芻議藥物制劑新技術在中藥制劑現(xiàn)代化中的應用

馮世明

（貴州景峰注射劑有限公司，貴州 貴陽 550018）

芻議藥物制劑新技術在中藥制劑現(xiàn)代化中的應用

馮世明

（貴州景峰注射劑有限公司，貴州 貴陽 550018）

各種藥物制劑新技術的發(fā)展，極大的促進了我國中藥制劑現(xiàn)代化的發(fā)展。而將新穎、多樣化的的藥物制劑技術與中藥制劑的傳統(tǒng)方式進行科學整合，不僅有助于促進中藥治療質量，以及臨床用藥價值的不斷提升，也能夠進一步拓展中藥現(xiàn)代化的發(fā)展空間。

藥物制劑；新技術；中藥制劑現(xiàn)代化；應用分析

中藥制劑是中國傳統(tǒng)醫(yī)學文化的主要組成部分，在新的歷史時期，要提升中藥制劑的醫(yī)療效用，就必須要重視其現(xiàn)代與傳統(tǒng)的科學整合。

1 固體分散技術

該技術原理主要是將固體藥物在另一種固體載體物質中進行高度分散。在實踐操作過程中，對于固體藥物的載體物質，通常都會選擇擁有較高親水性、水溶性的物質，而運用該技術進行操作的目的是為了促進難溶性藥物溶解速率、溶解性的逐步提升，不斷增強本藥物的利用程度。

溶劑法、研磨法、溶劑噴霧干燥，以及熔融法是固體分散技術應用比較普遍的藥物配置方式，在運用時應對藥材、固體載體物的性質，以及結構和熔點方面的實際情況進行綜合考慮，并在此基礎上進行配置策略的科學選擇。朱鉉等［1］使用熔融法制備水飛薊素固體分散體，經(jīng)過研究發(fā)現(xiàn)，當水飛薊素和聚乙二醇的的比例為1：9的時候，水飛薊素具有最佳的融出速率。這種固體分散體能夠提升隱丹參酮的溶出度，并且在45 min之內就讓溶出度達到原來的9.5倍。中藥滴丸也是使用了固體分散體技術的現(xiàn)代化中藥研究例子，和一般的藥丸相比較，滴丸具有更好的溶出性，并且具有提升難溶藥物溶解度、服用方便、腸道刺激較小的特點。在生產(chǎn)過程中，滴丸在驟冷的條件下轉變?yōu)楣腆w分散體，所以藥物成分以微小晶粒的形式存在，這就是提升難溶藥物生物利用度的原因。

2 微型包囊與微囊技術

這兩項技術的運用都需要運用一種天然，或者是人工合成的囊材高分子材料來作為藥物的囊殼，在藥物實踐加工配置過程中，需要把固體中藥或者液體中藥置于到囊材里，然后再通過進一步加工、完善制作成內含囊心物的膠囊。在微囊化藥物技術研究方面我國已經(jīng)達到了微囊級、納囊級的層面，并且在囊材料，以及相關載體材料研究方面獲得了較為顯著的突破與成果。重要藥物在得到微囊化后，不僅可以牢牢鎖住其藥性，有效掩蓋中藥材的氣味，其囊殼也能夠適當降低藥物給胃部帶來的傷害與刺激，同時，也有助于增強藥物有效成分的吸收率。此外，該技術的科學運用也能為藥物的存儲帶來便捷，并可以有效避免中藥配置差異引起藥效改變等情況［2］。

3 脂質體技術

該技術運用的脂質體是一種與生物膜結構十分相似的雙分子小囊，通過將藥物與脂質體進行有機結合，不僅可以促進藥物藥理作用的不斷增加，也能夠在某種程度上降低藥物的毒副作用。藥物若能夠以脂質體為依托，便能夠在患者體內形成明顯的靶向性特征，其通常可以作為抗原蟲、抗寄生蟲，以及抗癌等藥物的載體，且適用性很強。脂質體技術在藥物的選擇方面具有一定的普遍性，各種性質活躍的藥物放置于脂質體后，便會得到較為科學的保護，而且能夠不斷增強藥物在患者體內的穩(wěn)定性。

白銘等利用脂質體技術把辣椒素制成脂質體，研究結果表明，這種脂質體具有穩(wěn)定的優(yōu)點，為治療癜痕提供了新的途徑。徐云龍等使用逆向蒸發(fā)法制備了茶樹油脂質體，一方面能夠減輕高濃度茶樹油對人體皮膚產(chǎn)生的刺激性和毒性。同時還能夠讓藥物可控、持續(xù)緩慢的釋放。

4 透皮技術

這種技術通常都被應用于油劑、洗劑、膏藥等對象，也就在一些對通過皮膚來釋放、吸收藥力與藥效的傳統(tǒng)中藥中的應用比較廣泛，該技術也是中醫(yī)藥外治的一種典范。隨著各種高分子用藥輔料的快速發(fā)展帶動下，透皮治療技術也隨之得到了進一步的應用推廣，以及更廣闊的科研發(fā)展空間，該技術的應用，主要是通過開發(fā)新劑型來不斷增強治療藥物的治療效果。透皮藥物制劑的應用優(yōu)勢在于：其毒副作用相對較小，并在近幾年逐漸成為了中藥制劑研究關注的焦點。這種技術在實際應用中，通過與等離子電滲、激光促滲等現(xiàn)代化技術的科學整合，使得治療效果得到大幅度提升［3］。

