本期主題：新版Pesticide Manual 收錄的中國農(nóng)藥品種

Pesticide Manual是關于作物保護農(nóng)藥品種方面一個權威且獨立的信息來源。收錄的信息涵蓋全球重要農(nóng)藥品種的化學性質(zhì)、作用靶標、使用對象、毒理數(shù)據(jù)、生態(tài)效應等。最新出版的Pesticide Manual收錄了862個農(nóng)藥品種，其中中國農(nóng)藥品種占16個。包括殺菌劑9個，殺蟲、殺螨劑6個，除草劑1個。16個被收錄的中國農(nóng)藥品種中，13個品種來自中國中化集團公司，占81.2%。分別來自沈陽中化農(nóng)藥化工研發(fā)有限公司（10個，占62.5%）、江蘇揚農(nóng)化工股份有限公司（1個，占6.3%）、浙江省化工研究院有限公司（1個，占6.3%）。

1 殺菌劑

1.1 氟嗎啉（flumorph）

試驗代號：SYP-L190，CAS號：211867-47-9，化學名稱：（E，Z）-4-[3-（4-氟苯基）-3-（3，4-二甲氧基苯基） 丙烯酰]嗎啉或（E，Z）-3-（4-氟苯基）-3-（3，4-二甲氧基苯基）-1-嗎啉基丙烯酮，沈陽中化農(nóng)藥化工研發(fā)有限公司（原沈陽化工研究院農(nóng)藥所）于1994年創(chuàng)制、開發(fā)的我國第一個具有自主知識產(chǎn)權的創(chuàng)制殺菌劑，第一個創(chuàng)制的含氟農(nóng)藥品種，也是我國第一個獲得美國、歐洲發(fā)明專利的、第一個獲準正式登記并產(chǎn)業(yè)化的創(chuàng)新農(nóng)藥品種。主要用于防治卵菌綱病原菌產(chǎn)生的病害如霜霉病、晚疫病、霜疫病等，具體的如黃瓜霜霉病、葡萄霜霉病、白菜霜霉病、番茄晚疫病、馬鈴薯晚疫病、辣椒疫病、荔枝霜疫霉病、大豆疫霉根腐病等。大鼠急性經(jīng)口LD50（mg/kg）：>2710（雄），>3160（雌）。大鼠急性經(jīng)皮LD50（mg/kg）>2150（雄、雌）。對兔皮膚和兔眼睛無刺激性。無致畸、致突變、致癌作用。

經(jīng)如下合成方法制得氟嗎啉。

1.2 唑菌酯（pyraoxystrobin）

試驗代號：SYP-3343，CAS號：862588-11-2，化學名稱：（E）-2-（2-（（3-（4-氯苯基）-1-甲基-1H-吡唑-5-氧基）甲基）苯基）-3-甲氧基丙烯酸甲酯，沈陽中化農(nóng)藥化工研發(fā)有限公司創(chuàng)制并開發(fā)的廣譜殺菌劑。同時具有保護和治療作用，對水稻稻瘟病、紋枯病、稻曲病，小麥赤霉病、白粉病、銹病，玉米小斑病、銹病，棉花枯萎病、黃萎病，油菜菌核病，黃瓜枯萎病、黑星病、炭疽病、霜霉病、白粉病，番茄灰霉病、灰霉病、葉霉病，蘋果樹腐爛病、輪紋病、斑點落葉病等均有良好的防效，同時還具有很好的抗病毒活性、殺蟲活性和顯著的促進植物生長調(diào)節(jié)的作用。急性經(jīng)口LD50（mg/kg）：雌大鼠1022、雄大鼠1000、雌小鼠2599、雄小鼠2170。大鼠急性經(jīng)皮LD50>2150 mg/kg（雄、雌）。對兔眼、兔皮膚單次刺激強度均為輕度刺激性。對豚鼠致敏性試驗為弱致敏。

經(jīng)如下合成方法制得唑菌酯。

1.3 丁香菌酯（coumoxystrobin）

試驗代號：SYP-3375，CAS號：850881-70-8，化學名稱：（2E）-2-{2-[（3-丁基-4-甲基-2-氧-2H-苯并吡喃-7-基）氧甲基]苯基}-3-甲氧基丙烯酸甲酯，沈陽中化農(nóng)藥化工研發(fā)有限公司創(chuàng)制并開發(fā)的殺菌劑。對蘋果樹腐爛病、輪紋病、斑點病，水稻稻瘟病、紋枯病、惡苗病，小麥赤霉病、紋枯病，玉米小斑病，油菜菌核病，黃瓜霜霉病、白粉病、枯萎病、黑星病，番茄葉霉病、炭疽病，葡萄霜霉病等多種病害具有很好的防治效果。同時還具有一定的殺蟲活性、抗病毒活性和促進植物生長調(diào)節(jié)的作用。大鼠急性經(jīng)口LD50（mg/kg）：雄性1260，雌性926；急性經(jīng)皮LD50>2150 mg/kg（雌、雄）；對兔皮膚單次刺激強度為中度刺激性，對眼睛刺激分級為中度刺激性；對豚鼠皮膚無致敏作用，屬弱致敏物。

