片劑生產中溶出度的常見影響因素及控制措施

趙宏云　成良鈺

摘要：大多數片劑在給藥后必須經吸收進入血液循環，達到一定血藥濃度后方能奏效，固體制劑中的藥物在被吸收前必須經過崩解和溶解，所以說藥物從制劑內釋放出并溶解于體液是被吸收的前提，而溶出的速度和程度稱溶出度。文章從物料、工藝等常見因素進行分析，為保證藥品生產的質量，對預防生產過程中可能發生的問題提出了控制措施。

關鍵詞：片劑生產；溶出度；固體制劑；藥品生產；藥物理化性質 文獻標識碼：A

中圖分類號：R943 文章編號：1009-2374（2015）23-0072-02 DOI：10.13535/j.cnki.11-4406/n.2015.23.037

片劑是目前品種最多、產量最大、使用最廣泛的劑型之一，藥物在體內吸收速度常常由溶解的快慢而決定，固體制劑中的藥物在被吸收前，必須經過崩解和溶解轉為溶液，如果藥物不易從制劑中釋放出來或藥物的溶解速度極為緩慢，則該制劑中藥物的吸收速度或程度就有可能存在問題，這就解釋了為什么同樣一種藥品，即使都達到了藥典的標準，但是療效卻有明顯差異。溶出度作為片劑重要的內在質量指標，研究其影響因素及控制措施，對提高片劑的溶出度、提高生物利用度、指導安全用藥等方面具有重要的積極意義。本文就從片劑生產過程中常見的影響因素及其控制措施進行探討。

1 原料的影響

原料的晶型、粒度、溶解性對于片劑溶出度的影響是非常大的，有研究表明，不同晶型的阿莫西林用同一配方制備的膠囊，雖然45min的溶出累積量均符合藥品標準要求，但溶出行為卻有較大的差異。……