我國取得嘧啶胺類殺菌劑開發重大突破

近日，沈陽中化農藥化工研究有限公司劉長令團隊取得了嘧啶胺類殺菌劑開發的重大突破。經過近10年時間三代化合物的研究（涉及二十多種不同結構），成功解決了困擾行業近半個世界的毒性難題，這也是團隊研究30年的首次突破。利用“中間體衍生化方法”得到嘧啶胺類化合物，完全符合各大研發公司的期望和產業發展的方向：毒性低、結構新穎，性能好，性價比高。

嘧啶胺類殺菌劑對霜霉病，白粉病等防治有顯著效果，涉及到全世界霜霉病相關的15億美元市場，白粉病相關的20億美元市場，商業前景非常好。

嘧啶胺類化合物早在1968年就有報道，世界各大農藥公司（包括先正達、陶氏、拜耳、杜邦、BASF以及日本多家公司）都有研究，前后持續研究了近50年（2015年仍有專利公開）。1995年和1997年日本分別有一殺螨劑嘧螨醚（毒性比食鹽的毒性高20多倍）和一殺菌劑氟嘧菌胺 （毒性比食鹽的毒性高5倍）產業化（因為毒性高，成本高，應用受到一定限制）。2001年還有一殺蟲劑報道，但到目前也沒有產業化。其后因為化合物毒性太高的原因，研究一直沒有進一步的突破。

劉長令團隊在嘧啶胺類化合物的研發過程中，一共經歷了三次迭代升級。

第一代（含六類小結構）：生物活性好，合成難度大、成本高，且高毒（毒性比食鹽的毒性高500倍）。跟國外各大公司研制的多種結構一樣，都屬于第一代。

第二代（含四類小結構）：生物活性好，合成難度大、成本高，低毒。 這一代的化合物結構沒有報道，中間體都是新的，由研究所自己合成。

第三代（含六類小結構）：結構更簡單，生物活性好，合成容易、成本低，毒性也非常低（大于4000，比食鹽的毒性3000還低），產業化前景非常好。目前重要中間體已經產業化。第三代化合物如SYP-4773活性是劉長令團隊發明的殺菌劑氟嗎啉的3-6倍，但其成本比氟嗎啉還低。

“中間體衍生化方法” 幫助我們高效地進行了相關化合物的開發和篩選，如果沒有這個方法的指導，我們不會在這么短的時間開發出第三代化合物。” 劉長令教授告訴AgroPages世界農化網。

“中間體衍生化方法” 是劉長令團隊在多年的開發實踐過程中總結出的一套高效創制農藥的技術。其實質就是利用有機中間體可進行多種有機化學反應的特性，從化學的角度出發，把新藥先導發現的復雜過程簡單化。與其他創制理論或方法相比，在時間、投資、效率等多方面均得到了優化與改善，隨之成功率也大大提高，該新農藥創新策略不僅僅適宜于先導化合物的發現，更可發明具有自主知識產權的新產品。

嘧啶胺類化合物有可能是繼三唑類殺菌劑、甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑、酰胺類殺菌劑（SDHI）之后又一重要的殺菌劑類別，未來3-5年市場將會驗證這類化合物的表現。

（摘自《世界農化網》）