吳茱萸堿及嘧啶并四環二氮卓的化學合成

喬向勇（河南天方藥業股份有限公司，河南駐馬店 463000）

吳茱萸堿及嘧啶并四環二氮卓的化學合成

喬向勇
（河南天方藥業股份有限公司，河南駐馬店 463000）

在有機化學和藥物化學研究中，一項重要的研究課題為研發合成雜環化合物方法，隨著研究的進展，研究者們將目光投向了吳茱萸堿類化合物。重點論述了吳茱萸堿和嘧啶并四環二氮卓的化學合成。

吳茱萸堿；嘧啶并四環二氮卓；化學合成

新藥研發的過程中，天然藥物作用做大，且取得了良好的研究成果，但在批準上市的新藥中，直接應用天然化合物的藥物數量非常少，多數經過合成或者結構修飾之后應用，主要原因是天然產物自身具備比較大的毒性，難以分離純化，限制了其直接應用率。因此，現階段新藥研發中的重點在于研制出一種有效的、簡便的合成天然有效成分的化學合成方法，以提高天然產物的利用率，促進臨床治療水平的進步。

1　吳茱萸堿類化合物的合成

1.1實驗原料及儀器

實驗試劑：均為未經處理的商品試劑，包含N-甲基鄰氨基苯甲酸、甲苯、二氯亞砜、二甲基亞砜、二氯甲烷。測定熔點時，采用的儀器為XT5顯微熔點測定儀，使用前未校正溫度。由1100LC/MS系統、Alltech ELSD 2000采集的相關數據作為質譜和溶相數據來源。除了特殊標明外，DMSO-d6為紅外色譜測定儀、串聯質譜以及核磁共振儀使用時的溶劑，內標為TMS。

1.2實驗與分析方法

將200ml干燥的甲苯加入到三口燒瓶（500ml）中，磁力攪拌，再將N甲基鄰氨基苯甲酸15.1g加入……