經(jīng)如下合成方法制得丁香菌酯。

1.4 烯肟菌酯（enoxastrobin）

試驗代號：SYP-Z071，CAS號：238410-11-2，化學名稱：α-[2-[[[[4-（4-氯苯基）-丁-3-烯-2-基]亞胺基]氧基]甲基]苯基]-β-甲氧基丙烯酸甲酯，沈陽中化農(nóng)藥化工研發(fā)有限公司與美國羅門哈斯公司（現(xiàn)陶氏益農(nóng)）共同研制的的甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑，也是國內(nèi)開發(fā)的第一個甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑。對由鞭毛菌、結合菌、子囊菌、擔子菌及半知菌引起的多種植物病害有良好的防治效果。大鼠急性經(jīng)口LD50（mg/kg）：雄性926，雌性749；急性經(jīng)皮LD50>2000 mg/kg（雌、雄）；對兔皮膚無刺激性，對兔眼輕度刺激。

經(jīng)如下合成方法制得烯肟菌酯。

1.5 烯肟菌胺（fenaminstrobin）

試驗代號：SYP-1620，CAS號：366815-39-6，化學名稱：（E，E，E）-N-甲基-2-[（（（（1-甲基-3-（2，6-二氯苯基）-2-丙烯基）亞氨基）氧基）甲基）苯基]-2-甲氧基亞氨基乙酰胺，沈陽中化農(nóng)藥化工研發(fā)有限公司研制的甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑。可用于防治小麥銹病、白粉病，水稻紋枯病、稻曲病，黃瓜白粉病、霜霉病，葡萄霜霉病，蘋果斑點落葉病、白粉病，香蕉葉斑病，番茄早疫病，梨黑星病，草莓白粉病，向日葵銹病等多種植物病害。同時，對作物生長性狀和品質(zhì)有明顯的改善作用，并能提高產(chǎn)量。大鼠急性經(jīng)口LD50>4640 mg/kg（雌、雄），急性經(jīng)皮LD50>2150 mg/kg（雌、雄），對兔眼有中度刺激，無皮膚刺激性。

經(jīng)如下合成方法制得烯肟菌胺。

1.6 唑胺菌酯（pyrametostrobin）

試驗代號：SYP-4155，CAS號：915410-70-7，化學名稱：N-[2-[[（1，4-二甲基-3-苯基-1H-5-吡唑氧基]甲基]苯基]-N-甲氧基氨基甲酸甲酯，沈陽中化農(nóng)藥化工研發(fā)有限公司創(chuàng)制并開發(fā)的內(nèi)吸性殺菌劑。主要用于防治小麥白粉病，黃瓜霜霉病、灰霉病等病害。大鼠急性經(jīng)口LD50（mg/kg）：>5010（雄），>4300（雌）；大鼠急性經(jīng)皮LD50（mg/kg）：>2150（雄、雌）。對兔眼為輕度至中度刺激性。對免皮膚無刺激性。對斑馬魚急性毒性LC50（96 h）0.44 mg/L。對虹鱒魚的急性毒性LC50（96 h）10.5 μg/L。

經(jīng)如下合成方法制得唑胺菌酯。

1.7 啶菌噁唑（pyrisoxazole）

試驗代號：SYP-Z048，CAS號：291771-83-0，化學名稱：5-（4-氯苯基）-3-（吡啶-3-基）-2，3-二甲基-異惡唑啉或3-（（5-（4-氯苯基）-2，3-二甲基）-3-異惡唑啉基） 吡啶，沈陽中化農(nóng)藥化工研發(fā)有限公司與美國羅門哈斯公司（現(xiàn)陶氏益農(nóng)）共同開發(fā)的一種新型惡唑類殺菌劑。主要用于防治番茄灰霉病、蘋果斑點落葉病、花生褐斑病、黃瓜黑星病、小麥根腐病、葡萄白腐病等。大鼠急性經(jīng)口LD50（mg/kg）：雄2000、雌1710。大鼠急性經(jīng)皮LD50>2000 mg/kg（雄、雌）。兔子急性經(jīng)皮LD50>2000 mg/kg，對兔皮膚、眼睛刺激均無刺激。

