吳茱萸堿及嘧啶并四環(huán)二氮卓的化學(xué)合成

喬向勇（河南天方藥業(yè)股份有限公司，河南駐馬店 463000）

吳茱萸堿及嘧啶并四環(huán)二氮卓的化學(xué)合成

喬向勇
（河南天方藥業(yè)股份有限公司，河南駐馬店 463000）

在有機(jī)化學(xué)和藥物化學(xué)研究中，一項(xiàng)重要的研究課題為研發(fā)合成雜環(huán)化合物方法，隨著研究的進(jìn)展，研究者們將目光投向了吳茱萸堿類化合物。重點(diǎn)論述了吳茱萸堿和嘧啶并四環(huán)二氮卓的化學(xué)合成。

吳茱萸堿；嘧啶并四環(huán)二氮卓；化學(xué)合成

新藥研發(fā)的過程中，天然藥物作用做大，且取得了良好的研究成果，但在批準(zhǔn)上市的新藥中，直接應(yīng)用天然化合物的藥物數(shù)量非常少，多數(shù)經(jīng)過合成或者結(jié)構(gòu)修飾之后應(yīng)用，主要原因是天然產(chǎn)物自身具備比較大的毒性，難以分離純化，限制了其直接應(yīng)用率。因此，現(xiàn)階段新藥研發(fā)中的重點(diǎn)在于研制出一種有效的、簡(jiǎn)便的合成天然有效成分的化學(xué)合成方法，以提高天然產(chǎn)物的利用率，促進(jìn)臨床治療水平的進(jìn)步。

1　吳茱萸堿類化合物的合成

1.1實(shí)驗(yàn)原料及儀器

實(shí)驗(yàn)試劑：均為未經(jīng)處理的商品試劑，包含N-甲基鄰氨基苯甲酸、甲苯、二氯亞砜、二甲基亞砜、二氯甲烷。測(cè)定熔點(diǎn)時(shí)，采用的儀器為XT5顯微熔點(diǎn)測(cè)定儀，使用前未校正溫度。由1100LC/MS系統(tǒng)、Alltech ELSD 2000采集的相關(guān)數(shù)據(jù)作為質(zhì)譜和溶相數(shù)據(jù)來源。除了特殊標(biāo)明外，DMSO-d6為紅外色譜測(cè)定儀、串聯(lián)質(zhì)譜以及核磁共振儀使用時(shí)的溶劑，內(nèi)標(biāo)為TMS。

1.2實(shí)驗(yàn)與分析方法

將200ml干燥的甲苯加入到三口燒瓶（500ml）中，磁力攪拌，再將N甲基鄰氨基苯甲酸15.1g加入……