薄膜包衣在中藥片劑中的應(yīng)用

鄭盼盼

摘 要：目的探討薄膜包衣技術(shù)在中藥片劑生產(chǎn)中的應(yīng)用；方法 從薄膜包衣的特點、工藝以及成膜材料的角度對薄膜包衣技術(shù)在中藥片劑中的應(yīng)用做一總結(jié)；結(jié)果 薄膜包衣與糖包衣相比較，生產(chǎn)周期短、用料少、防濕能力強，而且藥品生產(chǎn)中的粉塵問題得到了很好的控制，可以減少勞動強度；結(jié)論 采用薄膜包衣技術(shù)能在中藥片劑生產(chǎn)中取得更好的效果，可以廣泛地應(yīng)用在藥品生產(chǎn)加工中。

關(guān)鍵詞：中藥；片劑；薄膜包衣

中藥片劑大多吸濕性比較強、易裂片、泛色或霉變，傳統(tǒng)包衣技術(shù)在包了糖衣以后又延長了崩解時間，加重了中藥片劑顯效慢、吸收差、生物利用度低等不良后果，高分子材料的發(fā)展，特別是纖維素及丙烯酸樹脂類高分子材料在國內(nèi)制藥行業(yè)中的廣泛應(yīng)用，把我國傳統(tǒng)的中藥糖衣片的包衣技術(shù)推向了新的里程，薄膜包衣與糖包衣相比較，生產(chǎn)周期短、用料少、防濕能力強，而且藥品生產(chǎn)中的粉塵問題得到了很好的控制，減少了勞動強度。目前，薄膜包衣可使用有機溶劑包衣，也可使用水作為分散劑包衣，在國外，有機溶劑包衣從經(jīng)濟、環(huán)保、嚴格的法規(guī)等因素考慮已逐步被聚合物水分散體包衣技術(shù)所代替[1]。國內(nèi)目前仍以有機溶液包衣為主，有關(guān)聚合物水分散體包衣技術(shù)的應(yīng)用還不普遍，因此，本文作者針對薄膜包衣技術(shù)在中藥片劑中的應(yīng)用和應(yīng)該注意的問題做一探討。

1包衣的材料

包衣常用的材料有聚乙二醇類、纖維素衍生物類、聚乙烯縮乙醛二乙胺乙酯、丙烯酸及甲基丙烯酸酯共聚物類及其它成膜材料[2]。

1.1 聚乙二醇類包衣材料

聚乙二醇類（Polyethylene Glycol，PEG）分子量為4000-5000可成膜，包衣層對藥物嗅味有良好的掩蓋作用，但是，它需要高溫熔融且對熱敏感，常與其它成膜材料如苯二甲酸纖維素配合使用。

1.2 纖維素衍生物類

羥丙基甲基纖維（HydroxypropylmethylCellulose，HPMC）、羥丙基纖維素（HPC）、乙基纖維素（Ethyl Cellulose，EC）、甲基纖維素（MC）、甲基羥乙基纖維素（MHEC）、羧甲基纖維素鈉（CMC-Na）等是普遍應(yīng)用在薄膜包衣的纖維素衍生物。其中以HPMC和EC最為常用，被國內(nèi)醫(yī)藥生產(chǎn)企業(yè)廣泛接受。

1.3其他類

丙烯酸及甲基丙烯酸酯共聚物（Acrylic acid-methylacrylate copolymer），是上世紀70年代，研究成功并廣泛得到應(yīng)用的一種材料，我國醫(yī)藥生產(chǎn)企業(yè)研制的Ⅳ號丙烯酸樹脂（簡稱Ⅳ號樹脂），成膜性好，并能在PH值1-4范圍內(nèi)迅速溶解，當PH值5以上時，溶脹性能符合胃溶材料要求，因此成為目前較理想的速溶型薄膜材料。聚乙烯醇縮乙醛二乙胺乙酯（Polyvinylac-etaldiethylaminoacetate，AEA），一般條件下不溶于水，易溶于胃液，衣膜具有良好的防潮效果，但不宜與酸性藥物、含淀粉酶制劑直接接觸，因其乙酰化部分與基團易發(fā)生解離變化。此外，還有天然高分子材料玉米朊合成的高分子材料：聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯-乙烯吡啶共聚體等均被用作薄膜衣材料[3]。

