在顯微下成霜化狀結晶,結晶度大小,結構與僵蠶質量有關,推斷升華物可能是鑒別真偽的一種方法。張麗增等[20]采用薄層法,在365 nm紫外燈條件下檢視發現白僵蠶與對照藥材在薄層板上相比有清晰的紅色熒光斑點,沒有陰性干擾,方法操作比較簡單,斑點清晰可見,重現性好,故可用于白僵蠶藥材的真偽鑒別和中成藥中白僵蠶藥材的檢測。

5小結

僵蠶是一種藥用價值非常高的傳統中藥,臨床療效較好。僵蠶在古代多用于肝風夾痰、驚癇抽搐、小兒急驚等,現代多用于抗驚厥、抗凝和催眠,臨床應用一直十分廣泛,且療效確切。近年來,其抗腫瘤作用逐漸受到重視,藥材的市場需求劇增。然而,其代表性有效成分和藥效成分基礎仍未明確,現代藥理研究也不夠深入且集中于原藥材或粗提物上。因此,利用現代科學技術進一步系統而深入地研究僵蠶活性成分和作用機制,對指導臨床用藥、拓寬藥用范圍、完善藥材質量標準、保證療效均有著重要的臨床意義。

參考文獻:

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