探討常用抗菌藥物的給藥時間與藥效發揮的相關性

摘要：抗真菌類藥物、喹諾酮類、β-內酰胺類、大環內酯類、氨基糖苷類抗菌藥物是臨床上最常用的幾類抗菌藥物，在臨床使用中占據著較高的比例。因此，嚴格掌握以上幾類常用抗菌藥物的給藥時間與藥效發揮相關性，對于促進抗菌藥物的合理應用，提高抗菌藥物治療效果，意義重大。本文就在闡述PAE、PK/PD影響機制的基礎上，對抗真菌類藥物、喹諾酮類、β-內酰胺類、大環內酯類、氨基糖苷類等藥物的給藥時間與藥效發揮的相關性進行了分析，目的在于促進抗菌藥物的合理應用。

關鍵詞：常用抗菌藥；給藥時間；藥效發揮；相關性

目前，抗菌藥物是臨床上使用較為廣泛的，也是使用量較大的一類藥物，抗菌藥物在臨床各類疾病的治療中均有不可替代的作用，尤其是這幾類抗菌藥物的使用頻率很高，使用量很大，但是對于抗菌藥物來說，在其使用過程中，只有達到了一定的藥物濃度，才能發揮良好的病原體抑制作用，而發揮殺滅病原體的效果。因此，積極分析常用抗菌藥物的給藥時間與藥效發揮的相關性，對于促進臨床合理用藥，保證良好的治療效果，具有十分重要的意義。

1 .PAE、PK/PD影響機制

PK/PD是評估抗菌藥物療效的一項重要指標，PD主要是對藥物的治療效果進行評價，而PK/PD反映的則是藥物的殺菌作用與血藥濃度之間的關系，PAE反映的是藥物的抑菌作用時間。

2.幾類常用抗菌藥物的給藥時間與藥效發揮相關性

2.1β-內酰胺類抗菌藥物的給藥時間與藥效發揮相關性

β-內酰胺類是一類時間依賴性藥物，當其血藥濃度達到MIC的4—5倍時，其殺菌能力就會達到飽和狀態；當其血藥濃度超過致病菌MIC的40%—60%時，其抗菌活性效果最佳。青霉素、頭孢呋辛、頭孢曲松、頭孢吡肟等是比較具有代表性的β-內酰胺類抗菌藥物，也是臨床上最常用的β-內酰胺類抗菌藥物，青霉素在使用過程中，通常是每日用藥3—4次，而頭孢曲松可減少每日的用藥次數，改為每日用藥1次，但在使用頭孢曲松的過程中，要特別注意的是它不能與含鈣溶液同用[2]。

2.2喹諾酮類抗菌藥物的給藥時間與藥效發揮相關性

喹諾酮類抗菌藥物是一類濃度依賴性藥物，隨著藥物濃度的增高，其抗菌作用也增強。這類藥物多數都具有較長的PAE，且隨著藥物濃度的增加，PAE也隨之增大，但與此同時藥物不良反應也增多。因此，臨床在應用喹諾酮類藥物的過程中，一定要嚴格的控制其使用劑量，通常每日用藥1—2次，并且禁用于18歲以下兒童[1]。

2.3大環內酯類抗菌藥物的給藥時間與藥效發揮相關性

大環內酯類抗菌藥物也是一類時間依賴性藥物，其在機體內的PK/PD特性具有較大的差異性，因此對這類藥物的PK/PD進行評價時是無法使用統一的參數進行的。對于阿奇霉素、羅紅霉素等新型的大環內酯類藥物來說，在其血藥濃度從峰濃度下降的過程中，能夠與MIC疊加PAE，其臨床治療效果會得到顯著的延長，對于這類藥物的用藥，一般來說為每日1次。

2.4氨基糖苷類抗菌藥物的給藥時間與藥效發揮相關性

氨基糖苷類也是一類濃度依賴性的抗菌藥物，并且其具有首次接觸效應。氨基糖苷類藥物的最佳給藥方法為每日1次。為了避免氨基糖苷類藥物的首次接觸效應，可以在不改變用藥劑量的情況下，將單次給藥分成多次給藥，這樣的給藥方式不僅能夠有效地避免其首次接觸效應，同時還能夠有效地縮短藥物與細菌之間的接觸時間，從而降低其耐藥性，提高臨床療效[3]。

2.5 常用抗真菌藥物的給藥時間與藥效發揮相關性

常用的抗真菌藥物有唑類、多烯類及氟胞嘧啶類等，其中兩性霉素B是濃度依賴性藥物，其用法為每日1次或者是每隔2—3日1次，以靜脈注射為主要給藥方式，這類藥物的PAE較長。而唑類是時間依賴性藥物，其用法為每日1次，以靜脈給藥或口服給藥為主要給藥方式，用藥過程中需保持其AUC/MIC值大于20。氟胞嘧啶類也是時間依賴性藥物，用法為每日4次，口服，或者是每日2—3次靜脈滴注。

3.結語

綜上所述，臨床上在使用以上幾類常用抗菌藥物進行治療時，需要嚴格掌握其最佳給藥時間、PAE參數、PK/PD等指標，在此基礎上選擇合理的給藥時間和給藥方法，并根據患者的具體情況，形成具有針對性的、合理性的用藥方案，實施臨床診療，才能夠保證患者獲得最佳的治療效果，和最大限度地降低藥物不良反應和耐藥性的發生。

參考文獻：

[1]李愛蘭.常用抗菌藥物的給藥時間及臨床合理用藥分析[J].臨床合理用藥雜志，2013，6（22）：25—27.

[2]閔旭東.常用抗菌藥物的給藥時間與臨床合理用藥[J].當代醫學，2013，（30）：142—143.

[3]萬忠林.常用抗菌藥物的給藥時間及臨床合理用藥分析[J].中國實用醫藥，2013，8（12）：146—147.