淺談化學(xué)專業(yè)中藥物化學(xué)教學(xué)方法*

付記亞，許亞倫，王彥波，朱俊彥

(河南大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院，河南　開封　475004)

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淺談化學(xué)專業(yè)中藥物化學(xué)教學(xué)方法*

付記亞，許亞倫，王彥波，朱俊彥

(河南大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院，河南開封475004)

藥物化學(xué)是以多種學(xué)科為基礎(chǔ)的應(yīng)用性交叉學(xué)科，本文結(jié)合實(shí)際教學(xué)經(jīng)驗(yàn)，從教學(xué)內(nèi)容、策略、手段及考核等方面闡述了藥物化學(xué)在化學(xué)院系講授的方法改革與探討，針對(duì)應(yīng)用化學(xué)專業(yè)學(xué)生的專業(yè)背景因材施教，希望通過探討在化學(xué)院講授藥物化學(xué)課程與有機(jī)化學(xué)的知識(shí)相關(guān)性和交叉性，激發(fā)學(xué)生化學(xué)專業(yè)學(xué)生學(xué)習(xí)藥物化學(xué)的積極性和主動(dòng)性，提高學(xué)生應(yīng)用和創(chuàng)新能力。

藥物化學(xué)；有機(jī)化學(xué)；新藥開發(fā)

藥物化學(xué)是一門多學(xué)科相互交叉的應(yīng)用性學(xué)科，起源于化學(xué)和生物學(xué)科的許多分支，又與生物學(xué)、化學(xué)、醫(yī)學(xué)等多學(xué)科聯(lián)系。藥物化學(xué)的研究范圍主要包含：新藥開發(fā)、藥物合成、闡明藥物的理化性質(zhì)、在分子水平研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞及生物大分子之間相互作用規(guī)律等，其中，新型藥物的開發(fā)是藥物化學(xué)的核心內(nèi)容和發(fā)展的動(dòng)力。目前，我國新藥研究，尤其是在新藥品種等方面，與國外發(fā)達(dá)國家有相當(dāng)?shù)牟罹啵虼耍囵B(yǎng)具有新藥創(chuàng)新能力的藥學(xué)人才是推動(dòng)我國藥物研究由以仿制為主、創(chuàng)新水平低向以自主創(chuàng)新為主的戰(zhàn)略轉(zhuǎn)移并最終提高我國醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)在國際上的競(jìng)爭(zhēng)力轉(zhuǎn)變[1-4]。隨著交叉學(xué)科的發(fā)展，新藥的開發(fā)和化學(xué)專業(yè)課程尤其是有機(jī)化學(xué)的發(fā)展息息相關(guān)，其中所涉及的藥物合成、藥物理化性質(zhì)及藥物代謝等內(nèi)容與以有機(jī)化學(xué)為首的化學(xué)專業(yè)基礎(chǔ)課程密不可分[5-6]。因此，注重化學(xué)專業(yè)與藥物化學(xué)相結(jié)合，并注重創(chuàng)新性藥物的研究性教學(xué)，培養(yǎng)一批具有新藥創(chuàng)制能力、知識(shí)面廣、動(dòng)手能力強(qiáng)的全面發(fā)展的復(fù)合型優(yōu)秀人才，為我國新型藥物的開發(fā)提供人才能源和發(fā)展的動(dòng)力。