經(jīng)如下合成方法制得啶菌惡唑。

1.8 氯啶菌酯（triclopyricarb）

試驗代號：SYP-7017，CAS號：902760-40-1，化學名稱：N-甲氧基-N-[2-[（3，5，6-三氯-2-吡啶氧基） 甲基]苯基]氨基甲酸甲酯，沈陽中化農(nóng)藥化工研發(fā)有限公司開發(fā)的高效廣譜低毒殺菌劑。具有預防及治療作用，對由子囊菌、擔子菌及半知菌引起的小麥白粉病，水稻稻瘟病、稻曲病，瓜類白粉病，番茄白粉病，蘋果銹病，西瓜炭疽病，花卉白粉病等多種病害表現(xiàn)出優(yōu)異的防治效果。大鼠急性經(jīng)口LD50（雌、雄）為5840 mg/kg，大鼠急性經(jīng)皮LD50（雌、雄）>2150 mg/kg。對家兔眼睛和皮膚有輕度刺激性，同時有弱致敏性。

經(jīng)如下合成方法制得氯啶菌酯。

1.9 氟菌螨酯（flufenoxystrobin）

試驗代號：SYP-3759，CAS號：918162-02-4，化學名稱：（αE）-2-[[2-氯-4-三氟甲基苯氧基]甲基]-α-（甲氧基亞甲基）苯乙酸甲酯，沈陽中化農(nóng)藥化工研發(fā)有限公司開發(fā)的兼具高殺菌活性和殺螨活性的化合物。具有高效廣譜的殺菌活性，對擔子菌、子囊菌、結合菌及半知菌引起的大多數(shù)植物病害具有很好的防治作用，如小麥白粉病、葉銹病，黃瓜白粉病、黑星病、炭疽病，玉米小斑病及水稻紋枯病等。且對朱砂葉螨具有較高的活性，對蘋果紅蜘蛛和柑橘紅蜘蛛具有很好的防效。大鼠急性經(jīng)口LD50>5000 mg/kg，大鼠急性經(jīng)皮LD50>5000 mg/kg。對兔皮膚無刺激，對兔眼睛無刺激，對大鼠無皮膚致敏性。

經(jīng)如下合成方法制得氟菌螨酯。

2 殺蟲、殺螨劑

2.1 氯氟氰蟲酰胺（cyhalodiamide）

試驗代號：ZJ4042，CAS號：1262605-53-7，化學名稱：{3-氯-N1-（2-甲基-4-七氟異丙基苯基）-N2-（1-甲基-1-氰基乙基）鄰苯二甲酰胺，浙江省化工研究院有限公司自主開發(fā)的鄰苯二甲酰胺類新型殺蟲劑，目前河北艾林國際貿(mào)易有限公司獲得了氯氟氰蟲酰胺全球10年獨家代理權。主要防治菜青蟲、小菜蛾、甜菜夜蛾、斜紋夜蛾、二化螟、三化螟、稻縱卷葉螟、棉鈴蟲，尤其針對水稻螟蟲的防治效果非常理想。原藥大鼠急性經(jīng)口LD50>5000 mg/kg（雌、雄），急性經(jīng)皮LD50>2000 mg/kg（雌、雄）；對兔皮膚無刺激性，對兔眼輕度刺激。

經(jīng)如下合成方法制得氯氟氰蟲酰胺

2.2 丁烯氟蟲腈（flufiprole）

CAS號：704886-18-0，化學名稱：1-（2，6-二氯-α，α，α-三氟-對-甲苯基）-5-甲代烯丙基氨基-4-（三氟甲基亞磺酰基）吡唑-3-氰，大連瑞澤農(nóng)藥股份有限公司在氟蟲腈基礎上研制并開發(fā)的吡唑類殺蟲劑。可用于防治稻縱卷葉蛾、稻飛虱、二化螟、三化螟、蝽象、薊馬等鱗翅目、蠅類和鞘翅目害蟲。大鼠急性經(jīng)口LD50（雌、雄）>4640 mg/kg，急性經(jīng)皮LD50（雌、雄）>2150 mg/kg。對兔眼有中度刺激，無皮膚刺激性。對大耳白兔皮膚、眼睛均無刺激性，對豚鼠皮膚無致敏。