韓建偉等研究了治療痛經(jīng)和胃痛的元胡陣痛貼的頭皮吸收率，研究結果顯示，如果在貼劑中使用新型透皮技術，能夠顯著的提升一般膏藥的效果。厥鐵生等利用透皮技術研究出了高烏甲素透皮貼，對于緩解重度癌癥，具有較高的生物利用度和療效，能夠避免頻繁給藥和半衰期短的問題。

5 靶向制劑技術

這種技術的主要內容是將藥物在患者的靶細胞、靶組織，以及靶器官部分進行直接定位，并對既定部位釋放給藥，這樣在既可以全面激發(fā)藥物對患者靶部位的敏感度，也有助于進一步提升藥物的運用效率，并適當?shù)臏p少用藥量，從而實現(xiàn)針對性治療目標，是患者對藥物的不良反應得到有效降低。該技術應用于藥物制劑中的原理主要是通過將藥物鑲嵌、或包裹于液膜、類脂蛋白，以及脂質中，從而制劑成微粒、脂質體等膠體或是混懸系統(tǒng)，通常情況下，都是采用注射給藥的方式，將微粒針對性的聚集到肝、脾，以及淋巴等部位進行釋放來發(fā)揮療效。

6 納米囊與納米球技術

納米囊、球都是粒徑在1000 nm以內的一種聚合物包衣納米顆粒，在藥物制劑過程中以液體狀態(tài)為主要載體，主要可分為三酰甘油酯、大豆油等載體類型。而這兩種顆粒不僅可以提供一種新式的淋巴靶向系統(tǒng)，而且其靶向能力比乳劑、脂質體還高［4］。另外，相關實踐也充分證明了，運用這兩種技術進行中藥材的配制，在有效降低毒副作用的基礎上，也能夠促進生物利用度的進一步提升。

7 薄膜包衣技術

這種技術通常都應用于一些具有較大異味，或者是極易吸濕變質的藥物當中，而在傳統(tǒng)配置加工過程中，通常都是在藥物外部增加一層糖衣薄膜，進而有效避免片劑藥物內外物質出現(xiàn)交換反應。薄膜包衣不僅具有良好的防潮抗熱、掩味的性能，穩(wěn)定性較高，能夠使藥物質量得到長期保持。另外，薄膜包衣的質量也比較輕，不僅原料來源廣泛、成本低，也擁有相對比較簡單的生產(chǎn)技術與較短的生產(chǎn)周期。所以，在加工過程中，應科學的運用包衣薄膜來替代糖衣薄膜［5］。

8 包合技術

將一種藥材分子包藏于另一種藥材分子的空穴結構內是這種技術的主要特點，屬于一種復合型的藥材配制技術。在運用這種技術對一些特定中藥材進行合理加工后，不僅可以有效改善藥物的物化性質，促進藥物穩(wěn)定性的不斷增強，也能夠在提高生物利用度的同時，不斷增加藥物的溶解度，并盡可能的降低藥物的毒副作用，在保持醫(yī)療效用方面發(fā)揮著不可忽視的作用。另外，該技術還可以合理轉變藥物的性狀，例如，可將液態(tài)藥物合理加工轉化成粉末狀的藥物，這樣在掩蓋中藥特殊氣味的同時，也有助于避免藥性的揮發(fā)，促進藥物純度和藥用效果的不斷提升。

9 結 論

要真正實現(xiàn)中醫(yī)藥的現(xiàn)代化發(fā)展，我們在中藥制劑科研創(chuàng)新過程中，應積極嘗試各種先進、新穎的藥物制劑新技術，并結合醫(yī)療事業(yè)發(fā)展現(xiàn)狀和實際需求，將其相關技術與傳統(tǒng)制劑方式進行科學整合，從而促進我國中藥制劑質量的不斷提升。

［1］ 朱 鉉,池青松,韓惠蘭,等.水飛薊素固體分散體中水飛薊素溶出速度的研究［J］.延邊大學學報,2001,21（10）：961-964.

［2］ 張林海.藥物制劑新技術在中藥制劑現(xiàn)代化中的應用［J］.北方藥學,2015,（6）：94-95.

［3］ 廖志軍.中藥制劑現(xiàn)代化應用藥物制劑新技術的探討［J］.世界臨床醫(yī)學,2015,9（4）：157-158.

［4］ 李繼海.藥物制劑新技術在現(xiàn)代中藥研究中的應用［C］.全國中藥制劑技術研究暨藥用輔料應用新技術、新設備交流研討會論文集,2012：145-148.

［5］ 胡秋實.藥物制劑新技術在現(xiàn)代中藥研究中的應用［J］.求醫(yī)問藥（學術版）,2013,11（3）：282-283.

本文編輯：吳宏艷

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ISSN.2095-6681.2016.19.035.02