中藥有效成分研究與中藥新藥研發

郭思嬌

摘 要：中藥有效成分是中藥藥效得以科學發揮的重要物質基礎和前提條件，因而重要有效成分研究具有濃厚的研究價值，是中藥學不斷發展進步歷程中的一項重要工作。本文簡要探討中藥有效成分及中藥新藥研發的相關問題，僅供相關人員參考。

關鍵詞：中藥；有效成分；中藥新藥研發

隨著社會的不斷進步，中藥也歷經了單味藥到復方的轉變，在中醫理論指導下，中藥在防治疾病上具有良好的應用價值，實現了中華民族對天然藥物及其人工替代品的獨特化使用，滿足醫學的特殊化需求。中藥有效成分的來源各不相同，因而在應用和中藥新藥研發上也具有一定特殊性，以下進行具體分析。

1 中藥有效成分研究的歷史

研究發現，我國常用中藥有效成分的研究始于中藥麻黃中提取麻黃堿，大約在上個世紀的上半葉，驚動了全世界醫藥領域，這就為中藥有效成分研究的開展打下了良好的基礎。我國學者繼續從常用中藥中對有效成分進行分離包括青黛中的靛玉紅、青蒿中的青蒿素、北五味子中的五味子丙素等，都在臨床中發揮著重要的療效。中藥有效成分的獲取需要依靠科學化的分離提取手段來實現，隨著科學技術的不斷進步，先進的分離提取技術在中藥有效成分研究中逐漸得到廣泛的應用，包括氣相色譜法、高效液相色譜法、毛細管電泳法以及超臨界二氧化碳萃取法等，為重要有效成分的研究提供了可靠的技術支持，各項技術在應用方式及應用范圍上也具有一定獨特性。

2 中藥有效成分研究的重要意義

2.1 有利于作用機制闡明

對中藥有效成分展開研究有利于明確藥物作用的物質基礎，有利于闡明藥物的作用機制。俗話說，一味藥材即是一個復方，而含有幾味藥材的復方所含的成分就更多了，那么要搞清楚起效的物質基礎及體內過程是相當困難的。而有效成分在這方面的優勢就十分明顯了，由于成分單一，其作用機制的因果對應性就比較明確，即便是通過腸內菌或肝臟首過效應發生了體內轉化，也相對便于追蹤。

2.2 有利于制劑創新

“粗、大、黑”被作為對傳統中藥制劑特點的評價雖然有片面性，但也有其客觀性。要改變這種狀況，制劑創新是很重要的。中藥有效成分制劑由于成分單一，其理化性質明確，可較為精準地選擇輔料及成型工藝，通過藥代動力學研究可為新劑型的選擇提供令人信服的依據，因而是十分有利于制劑創新的。對于中藥注射劑的研制，成分的明確性是該劑型立題依據中十分重要的一個方面，這在《藥品注冊管理辦法》附件一中作出了明確的說明。

2.3 有利于質量標準的科學制定

目前，在中藥質量標準的控制指標中，相當大一部分是標示性成分，而非有效成分，這樣的質量標準，其科學性、合理性大大降低。不言而喻，有效成分對于藥品質量標準的制定是再好不過的了。以護肝片為例，其處方中主要保肝降酶藥為北五味子，《中華人民共和國藥典》2005年版一部便據此改測北五味子特征性有效成分五味子醇甲，使專屬性和有效性均得以提高。

2.4 有利于自主知識產權的獲得

在對中藥有效成分研究的過程中，有許多新的研究成果可用于專利的申請，從而有利于中藥自主知識產權的獲得。

2.5 有利于現代中藥復方的創制

復方是中醫臨床用藥的主要方式，通過藥物之間的有機組合，可以發揮增效減毒、避免耐藥性之作用，體現出治療的全面性。建立在中藥有效成分基礎上的復方制劑，通過配伍研究找到合理的劑量配比，使得新復方既能說明起效的物質基礎，又能說明復方組方的合理性。

2.6 有利于藥理學、治療學新視野的拓展

對中藥有效成分的研究還可以拓展藥理學新視野，可以研制出新的治療藥物。對麻黃堿的研究發現其對心血管系統有類似腎上腺素的作用，為后來的擬交感神經藥理研究開辟了道路，對現代藥理學產生了重要影響。青篙素的發現為有效治療瘧疾找到了一把利器。

3 中藥有效成分的新藥研發

3.1 當前中藥新藥研發存在的問題

第一，在純分析的觀點上，中藥有效成分研究缺乏一定實踐性，也就是說，屬于春分析的觀點，為了某種目標去做某件事，單純追求新的分離技術或分離設備而忽視重要新藥研發的初衷，此種情況下盡管有充分的分析，但研發的系統性和整體性不足，無法實現“精確”與“模糊”的有機結合，影響中藥新藥研發的整體效果。其中，中藥明確的有效成分就是精確，而整體把握就是模糊，若無法實現精確與模糊的最佳結合，勢必給中藥新藥研發造成制約。

第二，未經充分篩選。就中藥有效成分研究及中藥新藥研發的具體情況來看，普遍存在為開發而去開發的情況，由于目的性比較明確，勢必會給中藥有效成分研究的整體效果造成一定制約，在中藥有效成分分析中一旦藥效學作出活性，馬上進入新藥申報階段并申報各類成果，這種浮躁的心態對于中藥學的發展是非常不利的。

第三，生搬硬套母體藥材的功效及中醫證型。具體來講，中藥中含有一定的有效成分，也可以看做是有效成分來源于中藥，但這并不能夠表示有效成分與中藥材劃等號，科學的臨床試驗觀察是保證中藥有效成分分析科學性的重要條件，生搬硬套母體藥材的功效及中醫證型是不可取的。

3.2 中藥新藥研發的發展方向

第一，準確區分活性強弱。為保證中藥有效成分研究及中藥新藥研發的科學性，應當掌握好中藥新藥研發的具體方向，對活性強弱進行準確區分以保證中藥應用價值得到最大化發揮，提高中藥療效。這就要求相關人員做好活性強弱帥選工作，在活性篩選中高度重視并充分發揮學科合作的積極作用，實現中藥資源的科學化利用，并保證中藥新藥研發的可靠性。

第二，堅持復方為主的原則。相關臨床實踐及藥理學實驗研究表明，中藥新藥的研發應當堅持以復方為主，以促進其緩和作用得到最大化發揮，實現單個組分的強強聯合，切實提高中藥治療效果，降低不良反應發生幾率。

第三，積極開展臨床試驗。中藥新藥的研發需要以規范的臨床試驗數據來支持，以確保中藥新藥安全上市。因此在中藥有效成分的新藥研發中，應當加大對臨床試驗的重視程度，以國家GCP規范為依據開展中藥新藥研發相關的臨床試驗，將不同時期的臨床試驗進行規范銜接，掌握好不同條件下中藥新藥臨床有效劑量，密切觀察并積極探索中藥新藥在體內的具體情況，以明確中藥新藥的治療效果及風險情況，明確中藥新藥的適應癥，從而保證中藥新藥研發的科學性和可靠性。

結束語

通過對中藥有效成分以及中藥新藥研發進行研究可知，中藥有效成分的研究具有重要價值，其應用基礎研究色彩濃厚，在中藥發展史上占據著重要的地位，應當受到相關人員的高度重視。當前我國中藥有效成分研究中取得一定成績但也存在一定不足，因此在未來發展中應當深入開展中藥有效成分研究，并積極致力于中藥新藥研發，從而為中藥學的發展做出貢獻。

參考文獻

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