在課程教學(xué)中，針對(duì)應(yīng)用化學(xué)專業(yè)學(xué)生的專業(yè)背景，發(fā)揮化學(xué)專業(yè)的優(yōu)勢(shì)，根據(jù)實(shí)際情況，從教學(xué)內(nèi)容、策略、手段及考核等方面對(duì)課程體系進(jìn)行改進(jìn)，建立“因材施教”的教學(xué)新方法，在培養(yǎng)學(xué)生的專業(yè)興趣的同時(shí)，進(jìn)一步拓展化學(xué)專業(yè)學(xué)生的知識(shí)面和就業(yè)面，為我國藥物研究培養(yǎng)知識(shí)面廣、專業(yè)基礎(chǔ)扎實(shí)的綜合性人才。根據(jù)藥物化學(xué)課程內(nèi)容多，課時(shí)有限的特點(diǎn)，要求教師不僅“授人以魚”更要“授人以漁”，在教給學(xué)生藥物化學(xué)的基礎(chǔ)知識(shí)基礎(chǔ)上，更要傳授給學(xué)生學(xué)習(xí)藥物化學(xué)的學(xué)習(xí)方法，引導(dǎo)學(xué)生學(xué)會(huì)自主專研問題并發(fā)現(xiàn)其規(guī)律，培養(yǎng)學(xué)生自主學(xué)習(xí)能力，總結(jié)歸納能力，運(yùn)用知識(shí)能力和創(chuàng)新能力。

1　藥物化學(xué)教學(xué)改革

1.1教學(xué)內(nèi)容

藥學(xué)專業(yè)教學(xué)計(jì)劃的內(nèi)容安排是先講藥物化學(xué)的基本概念以及基本理論，由于藥學(xué)專業(yè)學(xué)生已有藥學(xué)基礎(chǔ)，因而，學(xué)生接受起來比較容易。而對(duì)于藥學(xué)基礎(chǔ)空白的化學(xué)專業(yè)學(xué)生而言，把藥物化學(xué)的基本概念和基本理論穿插到各章節(jié)中，結(jié)合實(shí)例對(duì)基本概念及基本理論進(jìn)行講解，有助于學(xué)生接受和理解。化學(xué)專業(yè)學(xué)生在教學(xué)內(nèi)容上應(yīng)更偏向于藥物的理化性質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系、體內(nèi)代謝、藥物合成等方面的內(nèi)容。

結(jié)合學(xué)生自身已有的化學(xué)，尤其是有機(jī)化學(xué)方面的優(yōu)勢(shì)，根據(jù)已掌握的有機(jī)化學(xué)知識(shí)，學(xué)習(xí)藥物的理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝，如：鎮(zhèn)靜催眠藥巴比妥類藥物的理化性質(zhì)，從巴比妥酸的互變異構(gòu)引入，類推其他巴比妥類藥物中存在的互變異構(gòu)體，以及互變異構(gòu)和酸性之間的關(guān)系；體內(nèi)代謝的講授，從藥物本身結(jié)構(gòu)出發(fā)，通過特征結(jié)構(gòu)初步判斷其在體內(nèi)能發(fā)生的反應(yīng)，如：酰胺在酸性條件下水解。

構(gòu)效關(guān)系的講授中，穿插新藥開發(fā)的基本理論，如：生物電子等排體等，舉一反三，讓學(xué)生掌握其基本規(guī)律，了解新藥開發(fā)的思路和方法，培養(yǎng)學(xué)生新藥研發(fā)的基本能力。

運(yùn)用有機(jī)合成的知識(shí)對(duì)重點(diǎn)藥物進(jìn)行逆合成分析，設(shè)計(jì)藥物合成的新路線，并與教材中的合成路線進(jìn)行對(duì)比，分析其優(yōu)劣，培養(yǎng)學(xué)習(xí)大膽創(chuàng)新能力。