經(jīng)如下合成方法制得丁烯氟蟲腈。

2.3 四氟醚菊酯（tetramethylfluthrin）

CAS號：84937-88-2，化學名稱：2，2，3，3-四甲基環(huán)丙烷羧酸-2，3，5，6-四氟-4-甲氧甲基芐基酯，最早由英國帝國化學報道，江蘇揚農(nóng)化工股份有限公司開發(fā)的菊酯類殺蟲劑。該產(chǎn)品為吸入和觸殺型殺蟲劑，也用作驅(qū)避劑，是速效殺蟲劑，對蚊蟲有卓越的擊倒效果，其殺蟲毒力是右旋烯丙菊酯的17倍以上。可防治蚊子、蒼蠅、蟑螂和白粉虱。經(jīng)如下合成方法制得四氟醚菊酯。

2.4 Heptafluthrin

CAS號：1130296-65-9，化學名稱：2，2-二甲基-3-[（1Z）-3，3，3-三氟丙-1-烯基]環(huán)丙酸-2，3，5，6-四氟-4-（甲氧基甲基）芐基酯，江蘇優(yōu)士化學開發(fā)的新型菊酯類殺蟲劑。

經(jīng)如下合成方法制得。

2.5 嘧螨胺（pyriminostrobin）

試驗代號：SYP-11277，CAS號：1257598-43-8，化學名稱：（E）-2-（2-（（2-（2，4-二氯苯氨基）-6-（三氟甲基）嘧啶-4-基氧基）甲基）苯基）-3-甲氧基丙烯酸甲酯。沈陽中化農(nóng)藥化工研發(fā)有限公司研制的甲氧基丙烯酸酯類殺螨劑。主要用于防治果樹如蘋果、柑橘等中的多種螨類如蘋果紅蜘蛛、柑橘紅蜘蛛等。大鼠急性經(jīng)口LD50（雌、雄）>5000 mg/kg，急性經(jīng)皮LD50（雌、雄）>2000 mg/kg。對兔皮膚、眼晴無刺激作用。

經(jīng)如下合成方法制得嘧螨胺。

2.6 中西菊酯（ZXI 8901）

試驗代號：ZXI 8901，CAS號：160791-64-0，化學名稱：[3-（4-溴苯氧基）-α-氰芐基2-[4-（二氟甲氧基）苯基]-3-甲基丁酸甲酯，中西藥廠發(fā)現(xiàn)的除蟲菊酯類殺蟲劑。以觸殺作用為主，兼有胃毒、拒避作用。與其他擬除蟲菊酯類農(nóng)藥相比殺蟲活性低，單位面積用量高，毒性極低，最適于防治衛(wèi)生害蟲。蔬菜上主要用中西除蟲菊酯防治菜青蟲、小菜蛾（對擬除蟲菊酯類農(nóng)藥產(chǎn)生抗性的地區(qū)不宜使用）、菜蚜、地老虎、菜螟、夜蛾、豆野螟、玉米瞑、棉鈴蟲、葉蟬、長綠飛虱等。

3 除草劑———氯酰草膦（clacyfos）

試驗代號：HW-02，CAS號：215655-76-8，化學名稱：O，O-二甲基-1-（2，4-二氯苯氧基乙酰氧基）乙基膦酸酯，華中師范大學開發(fā)的丙酮酸脫氫酶系的強抑制劑。能有效防除玉米、麥田、草坪、果園和茶園的闊葉雜草及部分單子葉雜草。大鼠急性經(jīng)口LD50（mg/kg）：雄性1711，雌性1467。大鼠急性經(jīng)皮LD50>2000 mg/kg，對兔皮膚、眼睛為輕度刺激性，對豚鼠皮膚為弱致敏性。

經(jīng)如下合成方法制得氯酰草膦。

4 小結

中國作為農(nóng)藥生產(chǎn)大國，雖然產(chǎn)量和出口量占據(jù)世界農(nóng)藥市場的主導地位，但自主創(chuàng)制的農(nóng)藥品種和數(shù)量很有限。新版Pesticide Manual收錄的862個農(nóng)藥品種中，中國農(nóng)藥品種僅有16個，占1.9%，其中沈陽中化農(nóng)藥化工研發(fā)有限公司開發(fā)創(chuàng)制的農(nóng)藥品種有10個，占整個中國總數(shù)的62.5%。這不僅說明了新農(nóng)藥創(chuàng)制開發(fā)難度的日益增大，同時說明在這種形勢下，我國只有不斷尋求適合我國國情的新農(nóng)藥創(chuàng)制方法，開發(fā)具有自主知識產(chǎn)權的新農(nóng)藥品種，才能在國際激烈的市場競爭中立于不敗之地，從而實現(xiàn)我國農(nóng)藥工業(yè)的可持續(xù)發(fā)展。

（摘自《農(nóng)藥》）