2薄膜包衣法

2.1滾轉(zhuǎn)包衣法與流化床包衣法

滾轉(zhuǎn)包衣法：藥片置于包衣鍋中，溶液以細流或噴霧法加入，在片劑表面均勻分布，通入熱風(fēng)加速溶劑的蒸發(fā)，同時開啟排風(fēng)裝置，使有機氣體即時排出，反復(fù)若干次，直到規(guī)定要求。流化床包衣法：藥片置于流化床，通入氣流使藥片流化，輸入包衣材料溶液或混懸液并霧化，藥片表面粘附包衣材料，繼續(xù)通入熱空氣，干燥后重復(fù)多次，直至完成。以上兩種方法是傳統(tǒng)制藥企業(yè)常用的包衣方法。

2.2埋管噴霧滾轉(zhuǎn)包衣法

藥片置于包衣鍋中，將包衣材料分散于水中，壓縮空氣和熱空氣通過底部埋管進入包衣鍋，加速水的蒸發(fā)，該法不用有機溶劑，可以減少環(huán)境污染。

3薄膜包衣在中藥片劑中的應(yīng)用

丙烯酸樹脂Ⅱ、Ⅲ號可混合用作腸溶中藥片的包衣來代替腸溶糖衣片，優(yōu)點是全薄膜包衣片包裹嚴密、衣層堅實、外觀完整、抗?jié)瘛⒖篃帷⒋嗨槎燃氨澜舛鹊染^理想；HPMC與丙烯酸樹酯Ⅱ號可用于中藥胃溶薄膜片的包衣，優(yōu)點是片劑的崩解度、抗磨性、耐高溫、抗?jié)駸嵝阅芫鶅?yōu)于糖衣片；胃溶丙烯酸樹脂Ⅳ號的應(yīng)用提高了浸膏片的抗?jié)裥裕搹?fù)合膜的崩解對pH值有較強的依賴性，而胃溶丙烯酸樹脂Ⅳ號的開發(fā)成功地解決了這一難題，優(yōu)點是能抵御酶的作用、不被吸收、不參與代謝、抗?jié)裥詮姟⒃谖敢褐醒杆偃芙鈁4]。此外，國內(nèi)目前的薄膜包衣不可避免地使用有機溶劑，然而使用有機溶劑包衣時，有機溶劑易揮發(fā)，毒性較大，易燃、易爆，成本價格昂貴等缺點，國外一些藥政部門以及大型制藥企業(yè)改用聚合物水分散體進行薄膜包衣。

4實際操作中應(yīng)注意的問題

薄膜包衣技術(shù)采用的高分子聚合物，適用于顆粒劑、膠囊劑、片劑等生產(chǎn)，對片劑而言，薄膜包衣在改進片劑外觀、保持藥劑穩(wěn)定性方面具有很重要的作用，與傳統(tǒng)包糖衣的工藝比起來優(yōu)勢明顯，薄膜包衣在操作中如果質(zhì)量不符合要求，返工很難，所以在實際生產(chǎn)中應(yīng)注意控制操作。首先，要保證素片的質(zhì)量。使素片是表面光潔、無麻面、硬度大于或等于0.4 MPa。其次，應(yīng)避免裂片和松片現(xiàn)象的發(fā)生。片芯的預(yù)熱溫度和時間不宜過長，過快的鍋速產(chǎn)生的離心力易造成片芯的破損，都是發(fā)生裂片、松片的主要原因。再次，避免起泡、粘片現(xiàn)象的發(fā)生，加滑石粉可以防止羥丙基甲基纖維素成膜時引起的粘片現(xiàn)象，控制薄膜衣液中不溶性輔料的粒度，還要控制好干燥溫度。

討論：薄膜包衣技術(shù)在中藥劑型改革中起著重要作用，它在中藥制劑中的應(yīng)用也越來越廣泛，薄膜包衣技術(shù)本身也有許多問題值得我們探討和研究，吸取國外一些先進的薄膜包衣技術(shù)的經(jīng)驗，結(jié)合我國薄膜包衣技術(shù)自身特點，我們可以創(chuàng)造更完美的薄膜包衣技術(shù)，使之在中藥制劑領(lǐng)域里更顯光彩。

參考文獻：

[1]夏冬琪.薄膜包衣技術(shù)中常見問題以及解決措施[J].科技風(fēng)， 2016（18）：236-236.

[2]呂文博，王爽，葉陽.中藥免疫增強劑研究進展[J].黑龍江生態(tài)工程職業(yè)學(xué)院學(xué)報， 2015（4）：17-18.

[3]王歌.淺談薄膜包衣技術(shù)在中藥片劑中的應(yīng)用[J].科研， 2016（11）：00150-00151.

[4]馬呂麗.高效薄膜包衣機包糖衣片的工藝介紹及優(yōu)勢分析[J].臨床醫(yī)藥文獻雜志：電子版， 2015（19）：4051-4052.endprint