1.2教學(xué)策略

針對(duì)藥物化學(xué)內(nèi)容多、課時(shí)有限這一特點(diǎn)，在教學(xué)過程中做到“如授人以漁”。藥物構(gòu)效關(guān)系以及體內(nèi)代謝研究為新型藥物的開發(fā)提供了基礎(chǔ)，在授課中，采取啟發(fā)式教學(xué)的方法。引導(dǎo)學(xué)生對(duì)構(gòu)型關(guān)系以及體內(nèi)代謝進(jìn)行總結(jié)歸納，如：構(gòu)效關(guān)系研究中，基于藥物主體結(jié)構(gòu)骨架，一般進(jìn)行構(gòu)效關(guān)系研究時(shí)常進(jìn)行哪些方面的結(jié)構(gòu)改造，以苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥為例，從苯二氮卓的基本骨架苯環(huán)并七元氮雜環(huán)的結(jié)構(gòu)，從主環(huán)酰胺氮上出發(fā)，依次進(jìn)行構(gòu)效關(guān)系研究；然后苯環(huán)上的構(gòu)效關(guān)系研究，培養(yǎng)學(xué)生對(duì)新型藥物結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)的能力。對(duì)于藥物在體內(nèi)的代謝過程的講授，及時(shí)總結(jié)歸納，培養(yǎng)學(xué)生善于總結(jié)和靈活運(yùn)用。根據(jù)已掌握的藥物的體內(nèi)代謝情況，對(duì)其他藥物的體內(nèi)代謝進(jìn)行預(yù)測(cè)，如：苯二氮卓類藥物中的亞甲基經(jīng)過體內(nèi)代謝，代謝為仲醇，苯環(huán)經(jīng)過體內(nèi)代謝，代謝為酚等，類推巴比妥類藥物中的亞甲基以及苯環(huán)經(jīng)過體內(nèi)后的代謝產(chǎn)物。靈活運(yùn)用已學(xué)的知識(shí)解決問題，進(jìn)一步鞏同和加深理解，讓學(xué)生在思考、探索、討論的過程中獲得新知識(shí)。

充分發(fā)揮利用專業(yè)優(yōu)勢(shì)，尤其是有機(jī)化學(xué)的特長，培養(yǎng)學(xué)習(xí)運(yùn)用已有的有機(jī)化學(xué)知識(shí)，根據(jù)藥物結(jié)構(gòu)，初步判斷藥物的理化性質(zhì)，如：酸堿性、穩(wěn)定性等。充分調(diào)動(dòng)化學(xué)專業(yè)學(xué)生學(xué)習(xí)藥物化學(xué)的主動(dòng)性和積極性，提高教學(xué)效果。

對(duì)重點(diǎn)藥物合成的講授，利用學(xué)生已學(xué)過有機(jī)合成課程的優(yōu)勢(shì)，借鑒有機(jī)合成中著名的逆合成分析的方法，讓學(xué)生設(shè)計(jì)合成路線，并對(duì)其可實(shí)施性進(jìn)行分析，開展案例討論，增加師生互動(dòng)，活躍課堂氣氛，提高教學(xué)效果。

1.3教學(xué)手段及考核方式

在課堂教學(xué)中采用多種教學(xué)手段和方式，采取講授的方法，以多媒體教學(xué)為輔助。尤其是藥物發(fā)現(xiàn)和發(fā)明史的引入中，為了提高學(xué)生學(xué)習(xí)藥物化學(xué)的興趣，結(jié)合多媒體教學(xué)方法，運(yùn)用生動(dòng)、活潑的視頻動(dòng)畫等吸引學(xué)生的注意力。講述藥物發(fā)現(xiàn)和發(fā)明中的有趣實(shí)例啟發(fā)學(xué)生的創(chuàng)新性思維，增加學(xué)生學(xué)習(xí)藥物化學(xué)的信心，培養(yǎng)學(xué)生的綜合素質(zhì)。

