半邊蓮的化學成分研究

1 前言

半邊蓮（LobeliachinensisLour.）又名急解索、細米草、蛇舌草等，是《中國藥典》收錄的常用中藥品種，為桔梗科（Campanulacea）半邊蓮屬植物，一年生矮小草本，藥用全草，有利尿消腫，清熱解毒的功效[1]。中醫臨床上半邊蓮常用于治療帶狀皰疹、急性腎炎、蛇咬傷、小兒夏季熱等[2]。對半邊蓮屬植物化學成分的研究報道主要集中在生物堿的分離和結構鑒定[3，4]，對其它成分的研究報道較少。本試驗從半邊蓮中分離鑒定了12個化合物，分別為：6，7-二甲氧基香豆素（1）、6-羥基-5，7-二甲氧基香豆素（2）、5-羥基-7-甲氧基香豆素（3）、5-羥基-6，7-甲氧基香豆素（4）、3'-羥基芫花素（5）、芹菜素（6）、槲皮素（7）、木犀草素（8）、蒙花苷（9）、luteolin3'，4'-dimethylether-7-O--D-glucoside（10）、異阿魏酸（11）和迷迭香酸乙酯（12）。其中1、2、3、4、5、10、11、12為首次從該植物中分離得到。

2 儀器與材料

2.1 儀器

BrukerAV-600型超導核磁共振儀，FinniganLCQAdvantageMAX質譜儀，X-5型顯微熔點測定儀，柱色譜和薄層色譜用硅膠均為青島海洋化工廠產品，大孔樹脂D101為天津海光化工公司產品，SephadexLH-20為Pharmacia公司產品，試劑規格為分析純和色譜純。

2.2 材料

半邊蓮全草于2008年5月采自廣州天河區長坂村，由廣州中醫藥大學中藥學院張丹雁教授鑒定為桔梗科半邊蓮屬植物半邊蓮LobeliachinensisLour.。標本存放于暨南大學中藥及天然藥物研究所（No.2008091202）。

3 提取與分離

3.1 粉碎

將購得的半邊蓮全草12.5kg，經粉碎機粉碎成顆粒均勻的粉末。

3.2 提取

用95%乙醇室溫滲漉提取。提取液減壓濃縮得到乙醇浸膏2.7kg。將該浸膏分散于蒸餾水中，依次用石油醚、乙酸乙酯、氯仿、正丁醇萃取，減壓濃縮乙酸乙酯萃取層，得到乙酸乙酯部位125g。

3.3 分離

乙酸乙酯層（125g）經大孔樹脂D101，用乙醇-水（30：70，50：50，70：30）洗脫，得到5個餾分。30%乙醇層餾分（24g）經硅膠柱層析、反相柱層析、SephadexLH-20、HPLC等手段反復分離純化，得到化合物1（5mg）、2（6.2mg）、3（5.3mg）、4（7.9mg）、5（22.2mg）、6（3.3mg）、7（8.0mg）、8（12.5mg）、9（6.7mg）、10（5.6mg）、11（12.7mg）、12（20.3mg）。

4結構鑒定

4.1 化合物1

白色針晶（醋酸乙酯），結構鑒定為6，7-二甲氧基香豆素

4.2 化合物2

白色針晶（醋酸乙酯），結構鑒定為6-羥基-5，7-二甲氧基香豆素（fraxinol）。

4.3 化合物3

白色針晶（正己烷+醋酸乙酯），該化合物結構為5-羥基-7-甲氧基香豆素（7-methoxy-5-hydroxycoumarin）。

4.4 化合物4

白色針晶（醋酸乙酯），結構鑒定為5-羥基-6，7-甲氧基香豆素（tomentin）。

4.5 化合物5

黃色粉末（醋酸乙酯），結構鑒定為3'-羥基芫花素（3'-hydroxy-genkwanin）。

4.6 化合物6

黃色粉末（醋酸乙酯），結構鑒定為芹菜素（apigenin）。

4.7 化合物7

黃色粉末（醋酸乙酯），結構鑒定為槲皮素（quercetin）。

4.8 化合物8

黃色粉末（甲醇），結構鑒定為木犀草素（luteolin）。

4.9 化合物9

黃色粉末（醋酸乙酯），結構鑒定為蒙花苷（linarin）。

4.10 化合物10

黃色無定形粉末，結構鑒定為luteolin3'，4'-dimethylether-7-O-β-D-glucoside。

4.11 化合物11

白色棱狀結晶（氯仿+甲醇），結構鑒定為異阿魏酸（isoferulicacid）。

4.12 化合物12

黃色油狀物，結構鑒定為迷迭香酸乙酯（ethylrosmarinate）。

5 討論

目前對半邊蓮的研究主要是黃酮類化合物的研究，采用色譜方法和各種波譜學手段進行分離鑒定，而本試驗從半邊蓮乙酸乙酯層中首次分離出了6，7-二甲氧基香豆素（1）、6-羥基-5，7-二甲氧基香豆素（2）、5-羥基-7-甲氧基香豆素（3）、5-羥基-6，7-甲氧基香豆素（4）、3'-羥基芫花素（5）、4'-dimethylether-7-O-β-D-glucoside（10）、異阿魏酸（11）、迷迭香酸乙酯（12）8個化合物 。因此，半邊蓮的研究還更需要進一步的探討，以發現它主要藥效成分的組成。

6小結

天然藥物化學成分的研究是現代藥物研究的一個熱點方向，主要是探究其藥效成分的組成，以便更好的指導臨床用藥和新型藥物研發。本試驗從半邊蓮中分離得到 12個化合物，通過化學和波譜分析鑒定了其結構。為了更進一步了解各個組分的藥效作用，還需進一步的將各個組分進行藥效學的試驗。

參考文獻：

[1]中國藥典.一部[M].北京：中國醫藥科技出版社，2005：77.

[2]趙勇，趙蕾.半邊蓮的研究進展[J].醫學信息，2006，19（5）：1115-1116.

[3]Francois-XavierFelpin，JacquesLebreton.History，chemistryandbiologyofalkaloidsfromLobeliainflate[J].Tetrahedron，2004，60）：10127–10153.

[4]ShibanoM，TsukamotoD，MasudaA，etal.Twonewpyrrolidinealkaloids，radicaminesAandB，asInhibitorsofα-glucosidasefromLobeliachinensisLour[J].Chem.Pharm.Bull.，2001，49（10）：1362-1364.