點擊化學及其在生物醫(yī)學領(lǐng)域中的應用

摘要：點擊化學指通過應用高效性、可靠性及具選擇性的化學反應實現(xiàn)碳雜原子連接，為一種能夠快速合成大量新化合物的合成方法，以其具備的反應條件溫和、產(chǎn)物收率高、高度選擇性、產(chǎn)物易分離及速率快等特點，成為國內(nèi)外研究的一大熱點。文章對點擊化學在藥物載體、基因載體、熒光標記及藥物設(shè)計等生物醫(yī)學領(lǐng)域中的應用進展進行了綜述。

關(guān)鍵詞：生物醫(yī)學領(lǐng)域；點擊化學法；碳雜原子連接；新化合物；藥物載體；基因載體 文獻標識碼：A

中圖分類號：O641 文章編號：1009-2374（2016）10-0042-02 DOI：10.13535/j.cnki.11-4406/n.2016.10.020

點擊化學法主要由諾貝爾化學獎獲得者Sharpless于2001年提出，其以組合化學為基礎(chǔ)，經(jīng)過一系列革命性變化的合成方法，為一種新型的快速合成大量化合物方法。由于其具備反應條件溫和、產(chǎn)物收率高、高度選擇性、產(chǎn)物速率快、產(chǎn)物易分離等優(yōu)點，使得其在各種用途的生物醫(yī)用領(lǐng)域中得到廣泛應用，并為其提供較多便利，逐漸受到國內(nèi)、國外科學家的關(guān)注。為更加深入地了解點擊化學法在生物醫(yī)學領(lǐng)域中的應用效果，現(xiàn)綜述如下。

1 點擊化學概述

點擊化學被稱作鏈接化學、動態(tài)組合化學，屬于一個模塊合成概念，為一種選用易得原料，經(jīng)過可靠性、模塊化、高選擇性、高效率的化學轉(zhuǎn)變，進而實現(xiàn)碳雜原子連接（C-S-C），通過應用低成本快速合成各類新化合物組合化學方法，突破傳統(tǒng)有機合成，為目前化學領(lǐng)域發(fā)展較顯著的一個趨勢。

點擊化學具備的優(yōu)異特征可使應用“分子裁剪”手段模塊組合成復雜化合物，主要包括樹枝狀分子、星形聚合物、梳形聚合物、糖類衍生物及蛋白質(zhì)及生物雜化物等生物醫(yī)學材料。……