考核方式上，為增強(qiáng)學(xué)生學(xué)習(xí)的積極主動(dòng)性，增加平時(shí)成績?cè)谄谀┛荚嚦煽冎械谋戎兀綍r(shí)成績包括：為考察課堂教學(xué)效果以及學(xué)生對(duì)知識(shí)靈活運(yùn)用所進(jìn)行的課堂、課后訓(xùn)練等學(xué)生對(duì)所學(xué)知識(shí)的掌握程度以及對(duì)知識(shí)的靈活運(yùn)用程度等進(jìn)行評(píng)價(jià)，并結(jié)合為活躍課堂氣氛，啟發(fā)學(xué)生思考所進(jìn)行的互動(dòng)教學(xué)中學(xué)生表現(xiàn)出的態(tài)度、能力、認(rèn)真程度等對(duì)其綜合能力進(jìn)行評(píng)價(jià)。針對(duì)學(xué)生的專業(yè)背景和授課內(nèi)容，期末考試主要圍繞新藥開發(fā)所具備的基本理念，尤其是從化學(xué)人應(yīng)該掌握的基本藥學(xué)理念和新藥開發(fā)的基本思想出發(fā)，注重考查學(xué)生對(duì)藥物的理化性質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系、體內(nèi)代謝以及藥物合成等方面知識(shí)的掌握和靈活運(yùn)用程度，為他們今后研發(fā)工作可能遇到的理論知識(shí)打下日益堅(jiān)實(shí)的基礎(chǔ)。

2　結(jié)　語

通過藥物化學(xué)教學(xué)改革，能夠充分調(diào)動(dòng)學(xué)生的學(xué)習(xí)積極性、主動(dòng)性，激發(fā)學(xué)生的學(xué)習(xí)興趣，達(dá)到提高學(xué)生綜合素質(zhì)的目的，增強(qiáng)新藥開發(fā)的基本理念，培養(yǎng)有機(jī)化學(xué)專業(yè)背景深厚、具有新藥創(chuàng)制能力強(qiáng)、知識(shí)面寬的復(fù)合型人才，為我國新型藥物的開發(fā)提供人才能源和發(fā)展的動(dòng)力。

[1]鄧衛(wèi)平,杜文婷,錢旭紅.淺析有機(jī)化學(xué)在藥學(xué)人才培養(yǎng)中的基礎(chǔ)核心地位[J].中國大學(xué)教學(xué), 2009(6):33-35.

[2]梁曉霞,呂程,張偉.深化藥物化學(xué)教學(xué)改革提高學(xué)生綜合素質(zhì)[J].教育論壇,2011, 8(2):114-115.

[3]劉環(huán)宇,李敏誼,申東升,等.如何搞好藥學(xué)類院校有機(jī)化學(xué)的教學(xué)[J].中國科教創(chuàng)新導(dǎo)刊, 2009(20): 53-55.

[4]趙春香,丁永杰.藥物化學(xué)專業(yè)選修課教學(xué)改革的探討與研究[J].周口師范學(xué)院學(xué)報(bào), 2011, 28(5): 63-65.

[5]孫玉,于小鳳.藥物化學(xué)教學(xué)中學(xué)習(xí)興趣的全面調(diào)動(dòng)[J].新課程研究,2010,17(7):59-60.

[6]顧軍,崔穎,李建宇.系統(tǒng)案例教學(xué)法在藥物化學(xué)教學(xué)中的探索與實(shí)踐[J].中國高等醫(yī)學(xué)教育,2010(5):103-104．

Discussion on the Reform of Teaching Methods of MedicinalChemistryinChemistrySpecialty*

FU Ji-ya, XU Ya-lun, WANG Yan-bo, ZHU Jun-yan

(College of Chemistry and Chemical Engineering, Henan University, Henan Kaifeng 475004, China)

MedicinalChemistryisamultidisciplinaryandinterdisciplinarysubjectbasedonavarietyofsubjects.Teachingcontent,methods,meansandassessmentofmedicinalchemistrywerediscussed.Differentteachingmethodswereadoptedaccordingtostudents’background.Toimprovetheenthusiasmofthestudents,newteachingmethodsandstrategiesinmedicinalchemistrywereexplored.

MedicinalChemistry;OrganicChemistry;newdrugdevelopment

河南省教育廳科學(xué)技術(shù)研究重點(diǎn)項(xiàng)目(No.15A150034)。

付記亞(1983-)，女，講師，主要從事有機(jī)合成方法學(xué)研究及藥物中間體合成。

G642

A

1001-9677(2016)013-0225-02